Golvatinib的合成工艺研究

本论文以价廉易得的2,4-二氟硝基苯和2-氨基-4-羟基吡啶为起始原料,经取代、酰化、取代、还原、酰化共5步反应制得Golvatinib,总收率31.4%。该方法原料易得、反应条件温和、操作简单,具有较好的工业化前景。     

茚草酮的合成工艺改进

本论文以价廉易得的间氯苯乙酮为起始原料,经与甲基氯化镁加成、对甲苯磺酸脱水、N-氯代丁二酰亚胺氯代3步反应制得1-氯-3-(3-氯丙基-1-烯-2-基)苯(5);以邻苯二甲酸二乙酯为原料,经与丁酸乙酯环合制得2-乙基-1H-茚-1,3(2H)-二酮(7),7再与中间体5发生取代反应后经间氯过氧苯甲酸氧化制得终产物茚草酮...