4-氨基-N8,N10-二碳杂-N5-取代四氢叶酸类似物的合成及生物活性研究

以2,4-二氨基-6-羟甲基吡啶并[3,2-d]嘧啶为原料,与对甲酰基苯甲酰谷氨酸二乙酯发生Wittig反应构建叶酸类似物的骨架结构,还原吡啶环得到4-氨基-8,10-二碳杂四氢叶酸类似物,在N5位取代不同基团得到四个新的4-氨基-N8,N10-二碳杂四氢叶酸类化合物,经1H NMR,13C NMR和MS对化合物的结构进行了表征.初步生物活性结果表明,此类化合物对人重组胸苷酸合成酶的抑制作用与N5位取代基有关,2个化合物在0.1 μmol·L-1的浓度下对HL-60白血病细胞的抑制率达到60％以上.     

豆腐果苷-喹啉和黄酮衍生物的合成及镇静活性研究

以L-脯氨酸为有机催化剂一步合成了豆腐果苷-喹啉酮(2),在此基础上合成了一系列豆腐果苷-喹啉衍生物3a～3c,4和5a～5c;以苄溴、豆腐果苷、邻羟基苯乙酮,氨基脲盐酸盐、羟胺盐酸盐、甲氧基胺盐酸盐为原料合成出豆腐果苷-黄酮衍生物8和9a～9c.产物结构经1H NMR,IR和HRMS确认.初步生物活性测试结果表明5b和9b具有较好的镇静催眠活性.     

2-(4-β-D-吡喃阿洛糖苷-苯基)-5-取代芳基-1,3,4-噁二唑的合成及镇静活性研究

以豆腐果苷为原料, 与取代苯甲酰肼反应生成中间体4-β-D-吡喃阿洛糖苷-苯甲醛取代苯甲酰腙(2a～2g), 在溴作催化剂的条件下发生关环反应, 合成了一系列豆腐果苷类似物3a～3g. 所有化合物结构经IR, ¹H NMR以及MS谱得以证实. 初步药理实验结果表明, 化合物3a, 3c, 3f与豆腐果苷相比有更好的镇静活性.     

高效毛细管电泳紫外检测法分离检测射干苷和鸢尾黄素

建立了毛细管电泳法测定射干药材中的射干苷和鸢尾黄素.探讨了检测波长、缓冲体系、缓冲液浓度和pH、分离电压等对分离的影响.在最优条件为20 mmol/L硼砂(pH 9.0),分离电压20 kV,被测物在10 min内实现基线分离.射干苷和鸢尾黄素的回收率分别为94.4%、93.5%,RSD分别为3.3%、2.8%.该法已...     

UV-Vis光谱差减法测定油橄榄叶中橄榄苦苷含量初探

建立了紫外-可见(UV-Vis)分光光谱测定油橄榄叶中橄榄苦苷含量的方法.以芦丁和橄榄苦苷为对照品,分别采用NaNO2-Al(NO3)3-NaOH络合体系和AlCl3络合体系进行显色.以NaNO2-Al(NO3)3-NaOH体系显色后于510 nm处可测得油橄榄叶中总黄酮和橄榄苦苷的吸光度之和;而以AlCl3体系显色后...     

Synthesis and antitumor activity of a group of diosgenyl glycosides

Using orthogonal protection-deprotection glycosylation strategy, a series of diosgenyl glycosides with same of monosaccharides component but different in sequence were synthesized. The antitumor activity in vitro of synthesized diosgenyl glycosides was evaluated by standard MTT assay. It was observed that diosgenyl glycosides with a rhamnopyranosyl at C2′ of glucopyranosyl residue show potent antitumor activity in vitro.     

神经节苷脂的高效液相色谱－化学衍生方法进展

神经节苷脂的高效液相色谱－化学衍生方法进展徐桂芸，常理文（中国科学院化学研究所北京１０００８０）１前言神经节苷脂（Ｇａｎｇｌｉｏｓｉｄｅ）是一类含有唾液酸（Ｓｉａｌｉｃａｃｉｄ）的酸性鞘氨醇糖脂，由鞘氨醇（Ｓｐｈｉｎｇｏ－ｓｉｎｅ）、脂肪酸、寡糖链三...     

微接触印刷法制造聚合物多层次准三维立体微结构

直接用聚合物稀溶液作为“印墨”进行微接触印刷,制作了诸如聚苯乙烯和聚甲基丙烯酸甲酯等聚合物的微细结构,通过重复交叉盖印得到多层次准三维立体微结构,并用可聚合的双(甲苯磺酸)-2,4-己二炔-1,6-二醇脂的丙酮稀溶液作微接触印刷,观察了微条纹上的聚合.对聚合物溶液的微接触印刷的过程中溶剂挥发等因素的影响进行了观察分析,结果表明,溶剂挥发时间对微图形的准确复制是十分重要的,过长或过短的溶剂挥发时间都不利于得到清晰精确的微结构.     

A New lridoid Glycoside and a New lridoid from Pedicularis kansuensis f. albiflora

A new iridoid glycoside 1 and a new iridoid 2 were isolated from the whole plant of Pedicularis kansuensis f. albiflora. Their structures were elucidated by spectroscopic methods.     

D-吡喃葡萄糖碳苷的13C-NMR研究

本文报导了十个碳苷化合物的¹³C-NMR谱,其中四对是α、β端基异构体。研究结果发现,α和β异构体糖环各相应碳原子的¹³C-NMR的化学位移值有明显差异。β异构体糖环上各碳的化学位移值(除C₄'外)均比α异构体相应碳大,而且各具特征数值。这一规律可用作区分碳苷的端基构型。此外尚讨论了糖的构型对苷元δ_c值的影响。