芳核手性树状化合物的合成

以天然谷氨酸为重复单位对苯二甲酸为核心以较好的产率合成了芳核手性树状多酸及其酯类化合物。     

通过α-重氮-β-二酮与醛酮的环加成反应合成4H-1,3-二噁环己-5-烯-4-酮衍生物

研究了α-重氮-β-二酮与各类羰基化合物的环加成反应,合成了一系列4H-1,3-二噁环己-5-烯-4-酮衍生物.     

液相组合化学

综述了液相组合化学的研究进展，重点介绍了液相组合合成中的分离纯化方法和合成方法策略，基本分离纯化方法包括利用固相载体协助分离纯化法，相萃取分离纯化法和色谱法，主要合成方法策略有平行合成策略和索引合成策略。     

2,6—二甲基—3—苯基—4α—对甲苯基—7—苯甲酰基—4α,5,6,12—四氢—1H,7H—1,3

通过２－甲基－４－对甲苯基－１－苯甲酰基－２，３－二氢－１Ｈ－１，５－苯并二氮杂Ｚｈｏｕ与由不对称１－苯基－２－偶氮－１，３－丁二酮热解产生的α－羰基烯酮的「２＋４」环加成反应制备了标题化合物（Ｃ３４Ｈ３０Ｎ２Ｏ３，Ｍｒ＝５１４．６２），用Ｘ射线衍射测定了其单晶结构。     

同步多重有机合成

综述了多种同步多重有机合成技术及其在药物筛选中应用的最新进展，重点介绍了多针同步合成，光引导定位平行合成，一珠一肽合成及编码组合合成。     

氧杂环丁烷的合成

氧杂环丁烷作为一类饱和四元环醚类化合物,不仅是重要的有机合成中间体,也是天然和合成的具有抗癌、抗HIV、抑制谷氨酰胺合成酶等多种生物或药物活性化合物分子结构中的重要活性单元。因此,发展氧杂环丁烷骨架的有效合成方法非常重要。本文以分子内形成C—C键的环化反应、分子内形成C—O键的Williamson醚化反应、烯烃和醛酮[2+2]光环加成反应(Paternò-Büchi反应)、过渡金属催化的形式[2+2]环加成反应、硫叶立德介导的环氧乙烷扩环反应和C—H键氧化环化反应等方面较系统综述了近5年内关于氧杂环丁烷合成方法的新进展。希望本文能为致力于发展构建氧杂环丁烷骨架的有机合成化学家提供一些有价值的信息,以便促进氧杂环丁烷合成方法的发展及应用。     

氧杂环丁烷的扩环反应

氧杂环丁烷是一类重要的小杂环化合物,也是重要有机合成中间体,在有机化学、药物化学和高分子化学中都有广泛的应用.作为具有较大环张力的小杂环化合物,氧杂环丁烷类化合物除可以发生开环反应外,也很容易发生扩环反应,构建含氧普通环到大环化合物.主要总结了氧杂环丁烷的扩环反应,包括重氮化合物作为卡宾前体与氧杂环丁烷的扩环反应、金属催化的分子间环加成和邻基参与的分子内环加成反应及亲核扩环反应等.分析了一些扩环反应的机理,并对扩环反应未来的发展提出了新的展望.     

如何解决Favorskii重排与酮多卤代反应机理中烯醇化的矛盾

酮的多元卤代和α-卤代酮的Favorskii重排都是醛酮教学的重要内容,且都是在碱性条件下烯醇化后发生的。但是,前者是在含有卤素一侧烯醇化,而后者却是在不含卤素一侧烯醇化。这种烯醇化的“随意性”常引起学生困惑,甚至认为此2处的烯醇化是“矛盾”的。通过分析卤代酮烯醇化的可逆性和Favorskii重排的不可逆性合理地解释了Favorskii重排中烯醇化的合理性,化解了教学中的这一“矛盾”。     

新型含硫肿瘤坏死因子类肽抑制剂的合成与活性

为了发展新型TNF类肽抑制剂, 考虑到酶活性中心含有Zn²⁺离子, 我们以通式1的骨架为基础, 设计并合成了一类含有硫原子的类肽化合物2, 其具有三肽的基本骨架, 羟胺的游离羟基和侧链上的硫原子均可与金属蛋白酶活性中心的Zn²⁺络合, 起抑制活性作用.