手性臂脱氧胆酸分子裂缝受体的一锅法微波合成

以脱氧胆酸为隔离基,3位构建非手性单元,12位引入手性单元,微波辐射一锅法合成具有不同手性中心和裂穴的新型手性臂分子裂缝受体,结构均经1H NMR、IR、MS及元素分析所确证。     

单手性臂脱氧胆酸分子裂缝的设计与微波合成

以脱氧胆酸甲酯为隔离基 ,3位构建为非手性单元 ,在 12位引入手性单元 ,合成具有不同手性中心和裂穴的新型单手性臂分子裂缝受体 .结构均经1 HNMR ,IR ,MS及元素分析所确证 ,并且考察了其对中性小分子和D/L 氨基酸甲酯的识别性能 .初步研究表明 ,这类裂缝型受体不仅对中性小分子具有优良的识别性能 ,而且对D/L 氨基酸甲酯具有良好的手性识别能力 .     

单手性臂型脱氧胆酸分子裂缝对中性小分子的识别性能研究

利用紫外分光光度滴定法测定了新型分子裂缝1～6对于苯胺、对甲氧基苯胺、对硝基苯胺等中性小分子的识别性能.结果表明所有的主体均对考察的客体具有识别作用,形成1:1型的超分子配合物.识别作用的主要推动力为多重氢键、π-πstacking等的协同作用.讨论了主客体间尺寸/形状、几何互补等因素对形成超分子配合物的影响.并利用1H NMR、计算机模拟作辅助手段对实验结果和现象进行了解释.     

槲皮素苯磺酸酯前药的设计与合成

为了提高槲皮素的生物利用度以改善其抗肿瘤等活性,本论文根据其体内基本传递特性,利用前药原理成功设计合成了3个新型槲皮素磺酸酯衍生物(1,3～4),所有化合物的结构均经IR,MS,元素分析和1H NMR等确证.对目标产物进行溶解度测定,发现三种目标化合物的脂溶性与水溶性均有显著的提高.     

芳杂环类多重氢键分子钳人工受体研究新进展

氢键是分子识别的重要推动力之一.综述了芳杂环类多重氢键分子钳人工受体研究进展.     

4′-甲基-7-(2-萘磺酰基)大豆素的细胞吸收及代谢研究

对新型大豆素萘磺酸酯衍生物DD的细胞吸收和代谢变化进行研究,并根据实验结果预测其可能存在的体外代谢途径。利用高效液相色谱法对DD在人主动脉血管平滑肌细胞(HAVSMCs)内的吸收和利用率进行研究,并利用液相色谱-质谱联用技术考察其细胞代谢变化。HAVSMCs对DD的吸收率达到了74.3%,远远高于大豆素的细胞吸收率。细胞代谢研究表明,DD中4′-和7-位上的取代基影响其代谢途径和代谢产物。与4′-位的甲基相比,DD的7-位的萘磺酰基更容易水解。对药物分子进行适当的结构修饰和改造,可以增强药物分子的脂溶性,进而提高药物分子在细胞中的吸收利用率,说明药物的吸收利用率与其理化性质密切相关。     

微波干法有机合成研究进展

摘要：本文综述了近年来微波无溶剂有机合成如保护与脱保护反应,缩合反应,成环反应,氧化—还原反应,加成反应,酰化反应,偶联反应及水解反应的进展。参考文献36篇。     

手性偶氮光敏性分子钳的设计合成

以偶氮基为隔离基, 氨基酸酯为手臂设计合成了一类新型的光敏性分子钳, 其结构经¹H NMR, IR, MS及元素分析所确证, 并且考察了其对D/L-氨基酸甲酯的识别性能. 初步研究表明: 在310 nm紫外光照射后, 顺式异构体对D/L-氨基酸甲酯具有良好的手性识别能力.     

大豆苷元苯磺酸酯衍生物的细胞代谢研究

该文研究了大豆苷元苯磺酸酯衍生物D1~D3在人主动脉血管平滑肌细胞中的代谢途径。利用高效液相色谱-质谱(HPLC-MS)检测了大豆苷元苯磺酸酯衍生物的细胞代谢产物,初步推断出苯磺酸酯衍生物的体外代谢途径。研究发现,大豆苷元苯磺酸酯衍生物D1~D3水解代谢产物的进一步葡萄糖醛酸苷化和硫酸化是其主要代谢途径,二者存在竞争关系,衍生物均可以代谢成先导物大豆苷元（DD）。其中化合物D2是先发生苯磺酸酯基的水解,然后甲基醚水解生成DD的代谢途径,表明在细胞内水解酶的作用下苯磺酸酯键比甲基醚键更易发生水解。而化合物D1、D3则存在两种可能的代谢途径,表明在细胞内水解酶的作用下,乙酰基、乙基和苯磺酸酯基可以同时发生水解。该体外代谢途径的研究可为化合物D1~D3的整体实验提供可靠的理论依据。     

大豆苷元的前药修饰研究进展

大豆异黄酮大豆苷元具有抗氧化、心血管保护、抗癌、抗炎、抗溃疡及雌激素等多种药理功能.本文综述了大豆苷元的化学修饰研究进展,为充分利用大豆资源和发展以大豆苷元为先导物的化学活性修饰物提供研究信息.