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A series of succinate-derived macrocyclic amides 1 were synthezized using ring-closing metathesis in the keystep.The substrate scope includes tings of 11 to 14 members.The cyclic dicarboxylic acids 1 represent a family ofnew model compounds for potential zinc metalloprotease inhibitors.The metathesis precursors were provided byamide coupling of tert-butyl 3-earboxyhex-5-enoate 2 with numerous side chain alkenylated amino acid esters ofgeneral type 3 derived from L-tyrosine and L-cysteine. 相似文献
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在碳酸钾存在下, 以丙酮或乙腈为溶剂, 3-芳基吡唑-5-羧酸乙酯与芳甲基氯发生亲核取代反应, 以较好收率得到1-芳甲基-3-芳基吡唑-5-羧酸乙酯衍生物. 取代基以及溶剂对反应收率有较大影响. 1H NMR, 13C NMR, IR和MS表征了化合物的结构. 通过X射线衍射分析测定了化合物3c的晶体结构. 所得化合物3a~3d在5~20 μmol•L-1浓度范围对血管内皮细胞(HUVEC)凋亡具有促进活性, 其效果具有浓度依赖性. 相似文献
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6-氨基-2-取代吲哚-3-羧酸乙酯及其衍生物的合成与生物活性评价 总被引:4,自引:0,他引:4
以2,4-二硝基氯苯和乙酰乙酸乙酯为原料, 经过亲核置换、还原-环化协同反应, 合成了6-氨基-2-甲基吲哚-3-羧酸乙酯, 而后在催化剂作用下, 与乙酰乙酸乙酯反应生成烯胺, 环化合成9-羟基-2,7-二甲基吡咯(2,3-f)喹啉-3-羧酸乙酯; 类似地, 合成了6-氨基-2-苯基吲哚-3-羧酸乙酯和6-氨基-2-(呋喃-2'-基)吲哚-3-羧酸乙酯. 其结构均由1H NMR, IR以及MS波谱数据表征. 所得化合物具有抑制肺癌A549细胞生长的活性, 其抑制效果具有浓度依赖性. 相似文献
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1,3-二羟基丙酮衍生物的合成 总被引:1,自引:0,他引:1
以五氧化二磷为引发剂,二甲亚砜氧化1,3-二芳氧基(烷氧基)-2-丙醇化合物合成了一系列1,3-二羟基丙酮衍生物.通过IR和^H NMR对化合物进行了表征. 相似文献
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用从头算方法在MP2 / 6 31G(d)水平上研究了C 甲基硝酮与丙烯腈 1,3 偶极环加成反应 ,该反应可生成endo 4,exo 4,endo 5 ,exo 5四种不同的产物 ,反应势垒分别为 8.35、17.2 3、-0 .18和 4.88kJ/mol。在C 甲基硝酮与丙烯腈接近的过程中 ,首先生成 3个不同的氢键复合物 ,相对能量为 -4 7.8、-4 6 .6和 -33 .7kJ/mol。由这 3个不同的氢键复合物导致了 4个不同的过渡态而形成 4个不同的产物 相似文献
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概述了异喹啉稠环吡咯化合物的合成方法,主要包括Tschitschibabin反应,Munchnone衍生物的1,3-偶极环加成反应,1,5-电环化反应和硝酮化合物的1,3-偶极环加成反应,参考文献20篇。 相似文献
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