(7R,10S)-Boivinianin B的不对称合成

报道了一种基于Dehydro-α-curcumene(4)为关键中间体, 以Sharpless不对称双羟化反应和碘催化的分子内环化成醚反应为关键步骤, 构建2,2,5位三取代的四氢呋喃骨架的方法, 完成了(7R,10S)-Boivinianin B(1)的不对称合成. 合成路线简捷, 对此类化合物的合成有一定的借鉴意义.     

(±)-3,5-二羟基-7,4′-二甲氧基二氢黄酮醇和(±)-3,5,7-三羟基-4′-甲氧基二氢黄酮醇的全合成

3,5 -二羟基 - 7,4′-二甲氧基二氢黄酮醇 ( 1 )从 Cephalanthus spathelliferus中分离得到后 [1] ,又在H aplopappus bayahuen[2 ] 和 L annea coromandelica[3] 等植物中被发现 ,在印度一直被用于治疗象皮病、阳痿、溃疡、阴道炎、口臭、痢疾和风湿病等 . 3,5 ,7-三羟基 - 4′-甲氧基二氢黄酮醇 ( 2 )首次从 Prunusdonestica[4 ] 中分离出来后 ,又从 Salix caprea L.,Brazilian propolis中得到 .研究表明 ,该化合物具有抗菌、抗肿瘤活性 .我们用与文献 [5 ]类似的方法以 2 ,4,6-三羟基苯乙酮和茴香醛为起始原料 ,经选择性保护、缩合、…     

构建色满骨架的简便方法: (–)-4’-羟基-7-甲氧基黄烷的不对称合成

通过不对称还原产生手性中心以及微波催化的芳环上C―O键的生成构建出苯并吡喃骨架,首次对映选择性地合成了天然产物(–)-4’-羟基-7-甲氧基黄烷. 主要的合成特色包括路线简短, 反应过程手性中心的ee值保持, 有两种可供选择的关环前体.     

STUDIES ON MACROCYCLIC DITERPENOIDS (Ⅲ)——TOTAL SYNTHESIS OF CEMBRENE-C

Naturally occurring cembrene-C (1) has been synthesized from geraniol. The key steps were coupling reaction of the sulphone (6) and chloride (8) and selective cyclization of dicarbonyl compound (12) catalyzed by low valent titanium.     

大环二萜类化合物的研究——Ⅵ.(±)-Cembrene-A全合成新途径

以香叶基丙酮和香叶醇为起始原料,成功地合成了具有十四碳环结构的大环二萜化合物——(±)-Cembrene-A。其中关键步骤是砜化合物(6)与氯代物(9)的相转移偶联反应、低价钛诱导的二羰基前体化合物(12)的分子内环化偶联反应。此合成路线短,总收率为17％。     

大环二萜类化合物研究(Ⅱ)——(±)-Cembrene-A前体化合物的合成

本文报道了以香叶醇为起始原料经7步反应合成(士)-cembrene-A(白蚁信息素)前体化物——(E,E,E)-2,6,12-三甲基-9-异丙烯基十四碳-2,6,12-三烯-1,14-二醇(3)的实验结果。     

雌舞毒蛾引诱剂: (＋)-(7R,8S)-7,8-环氧-2-甲基十八烷的不对称全合成

由雌舞毒蛾释放的性引诱剂由于在害虫防治方面的需求不断增加, 已有许多文献对其合成方法进行报道. 以正十一醛和环戊酮为起始原料, 用L-脯氨酸催化的不对称羟醛缩合反应构筑手性中心, 后经拜耶-维利格氧化, 维梯希烯化等步骤, 为雌舞毒蛾性引诱剂(＋)-(7R,8S)-7,8-环氧-2-甲基十八烷提供了一条简便高效的不对称合成新途径, 总收率为37.8%.     

不对称合成(+)-(11R, 12S)-盐酸甲氟喹

疟疾药物、(+)-(11R, 12S)-盐酸甲氟喹的不对称合成,由购买得到的2－三氟甲基苯胺、三氟乙酰乙酸乙酯,环戊酮为起始原料经过7步反应以14％的收率得到。关键步骤为脯氨酸催化的不对称aldol反应和贝克曼重排,绝对构型由Mosher的方法确定。     

利用一个通用的方法全合成Fuscinarin和Fuscins

通过一个共同的中间体6,首次全合成了fuscinarin (1)和全合成了fuscins,它们都是戊烯酮(pentaketide)的代谢物,在亲近闪烁检测(scintillation proximity assay)中显示具有抗CCR5的活性。这一合成主要是利用微波辅助的 ortho-Claisen/Cope 重排的串联反应更合成中间体10。     

大环二萜类化合物的研究——Ⅲ.Cembrene-C的全合成

本文以香叶醇为原料首次成功地合成了天然大环二萜化合物Cembrene-C(1),关键步骤是砜化合物(6)与氯代物(8)的相转移催化偶联反应及低价钛诱导的二羰基化合物(12)的选择性环合反应。