一本有特色与创新的有机合成教材

由厦门大学黄培强教授、靳立人教授和陈安齐教授合作编著的《有机合成》，是教育部“高等理科教育面向21世纪教学内容和课程体系改革”第一批立项教材。这本面向高年级本科生和研究生的教材自2004年6月出版以来已印刷4次，印数超过1．1万册，说明这是一本受欢迎的教材和有机合成参考书。作为教材和参考书，该书与国内外其他有机合成教材和参考书相比，有若干特色与创新，兹评述如下。     

Enzymatic Synthesis of Dipeptide Derivatives Containing Non-coded Amino Acids in Organic Solvents

ＩｎｔｒｏｄｕｃｔｉｏｎＥｎｚｙｍａｔｉｃｐｅｐｔｉｄｅｓｙｎｔｈｅｓｉｓｈａｓｄｒａｗｎｍｕｃｈａｔｔｅｎ ｔｉｏｎｂｅｃａｕｓｅｏｆｉｔｓａｄｖａｎｔａｇｅｏｆｅｎｚｙｍｅｓｔｅｒｅｏｓｐｅｃｉｆｉｃｉｔｙ ,ｍｉｌｄｒｅａｃｔｉｏｎｃｏｎｄｉｔｉｏｎｓ ,ｍｉｎｉｍｕｍｓｉｄｅ ｃｈａｉｎｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎａｎｄａｖｏｉｄａｎｃｅｏｆｒａｃｅｍｉｚａｔｉｏｎ .Ｂｕｔｔｈｅｓｔｒｉｃｔｓｕｂｓｔｒａｔｅｓｐｅｃｉｆｉｃｉｔｙｏｆｔｈｅｅｎｚｙｍｅｓｌｉｍｉｔｓｔｈｅｉｒａｐｐｌｉｃａｔｉｏｎｓ .…     

在有机溶剂中进行的酶催化反应

介绍了在有机溶剂中进行酶催化反应的进展,包括在有机溶剂中进行酶催化反应的某些性质、特点及必须遵循的原则,并举例说明了在有机合成中应用的可能性,指出了该领域中尚待深入研究的问题。     

SYNTHESIS OF DELTA SLEEP-INDUCING PEPTIDE(DSIP) AND ITS PHYSIOLOGICAL ACTIVITY

Protected nonapeptide—Delta Sleep-Induclng Peptide(DSIP)(Boc·Trp·Ala·Gly·Gly·Asp·Ala·Ser·Gly·Glu-OBu~t) has been synthesized by classical method. The product has been treated with TFA and purified on DEAE-Sephadex-A25 coltunn, pure free nonapeptide obtained and a to β transposition of Asp-residue found to be absent. It has been assayed by electrophoresis at pH 3.8, microcrystallinecellulose TLC and HPLC. The physiological activities of synthetic DSIP are performed on rabbits by using intravenous administration or mesodiencephalic ventricular infusion. Its function Of intensifying δ and σ waves on rabbit's electroencephalogram(EEG) is evident. There is no concomitant increase of δ- and σ-enhancing effect following mesodiencephalic ventricular infusion of 10 or 20 times higher than 5 μg/rabbit doses. Results of 6-day consecutive intravenous administration(50μg/kg) indicate that there is no obvious sign of adaptation to DSIP. Results suggest that the physiological function of endogenous sl     

4-二甲基氨基吡啶催化合成N-保护氨基酸三氟乙酯

合成了6个未见文献报道的N-保护氨基酸三氟乙酯。4-二甲基氨基吡啶对N-保护氨基酸三氟乙酯的合成具有较高的催化活性,使三氟乙酯的合成产率大大增加。     

四氢噻唑-2-硫酮用于赖氨酸侧链选择性保护反应

用四氢噻唑-2-硫酮(TTT)分解赖氨酸-铜配合物,合成侧链氨基被选择性保护的赖氨酸衍生物N^a-Boc-N^e-Fmoc-L-Lys-OH. 研究结果表明四氢噻唑-2-硫酮分解氨基酸铜配合物比传统试剂(H₂S, EDTA, HCl)速度快, 反应彻底, 且副产物易除去.     

Delta-诱眠肽的研究进展

Delta-诱眠肽是第一个已阐明化学结构的睡眠物质。本文评述了近20年来用溶液法、固相法、酶促法及基因工程法合成Delta-诱眠肽的研究进展。介绍了Delta-诱眠肽的新生物活性及临床应用前景。概述了Delta-诱眠肽的构效关系及溶液构象的研究进展,展望了Delta-诱眠肽的研究方向。     

4个新型有机磷缩合试剂的合成及其在生物活性肽合成中的应用

报道了4个新型有机磷化合物：N-二乙氧基磷酰苯并唑酮(DEPBO)、N－(2-氧-1,3,2-二氧杂磷杂环乙烷基)-苯并唑酮(DOPBO)、3－(2'-氧-1',3',2'-二氧杂磷杂环己烷基)-氧-1,2,3-苯共三嗪-4(3H)-酮(DOPBT)和3－(二乙氧基磷酰基)-氧-1,2,3-苯并三嗪-4(3H)-酮(DEPBT)的合成,并研究了它们作为缩会试剂在多肽合成中的应用. 研究结果表明,它们可以成功地用于固相法和溶液法合成多肽,其中DEPBT还可用于环肽的合成. 应用DEPBO和DEPBT合成了促睡眠肽的类似物及从云南中草药繁缕中分离鉴定的一个环七肽等生物活性肽.     

在有机溶剂中进行酶催化合成肽及肽类衍生物的研究进展

介绍了有机溶剂中含非天然组分的肽及肽类衍生物的酶催化反应,同时对研究有机溶剂中酶的活性与结构关系的谱学技术进行了评述.     

人参寡肽的合成

使用溶液和有机磷肽缩合试剂DEPBT合成了从人参中分离鉴定的三个寡肽,N,N'－双－(γ-谷氨酰甘氨酰)胱氨酸1,N,N'－双-γ－谷氨酰胱氨酰甘氨酸2,N-γ-谷氨酰胱氨酰-双-甘氨酸3,以及γ-谷氨酰甘氨酰半胱氨酸。4.产物经离子交换树脂柱或HPLC纯化,用质谱、核磁共振谱、氨基酸分析进行了验证。