新型噻吩查尔酮衍生物的合成及其初步抗炎活性研究

查尔酮及其衍生物是一类广泛存在于多种药物植物中的1,3-二苯基丙烯酮化合物,大多具有良好的生物活性。本文以2-噻吩甲醛和4-氟苯乙酮为原料,经3步反应,以较高收率合成了6个未见文献报道的哌嗪取代噻吩查尔酮衍生物(3a~3f),其结构经¹H NMR, ¹³C NMR和HR-MS(ESI)表征。以地塞米松作阳性对照,采用细菌脂多糖诱导小鼠巨噬细胞Raw 264.7炎症模型对3a~3f的体外抗炎活性进行了初步测试。结果表明：化合物3d和3e能有效抑制炎症因子NO的生成（IC₅₀分别为15.24 μM和19.05 μM）。     

环状羰基化合物α-C(sp3)-H芳基化的研究进展

环状羰基化合物包括环状酮、内酯及内酰胺,这类化合物的α-C(sp~3)-H芳基化反应是C-H官能团化反应中的重要类型,其构建C(sp~3)-C(sp~2)键的高效性受到有机化学家和药物化学家的广泛关注,在有机合成中占据重要地位。目前已有许多关于环状羰基化合物α-C(sp~3)-H芳基化反应的报道,本文主要对近二十年来这类反应的研究进展进行综述。     

海洋放线菌S592次级代谢产物及其体外抑菌活性研究

对海洋放线菌S592的次级代谢产物以及体外抑菌活性进行研究.将菌株S592进行大量发酵,采用色谱方法对菌株发酵产物进行分离纯化,通过波谱技术对所获单体化合物进行结构鉴定,并测定化合物的体外抑菌活性.从海洋放线菌S592中分离得到6个化合物,含2个螺环抗生素lobophorin类化合物,1个环肽类化合物,2个苯甲酰胺类化...     

石墨烯材料在蛋白质和核酸分离/检测中的应用进展

石墨烯是碳材料家族新兴成员之一,因其具有化学性质稳定、良好生物兼容性、催化性、零带隙、特殊的电子能带等特点而受到科学家们广泛关注。 石墨烯特殊的六元环基底平面对很多分子、离子具有亲和性,可通过非共价键或共价键将目标物质富集于表面,大多数情况下被吸附的物质在特定条件下易解吸且不会引起其结构和性质的改变。 石墨烯因而在生物成像、生物医学、光催化、生物传感、药物载体和释放、 环境等方面应用前景广阔。 本文主要论述石墨烯和它的衍生物在生命大分子( 蛋白质和核酸) 分析化学方面的应用,并展望了其发展趋势。     

去氢木香内酯衍生物的合成及其抗炎活性研究

去氢木香内酯是一种含有多种生物活性的倍半萜化合物,广泛存在于药材云木香中。去氢木香内酯与伯胺化合物经Michael加成反应,合成得到5个新的去氢木香内酯衍生物(1～5),其结构均经¹H NMR、¹³C NMR和LC-MS确证。采用小鼠巨噬细胞Raw264.7模型初步测试了衍生物的抗炎活性和毒性,结果表明,化合物1对NO的生成抑制率为88±1.02%,表现出较好的抗炎活性,且在MTT实验中其对巨噬细胞的抑制率仅为3.75%,几乎无细胞毒性,可作进一步研究。     

含哌嗪片段的噻吩查尔酮衍生物的合成及其抗菌活性

查尔酮是一类具有多种生物活性的1,3-二苯基丙烯酮化合物.以4-氟苯乙酮和2-噻吩甲醛为原料出发,经取代、Aldol反应和衍生化,合成得到16个未见文献报道的含哌嗪片段的噻吩查尔酮衍生物.以氧氟沙星、左氧氟沙星、莫西沙星作阳性对照,采用K-B纸片扩散法测试了目标化合物对金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus Rosenbach)、大肠埃希菌(Escherichia coli)和枯草芽孢杆菌(Bacillus subtilis)的抑菌活性.结果表明,(E)-1-[4-(4-肉桂酸甲酯甲基哌嗪基)苯基]-3-(噻吩-2-基)丙-2-烯酮(4b)和(E)-1-{4-[4-(2-氧亚基苯乙基)哌嗪基]苯基}-3-(噻吩-2-基)丙-2-烯酮(4e)对枯草芽孢杆菌高度敏感,且最低抑菌浓度为4.0μg/m L.     

溶血磷脂酰胆碱衍生物的合成及其对自然杀伤T细胞的激活作用

溶血磷脂酰乙醇胺（pLPE）是自然杀伤T细胞（NKT）的内源性抗原。溶血磷脂酰胆碱衍生物(LPC)与CD1d结合被NKT细胞识别并激活NKT细胞。本文以手性甘油醇缩丙酮为起始原料，合成了LPC衍生物（5和6），其结构经¹H NMR, ¹³C NMR, ³¹P NMR和HR-MS(ESI)确证。研究了5和6〖STBZ〗的免疫活性。结果表明:100 ng·mL^-1 6负载mCD1d分子后可刺激2H4细胞释放IL-2因子（32.13±1.56 pg·mL^-1），具有潜在的NKT激活性质。     

纤枝金丝桃中3个新多环多异戊烯基间苯三酚类成分

利用多种色谱分离方法对纤枝金丝桃的化学成分进行研究,从其甲醇提取物的石油醚萃取部位分离得到3个新化合物,其结构经HRMS, 1D和2D NMR等多种现代波谱鉴定为hyperlagarin A (1)、hyperlagarin B (2)和hyperlagarin C(3).     

可见光促进的以曙红Y为光催化剂的KRN7000关键中间体的合成

以2,3,4,6-四-O-苄基-D-吡喃半乳糖三氯乙酰亚胺酯(6)为供体,与被保护的植物鞘氨醇受体（7）在可见光促进的以曙红Y为光催化剂的条件下进行糖苷化反应,得到合成KRN7000及其类似物的关键中间体(2S,3S,4R)-1-O-(2´,3´,4´,6´-四-O-苄基-α-D-半乳糖)-2-叠氮-3,4-二-O-苄基十八三醇（1）,结构经¹H NMR和¹³C NMR表征。可见光促进的糖基化反应方法新颖、绿色环保、供体易于制备、光催化剂曙红Y价格低廉。      

新型鸭嘴花碱衍生物的合成及其抗炎活性评价

鸭嘴花碱是从傣药鸭嘴花中分离出来的一种具有多种生物活性的生物碱。对鸭嘴花碱进行结构修饰,经取代和Huisgen反应合成了7个未见文献报道的含三唑取代的鸭嘴花碱衍生物(2a~2g),其结构经1HNMR和13CNMR表征。以地塞米松作阳性对照,采用细菌脂多糖诱导小鼠巨噬细胞RAW264.7模型对衍生物的体外抗炎活性进行了筛...