鱼藤酮类衍生物的研究进展

鱼藤酮类衍生物是一类从鱼藤属等植物中提取出来的具有杀虫活性的异黄酮类化合物. 从1932年至今, 已经从植物中提取分离出47种鱼藤酮类化合物. 这一类化合物之所以具有很好的杀虫活性, 是由于对还原型烟酰胺腺嘌呤二核甘酸(NADH)的抑制作用而阻断了线粒体的呼吸. 对天然鱼藤酮类衍生物的结构、活性和合成方面的研究分别进行了概括.     

Stetter反应的研究进展

综述了Stetter 反应的研究进展, 包括分子间、分子内的Michael-Stetter反应、不对称Stetter反应及其在天然产物合成中的应用.     

3a, 4-二氢-苯并吡喃[4,3-c]吡唑-3(2H)-酮类衍生物的合成及其活性

设计合成了33种新型的3a, 4-二氢-苯并吡喃[4,3-c]吡唑-3(2H)-酮类化合物,其结构经MS,1H NMR和元素分析的确证。并对化合物7k的单晶进行了结构测定。初步生物活性测试表明标题化合物具有一定的杀虫杀菌活性。     

微波辐射下以1,3-二溴-5,5-二甲基乙内酰脲为溴代试剂合成3-溴黄酮

报道了在微波辐射下以1,3-二溴-5,5-二甲基乙内酰脲(DBDMH)为溴化试剂合成3-溴黄酮的新方法,系统考察了反应温度、时间及反应物配比对反应收率的影响.     

微波辅助下N-酰胺基-2-(4-氧代-4H-色烯-3-基)噻唑-4-酮类衍生物的平行合成及其杀虫活性

利用微波辅助组合平行合成技术, 色酮酰腙类衍生物与巯基乙酸发生缩合反应, 成功地构建了N-酰胺基-2-(4-氧代-4H-色烯-3-基)噻唑-4-酮类化合物库. 与常规加热方法相比较, 反应时间由原来的8 h缩短至9 min, 且收率大大提高. 同时, 在250 μg/mL下, 检测了其杀虫活性, 初步生物测试结果表明部分化合物对红蜘蛛显示出良好的杀虫活性.     

肿瘤血管阻断剂黄酮-8-乙酸类衍生物的三维定量关系研究

选择了肿瘤血管阻断剂黄酮-8-乙酸类衍生物, 采用比较分子力场分析(CoMFA)和比较分子相似性指数分析(CoMSIA)方法进行三维定量构效关系的研究. 33个化合物建立了预测模型, 6个化合物作为训练集进行模型验证. 其中CoMFA模型的交叉验证系数q²＝0.621, 最佳主成分数为4, 标准偏差s_press＝0.345, 非交叉相关系数r²＝0.945, 标准偏差s＝0.131, F＝120.455. CoMSIA模型的交叉验证系数q²＝0.700, 最佳主成分数为5, 标准偏差s_press＝0.312, 非交叉相关系数r²＝0.946, 标准偏差s＝0.133, F＝94.193. 计算结果表明, 构建的CoMFA和CoMSIA模型具有良好的预测能力, 可用于指导该类化合物的设计.     

2,3a-二氢-苯并吡喃[4,3-c]吡唑-3-酮类衍生物的合成及其活性

为了进一步寻找新型黄酮类农药,以苯并吡喃[4,3-c]并吡唑-3-酮为先导结构,以4-氯苯甲醚为起始原料.设计合成了33种新型的2,3a-二苯并吡喃[4,3.c]吡唑-3-酮类化合物,其结构经MS,~1H NMR和元素分析确证.并对化合物7k的单晶进行了结构测定,对目标化合物进行了杀虫和杀菌活性测试.结果表明,大部分化合物显示出一定的杀菌活性和弱的杀虫活性.     

微波辅助组合合成的研究进展

微波辅助组合合成技术是近年来发展起来的一种新的制备化合物库的组合化学技术, 它不仅可以克服传统固相组合合成技术以及液相组合合成技术无法提高产物收率的不足, 而且利用该技术所制得的化合物库中对应的是高纯度的单一化合物, 采用高通量筛选技术可以快速直接地确定高活性结构, 极大地提高了新药开发的效率. 主要就近年来微波辅助组合合成技术的研究进展情况进行介绍, 内容包括固相组合合成、基于聚合物支载的催化剂的组合合成、液相组合合成、氟相组合合成以及组合平行合成等.