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6-羟基-3-硫酸酯钠甾体化合物的合成及生理活性研究 总被引:1,自引:0,他引:1
甾醇硫酸酯钠化合物由于其独特的结构特征和特殊的生理活性正引起人们越来越多的关注.从天然存在的甾醇1a~1b出发,经过PCC氧化得到4-烯-3,6-二羰基甾体化合物2a~2b,然后在Ni2+存在的条件下用硼氢化钠还原2a~2b,得到3-羟基-6-酮甾体化合物3a~3b.利用三乙胺-三氧化硫复合物对3a~3b进行硫酸酯化得到4a~4b,然后通过阳离子(钠型)交换树脂对4a~4b进行Na+交换得到6-氧代-3β-硫酸酯钠盐5a~5b,5a~5b进一步通过NaBH4还原得到6-羟基-3β-硫酸酯钠(6a~6b).另外,采用类似的方法合成了6-羟基胆甾-4-烯-3β-硫酸酯钠(10a).并对化合物5a~5b和6a~6b进行抗肿瘤活性试验,结果表明6a在体外对卵巢癌(Hey-1B)细胞株具有较好的细胞毒性,IC50值为48 nmol/mL. 相似文献
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以豆甾醇为原料,通过臭氧化将豆甾醇的C20—C22键断裂,再经过官能团转换,合成了22-肟基取代的单肟基化合物(3和9),6,22-二肟基取代的双肟基化合物(13和14)及3,6,22-三肟基化合物(17),其中涉及4个中间体(5~8)及目标化合物9,13,14和17共8个新化合物,其结构经~1H NMR,~(13)C NMR,IR和HR-MS(ESI)表征。采用MTT法测试了化合物对人胃癌细胞(SGC-7901)、人肝癌细胞(Bel-7404)和人体乳腺癌细胞株(He La)的体外抗肿瘤活性。结果表明,具有22-肟基取代的3-羟基-5-烯结构的豆甾化合物3对受试细胞均有一定活性,IC50分别为34±2μmol·L~(-1),32±1μmol·L~(-1)和38±3μmol·L~(-1)。但是进一步在甾核上引入肟基或羟基的其他几种类型化合物的抗肿瘤活性没有提高。 相似文献
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甾体类药物由于其特有的生理活性而被广泛应用于各种疾病的治疗。本文采用鹅脱氧胆酸为原料,通过Jones试剂氧化其3,7-位的羟基,然后进一步与不同的芳杂环氨反应,进一步还原羰基,合成了6个新的具有不同结构特征的甾体芳杂环酰胺衍生物,合成物经IR、NMR及HRMS进行结构表征。同时采用人胃癌细胞(SGC-7901)和肝癌细胞(Bel-7404)对合成物进行了体外抑制肿瘤细胞生长增殖活性测试,结果表明其中的3,7-二羟基鹅脱氧胆酸芳杂环酰胺衍生物对所测试肿瘤细胞株具有明显的抑制活性。 相似文献
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从胆甾醇出发,经过4步反应,合成了系列不同的3-取代-B-降胆甾醇-6-(4′-甲基)缩氨硫腙衍生物,采用IR、NMR及HRMS对合成物进行了结构表征。同时,分别采用人乳腺癌细胞(MCF-7)、人卵巢癌细胞(SKOV3)、人乳腺导管癌细胞(T47D)及人正常肾上皮细胞(HEK293T),研究了目标产物对这些细胞的抑制生长增殖活性。结果表明,除了乙酯基取代化合物外,当底物中3-羟基改变成为其它酯取代基或含氮的肟基及肟醚官能团后,原底物的细胞毒性显著降低。然而,3-乙酯基的存在对底物的抑制肿瘤细胞生长增殖活性没有明显影响,却大大降低化合物对人正常肾上皮细胞(HEK293T)的抑制生长增殖活性。 相似文献
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以天然产物白杨素为原料,与多种α-溴代苯乙酮反应制得6种7-(2-羰基-2-苯基)乙氧基白杨素衍生物(2a~2f); 2a~2f与盐酸羟胺进行肟化反应,合成了6种新型的Z-构型7-(2-羟亚胺-2-苯基)乙氧基白杨素衍生物(3a~3f),其结构经1H NMR, 13C NMR, IR和HR-MS(ESI)表征。采用MTT法测试了3a~3f对人宫颈癌细胞株Hela和人胃癌细胞SGC-7901的体外抑制活性。结果表明:化合物3b和3e对Hela的抑制作用较好,IC50分别为18.2和17.4 μmol·L-1。 相似文献
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肟醚类化合物往往表现出很好的杀虫、除草、抗菌、抗病毒以及抗肿瘤等生理活性,因而受到人们的广泛关注.从胆甾醇、豆甾醇出发,通过不同的合成路线,制备得到系列3-取代、6-取代及22-取代甲氧基肟醚和苄氧基肟醚甾体化合物,通过IR、NMR及MS等现代分析方法对合成物进行了结构表征.同时,分别采用人胃癌细胞(SGC-7901)、人肝癌细胞(Bel-7404)和鼻咽癌细胞(CNE-2)对合成产物及部分合成中间体进行了体外抑制肿瘤细胞生长增殖活性研究.结果表明,某些具有22-取代结构的甲氧肟醚及苄氧肟醚甾体化合物对这些肿瘤细胞株表现出较好的抑制活性,其中22-降-3β-羟基-22-苄氧肟基-豆甾-6-缩胺硫腙(15)对人鼻咽癌细胞CNE-2的IC50值为5.7μmol/L. 相似文献
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