1,2-苯并噻嗪类化合物的设计、合成及抗肿瘤活性研究

依据生物电子等排原理,设计合成了13个全新结构的1,2-苯并噻嗪类化合物,其结构均经IR,1H NMR,13C NMR和MS确证.以A431,A549,MDA-MB-468和HL60 4种细胞株为活性筛选对象,采用四甲基偶氮唑盐(MTT)法进行初步的体外抗肿瘤活性研究.结果表明,部分化合物对肿瘤细胞有一定的抑制活性,其中化合物5b对A431具有显著的抑制活性,IC50值为1.57μmol/L,化合物9a对A431,A549和MDA-MB-468 3种细胞株的抑制活性均强于阳性对照药gefitinib.并采用Moe软件对所合成的化合物与表皮生长因子受体(EGFR)结合位点进行对接,以进一步阐释所合成化合物的作用靶标.     

物理化学在药剂学领域的应用

从物理化学在药剂学领域包括药物新剂型设计、药用辅料选择和制剂干燥成型技术3个方面的应用情况,着重介绍物理化学的基础知识和基本理论在药剂学领域的指导作用,以期加强物理化学教学内容与药剂学专业知识的融合,激发药剂学专业大学生学习物理化学的兴趣和提高课堂教学质量。     

基于中医健康云的健康养老服务平台设计与应用

中医健康云能将中医的特色化、标准化与大数据、人工智能应用完美融合。本文基于中医健康云技术和老龄群体对养老服务的迫切需求,对中医健康云服务平台和架构设计进行建设性研究,同时分析中医健康云平台的关键技术所在,进而提出中医健康云在健康养老服务中的应用设计。以期利用互联网与大数据,融合传统中医智慧,对老龄群体的健康进行动态跟踪与实时咨询,为老年群体提供及时、有效和针对性的健康养老服务。     

药用基础实验化学教学改革

对药用基础实验化学教学进行了改革探索,加强了教学管理,强化了基础实验和基本技能训练,增强了与专业课相适应的应用性实验和研究性实验。     

新型苄基丹皮酚肟衍生物的合成及抗血小板聚集活性

为得到抗血小板聚集活性更好的丹皮酚衍生物,在2-位苄基取代的基础上,以丹皮酚为原料,经苄基化,肟化及醚化合成了5个新型的苄基丹皮酚肟衍生物（4a~4e）,其结构经¹H NMR, IR和HR-MS(ESI)表征。体外抗血小板聚集活性结果表明：4a～4e(AIR: 13.87~21.50%)的活性均强于对照药阿司匹林(AIR: 11.14%),其中化合物4c(AIR: 20.76%)和4e(AIR: 21.50%)的抗血小板聚集活性显著,具备进一步研究的潜力。      

奥拉西坦衍生物的设计、合成及抗血小板聚集活性研究

本文采用拼合策略,设计、合成了7个新型奥拉西坦衍生物。其中,化合物4a～4f由奥拉西坦与苯丙烯酸片段拼合得到; 4g则由奥拉西坦、吲哚布芬拼合得到。采用Bron比浊法测定目标化合物对花生四烯酸及二磷酸腺苷诱导的血小板聚集的抑制活性。结果表明,该系列化合物具有一定的抗血小板聚集活性,其中化合物4f的抗血小板聚集活性与阳性对照吲哚布芬相当。     

数值模拟快中子针孔成像系统的PSF

采用蒙特卡罗方法对中子针孔成像系统进行了点扩展函数（PSF）的模拟研究, 利用高斯拟合的数学方法分析比较了几种不同条件下该系统的PSF。 研究结果表明, 在偏离量较小时, 利用高斯拟合得到的中子针孔成像系统的PSF是可行的, 而采用挡板可以很显著地减少拟合误差和提高其空间分辨率。 The point spread function (PSF) of a pinhole imaging system for fast neutron has been studied through Monte Carlo method. The PSFs under different conditions have been obtained and analyzed by fitting the simulating data with Gauss function. As the results show, when the excursion is little, the PSF obtained by Gauss function fitting is feasible. A baffle will reduce the error and improve the spatial resolution remarkably.     

软X射线偏振光学元件

介绍了50—2000eV软X射线能区偏振光学元件的发展现状，阐述和分析了几种偏振光学元件的性能，并说明了这些偏振光学元件的应用。     

基于塑料闪烁光纤阵列的γ射线位置灵敏探测器数值模拟北大核心CSCD

基于蒙特卡罗的模拟方法,设计了一个基于塑料闪烁光纤阵列的γ射线位置灵敏探测器并对其性能进行了系统的研究.分析了该探测器在高能γ粒子辐照下的康普顿散射特性和圆形塑料闪烁光纤的能量泄漏情况,发现随着入射能量的不同,康普顿边缘峰值也相应变化,并且和入射光子能量--对应.考虑阵列间粒子串扰的情况下,利用此特性得到该位置灵敏探测器在0.8～7.0MeV的γ入射能量下,能量分辨率和空间分辨率分别能够达到10%和cm 量级.但由于闪烁光纤原子序数较低,在较高能区的探测效率也较低,只有15%左右或更低.这就使得利用闪烁光纤阵列探测器不能同时满足较好的空间分辨率和能量分辨率,两者出现-定的矛盾.     

基于气相色谱-飞行时间质谱技术的佐剂性关节炎大鼠尿液代谢组学的研究

采用弗氏完全佐剂(FCA)诱导佐剂性关节炎(AA)大鼠模型,观察大鼠足趾肿胀度和踝关节组织的病理学形态变化。应用气相色谱-飞行时间质谱(GC-TOF MS)技术检测AA大鼠尿液代谢物谱,并对数据进行主成分分析(PCA)、偏最小二乘法-判别分析(PLS-DA)及正交偏最小二乘法-判别分析(OPLS-DA),探讨可能的发病机制。通过变量重要性投影值(VIP>1)和P值(<0.05),筛选出尿液中的差异代谢物。在模型组大鼠的尿液中共发现异柠檬酸、α-酮戊二酸、柠康酸、肌酸、3-羟基丁酸等20种差异代谢物。推断AA代谢组学的发病机制可能与能量代谢、氨基酸代谢、脂肪酸代谢途径有关。