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为了寻找高效低毒的抗肿瘤药物,设计并合成新型的1,3位取代酞嗪酮类化合物.采用噻唑蓝(MTT)法对目标化合物在MCF-7(人乳腺癌细胞)、PC-3(人前列腺癌细胞)、SW-620(人结肠癌细胞)和HGC-27(人胃癌细胞)四种人类癌细胞的抗增殖活性进行评价.结果显示大部分化合物具有较好的抗增殖活性.其中,2-(4-(4-溴苯基)-1-氧代酞嗪-2(1H)-基)-N-(2-氟苯基)乙酰胺(5g)对MCF-7细胞的抗增殖活性较好,IC50值为6.01μmol/L,为抗肿瘤药物的研究提供了思路. 相似文献
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为了寻找高效的抗肿瘤药物,设计并合成了一系列含苯并噻唑砌块的2,4,6-三取代嘧啶衍生物.采用噻唑蓝(MTT)法对目标化合物在人类四种癌细胞[EC-109(人食管癌细胞)、MGC-803(人胃癌细胞)、PC-3(人前列腺癌细胞)、Hep G-2(人肝癌细胞)]、GES-1(人正常胃黏膜上皮细胞)和HEEC(人正常食管细胞)中进行抗肿瘤活性评价,结果显示部分化合物对MGC-803和PC-3细胞表现出中度至强效的抗肿瘤活性.其中2-(((4-(4-(吡啶-2-基)哌嗪-1-基)-6-(三氟甲基)嘧啶-2-基)硫基)甲基)苯并[d]噻唑(13h)和2-(((4-(4-(嘧啶-2-基)哌嗪-1-基)-6-(三-氟甲基)嘧啶-2-基)硫代)甲基)苯并[d]噻唑(13i)对PC-3表现出比较好的抗肿瘤活性, IC50值分别3.82和2.29μmol/L,且化合物13h和13i对GES-1的细胞增值毒性明显小于阳性对照5-氟尿嘧啶. 相似文献
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为了寻找高效的抗肿瘤药物,设计并合成了一系列新型的1,2,3-三氮唑[4,5-d]嘧啶类衍生物,对这些化合物在人类五种癌细胞MGC-803(人胃癌细胞)、MCF-7(人乳腺癌细胞)、EC-109(人食管癌细胞)、PC-3(人前列腺癌细胞)、Hela(人宫颈癌细胞)进行抗肿瘤活性评价,结果显示大部分化合物具有较好的抗肿瘤活性,其中5-(((1H-苯并[d]咪唑-2-基)甲基)硫基)-3-苄基-N-(4-氯苯基)-3H-[1,2,3]-三氮唑[4,5-d]嘧啶-7-胺(11b)和2,2'-((5-(((1H-苯并[d]咪唑-2-基)甲基)硫基)-3-苄基-3H-[1,2,3]-三氮唑[4,5-d]嘧啶-7-基)氮烷二基)双(乙烷-1-醇)(11m)对MGC-803和Hela癌细胞的抗肿瘤活性优于对照品氟尿嘧啶. 相似文献
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利用核磁共振方法研究了辣椒碱β-环糊精包合物的化学计量比、空间结构信息及其在水溶液中的自扩散系数. 通过测定不同浓度比的辣椒碱和β-环糊精混合溶液的 1H NMR数据,绘制Job's曲线,辣椒碱和β-环糊精的Job's曲线均在r=0.5处出现拐点. 同时测定了该包合物的2D ROESY和DOSY谱图,ROESY谱图中NOE交叉信号出现在辣椒碱的H-1~H-8和β-环糊精的H-3′、H-5′、H-6′之间,DOSY测得β-环糊精和辣椒碱形成包合物前后的表观自扩散系数. 结果表明,辣椒碱β-环糊精包合物的主客体分子的化学计量比为1∶1,辣椒碱分子的异丙基端从β-环糊精的宽口端进入疏水腔,其中H-1~H-8部分在空腔内部,包合物的自扩散系数为2.95×10-10m2/s. 相似文献
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自从1956年Harman在分子生物学的基础上提出自由基学说以来,经过多年研究,已经证明自由基对机体是有害的.维生素C是一个具有六碳原子的酸性多羟基化合物,其分子中的两个烯醇式羟基极易解离,释放出H+,而被氧化成脱氧抗坏血酸.这种氧化型与还原型之间的相互转变,使得它具有氧化还原性质,它的许多生理活性都与这种性质有关.维生素C作为自由基清除剂,可以直接或间接消除自由基,从而可保护生物膜完整性,改善机体功能.我们在合成高碳糖的过程中发现烯醇醚同样非常容易氧化为二醇,本文报道含有烯醇醚片断的新型高碳糖1在碱性溶液中的自动氧化反应及其所生成的笼状化合物2的晶体结构. 相似文献
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