微生物法分析天然抗氧化剂性能

建立了微生物抑菌活性纸片试验法，对葛根黄酮、诃子提取物、丹皮酚、竹叶黄酮等4种天然抗氧化剂的抗氧化性能进行了研究。竹叶黄酮、诃子、葛根具有较强的抗单线态氧能力，而丹皮酚抗单线态氧的能力较差。在不同的氧化还原微环境下，天然抗氧化剂可能表现出抗氧化能力，亦可能表现出促氧化能力，二者有着不同的反应机理。微生物抑菌活性纸片法可作为研究较复杂生物环境中抗氧化剂性能的一种简便方法。     

2-(2-喹啉偶氮)-1,5-苯二酚固相萃取光度法测定饮用水中铜的研究

根据新试剂2－（2－喹啉偶氮）－1，5－苯二酚（QADHB）与铜的显色反应及Waters Porapak Sep-Park固相萃取小柱对显色络合物的固相萃取，建立了一种测定水样中铜的新方法。在pH=4.0 HAc-NaAc缓冲介质中，溴化十六烷基三甲基铵（CTMAB）存在下，QADHB与铜反应生成2：1稳定络合物，该络合物可用Waters Porapak Sep-Park固相萃取小柱富集，用乙醇洗脱后用光度法测定，可测定水柱中μg/L级的铜。方法用于几种饮用水中铜的分析，结果令人满意。     

新型香豆素类白藜芦醇衍生物的合成及其生物活性研究

白藜芦醇是一种具有广泛生物活性的茋类化合物。为了寻找活性较强的新型分子,以白藜芦醇为原料出发,经Vilsmeier甲酰化和Knoevenagel缩合,合成了3个未见文献报道的香豆素类白藜芦醇衍生物 (E)-7-羟基-5-(4-羟基苯乙烯基)香豆素（3a-3c）,其结构经1H NMR、13C NMR和HRMS确证。抗炎和抗氧化活性结果发现,化合物3a具有与地塞米松相当的抗炎活性,并对超氧阴离子和羟基自由基有较强的清除作用,可做进一步研究。     

胭脂红酸褪色光度法检测H2O2-Fe2+产生的羟自由基

提出了Fe2 H2O2 胭脂红酸分析新体系,并用于羟自由基的测定。该法用Fenton反应产生羟自由基,并加入胭脂红酸显色剂,使胭脂红酸褪色,采用分光光度计测定其ΔA值的变化,可间接测定羟自由基的产生量。通过测定条件的研究,得出最佳实验条件,并对抗坏血酸等7种抗氧化剂的抗羟自由基氧化性能进行了比较。     

含哌嗪片段的噻吩查尔酮衍生物的合成及其抗菌活性

查尔酮是一类具有多种生物活性的1,3-二苯基丙烯酮化合物.以4-氟苯乙酮和2-噻吩甲醛为原料出发,经取代、Aldol反应和衍生化,合成得到16个未见文献报道的含哌嗪片段的噻吩查尔酮衍生物.以氧氟沙星、左氧氟沙星、莫西沙星作阳性对照,采用K-B纸片扩散法测试了目标化合物对金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus Rosenbach)、大肠埃希菌(Escherichia coli)和枯草芽孢杆菌(Bacillus subtilis)的抑菌活性.结果表明,(E)-1-[4-(4-肉桂酸甲酯甲基哌嗪基)苯基]-3-(噻吩-2-基)丙-2-烯酮(4b)和(E)-1-{4-[4-(2-氧亚基苯乙基)哌嗪基]苯基}-3-(噻吩-2-基)丙-2-烯酮(4e)对枯草芽孢杆菌高度敏感,且最低抑菌浓度为4.0μg/m L.     

3-芳基-5-(呋喃-2-基)-4,5-二氢-1H-吡唑衍生物的合成及其生物活性评价

二氢吡唑类化合物是一类具有良好生物活性的五元杂环化合物。本文以2-呋喃甲醛和4-氟苯乙酮为原料,经羟醛缩合和取代反应生成4’-二甲氨基呋喃查尔酮(2)后,与水合肼环化得到二氢吡唑中间体(3),再酰化得到9个未见报道的3-芳基5-(呋喃-2-基)-4,5-二氢-1H-吡唑衍生物(4a~4i),其结构经IR、~1H NMR和~(13)C NMR确证。分别采用小鼠巨噬细胞Raw264.7模型和DHHP法初步测试了目标化合物的体外抗炎活性和抗氧化活性。结果表明,部分化合物具有潜在的抗炎活性和清除自由基活性,特别是化合物4b和4c的抗炎活性与阳性对照药地塞米松活性相当(IC_(50)值分别为7.84μmol/L和10.52μmol/L),而化合物3、4b、4c和4d在浓度为4mg/m L时对DPPH自由基的清除率均超过90%。     

2-(2-喹啉偶氮)-4-甲基-1, 5-苯二酚测定银的研究

合成了新试剂2-(2-喹啉偶氮)-4-甲基-1,5-苯二酚(QAMDHB),研究了其与银的显色反应.在pH=4.7的乙酸-乙酸钠缓冲介质中,QAMDHB与银反应生成2∶1的稳定络合物,λmax=558 nm,ε=5.8×104 L*mol-1*cm-1,银含量在0～1.6 mg/L内符合比耳定律.方法用于环境废水中银含量的测定,结果满意.     

灌木饲料中铝的形态分析研究

用连续平衡静态浸提法研究西双版纳的民间灌木饲料的铝形态分布情况，对其浸提条件进行了初步研究，用铬天青S分光光度法(CAS法)测定了这批灌木饲料的总铝及各形态铝浓度。结果显示：总铝含量差异大(64-2530μg／g)，有机铝比例最大，其中稳定有机态铝占总铝的63％-86％，无机态铝占总铝的3％-17％，且主要以A1(OH)2形态存在，活性铝的溶出受pH影响最大。     

3-芳基-5-(2-呋喃基)-4, 5-二氢吡唑衍生物的合成及其生物活性评价

二氢吡唑类化合物是一类具有良好生物活性的五元杂环化合物。本文以2-呋喃甲醛和4-氟苯乙酮为原料,经羟醛缩合和取代反应生成4’-二甲氨基呋喃查尔酮(2)后,与水合肼环化得到二氢吡唑中间体(3),再酰化得到9个未见报道的5-(2-呋喃基)-3-芳基-4, 5-二氢-1H-吡唑衍生物(4a-4i),其结构经IR、₁H NMR和₁₃C NMR确证。分别采用小鼠巨噬细胞Raw264.7模型和DHHP法初步测试了目标化合物的体外抗炎活性和抗氧化活性,结果表明,部分化合物具有潜在的抗炎活性和清除自由基活性,特别是化合物4b和4c的抗炎活性与阳性对照药地塞米松活性相当(IC₅₀值分别为7.84μM和10.52μM),而化合物3、4b、4c和4d在浓度为4mg/mL时对DPPH自由基的清除率均超过90%。     

新型3-芳基-5-呋喃基-4,5-二氢异噁唑啉衍生物的合成及其细胞毒活性

异噁唑啉是一类具有广泛生物活性的杂环化合物.采用活性亚结构拼接的思路,在前期研究基础上,设计合成了10个未见文献报道的新型3-[4-(1-哌嗪基)]苯基-5-(2-呋喃基)-4,5-二氢异噁唑啉衍生物3~12,其结构经IR、~1H NMR、~(13)C NMR和HRMS确证.采用噻唑蓝(MTT)法测试了目标化合物的体外细胞毒活性(Hela、A549和SGC7901).结果表明,该类化合物普遍具有良好的细胞毒活性,特别是化合物4、6和11对肿瘤细胞株的体外抑制活性与阳性对照药5-氟尿嘧啶相当.进一步的流式细胞分析结果表明,化合物4和11均能有效诱导肿瘤细胞株A549的死亡.