Penta-coordinate phosphorous compounds and biochemistry

The relationship between penta-coordinate phosphorus compounds and biochemistry is briefly reviewed. Some interesting phenomena such as peptide formation, ester formation, ester exchange on phosphorus and N to O migration occur at room temperature when the amino group of amino acid is associated with phosphoryl group. Serine or threonine in conjugate of nucleo-side-amino acid could recognize different nucleobases. N-phosphoryl Histine and Ser-His dipep-tide could cleavage nucleic acid, protein and ester in neutral medium. It is found that the above phenomena all undergo penta-coordinate intermediate of phosphorus atom, which is proposed as the key factor to determine their activities.     

分子马达的研究进展

本文对国内外分子马达的研究现状进行综述。并以生物中的关键酶ATP水解酶类(F0 F1 ATPase)为例 ,对其运动特点进行较详尽的描述 ,它是一类做圆周运动的旋转马达。同时还讨论了一些做直线运动的分子马达 ,如肌球蛋白 ,驱动蛋白等。并对分子马达的运动机理提出一些相应的观点 ,对分子马达的应用进行了展望     

基于结构设计合成新型喹啉类分泌型PLA2抑制剂

磷脂酶A2(PLA2)在很多人类疾病的病理研究中起重要作用,是药物化学研究所的热点之一。因此,发展新型的PLA2抑制剂对生物有机研究和临床应用均有重要意义。我们设计合成分泌型PLA2的非底物类似物以寻找新型PLA2抑制剂。本文基于结构设计并合成了喹啉－4－乙酰胺作为PLA2抑制剂,目标化合物结构经1^HNMR,IR,MS和元素分析确认,初步活性检测显示该类化合物具有较好体外活性及动物活性。     

五配位磷化合物与生物化学

综述了五配位磷化合物与生物化学的关系, 发现当a-氨基酸的氨基接上磷酰基团以后, 化学性质发生了许多奇特的现象, 在室温下可发生自身活化现象而成肽、成酯、磷上酯交换及N→O磷酰基转位; 丝氨酸和苏氨酸与核苷缀合以后, 在弱碱性条件下能够对不同的碱基进行识别; 磷酰化组氨酸和丝组二肽可以在中性条件下切割核酸、蛋白、酯. 发现上述现象的发生都经历了一个五配位磷中间体, 认为五配位磷中间体是决定它们活性的结构因素.