苄基脲嘧啶类化合物的合成及其除草活性

在无水碳酸钾存在下,以DMF和丙酮为溶剂,取代苄氯与尿嘧啶反应,合成了10个1-苄基脲嘧啶类化合物(3a～3e)和1,3-二苄基脲嘧啶类化合物(4a～4d,4f),其结构经1H NMR和元素分析确证.初步生物活性测试结果表明,3和4具有一定的除草活性,其中3d(100 μg·mL-1)对油菜根长生长抑制具有较好的效果.     

硫代磷酰脲衍生物的研究——Ⅵ.N-(o-烷基-o-芳基硫代磷酰基)-N'-芳酰基脲

前文报道了具有对称磷结构的ο、ο-二烷基(硫代)磷酰基脲类化合物的合成及部分化合物的生物活性,本文则报道具有不对称磷结构的32个ο烷基-ο-芳基硫代磷酰脲系衍生物的合成。反应如下:     

酰基脲类化合物的生物活性及合成方法

对酰基脲类化合物的生物活性及作用机理和常见的合成方法进行了介绍。酰基脲类化合物具有杀虫杀螨活性、植物生长调节活性和降低血糖等功能。其合成方法主要有异氰酸酯法和取代脲法等方法。     

O-(1-苯基-3-三苯锗基)正丁基硫代磷酸酯类化合物的合成

随着人们对倍半锗类化合物的合成和生物活性的深入研究，烷锗类和芳锗类化合物的生物活性也逐渐引起人们的重视。１９８７年，Ｋａｋｉｍｏｔｏ等发现３－三烷基（三芳基）锗基丙酸酯类化合物具有选择性酶分解抑制活性［１］。１９９４年，Ｘｉｅ等报道了三芳基锡基３－三...     

N,N`—双（3—氯苯基）脲的合成,结构及生物活性

合成了具有抑制细胞分裂活性的 N,N′-双 (3 -氯苯基 )脲 ,用红外和紫外光谱进行了结构表征 ;并测定了多晶 X-射线粉末衍射图 ,进行了单晶 X-射线衍射分析　采用抑制油菜胚根生长的方法 ,测定了生物活性。     

N′-(4,5,6-三取代嘧啶-2-基)-2-噻吩磺酰脲的合成

前文曾报道了15种含4,6—二取代嘧啶环的噻吩磺酰脲类化合物的合成和除草活性测定。初步的结构与生物活性关系的研究表明,嘧啶环上取代基的种类,数目及位置对此类化合物的生物活性影响较大,含4,6—二甲基嘧啶环的噻吩磺酰脲具超高除草活性,含4—羟基—6—甲基嘧啶环或4—氯—6—甲基嘧啶环的噻吩磺酰脲能有效抑制植物根系的生长,而含取代氨基的噻吩磺酰脲的生物活性较差。为进一步研究不同取代基对此类化合物生物活性的影响,本文合成了13种     

含取代嘧啶环的α-氯乙酰脲的合成及生物活性研究

含取代嘧啶环的α－氯乙酰脲的合成及生物活性研究＊薛思佳陈代进＊＊谭冬云张爱东（华中师范大学化学系武汉４３００７９）关键词嘧啶α－氯乙酰脲合成植物生长调节剂中图分类号Ｏ６２６．４１酰基脲类化合物具有杀虫，除草，调节植物生长等生物活性。为了寻找具有高活性...     

含三嗪基二取代氨基甲酰脲的合成及其生物活性

取代脲类化合物具有多种特异的生物活性,诸如除草、杀虫、抗菌、植物生长调节活性[1~2]等,对该类化合物的合成及生物活性研究成为农药开发的热点,探索新的取代脲类化合物一直是许多化学工作者关注的课题[3~5]。目前,取代脲类化合物研究主要集中在脲桥上取代基的变化[4~5]和取代硫脲的活性[6~8]等方面,而对脲桥结构的改变或拓展研究鲜见报道。氨基甲酰脲是一类特殊的脲衍生物,具有明显的生物活性[9],以其为前体,合成具有氨基甲酰脲基本结构的化合物,改变脲桥结构或扩大取代脲研究范畴,从而探索新的有价值的农药或药物前体。三嗪基是多种除草…     

N,N′-硝基苯酰基取代苯酰氨基硫脲的合成与生物活性

酰氨基硫脲类化合物不仅具有广谱抗菌性能,还具有极好的杀虫和植物生长调节活性[1～3],因而引起许多国内外学者对硫脲类化合物的合成及其化学结构与生物活性关系方面的研究[4～8].为了进一步研究不同的取代基团对此类化合物生物活性的影响,作者用硝基苯酰基异硫氰酸酯与芳基酰肼加成制得相应的N,N′-硝基苯酰基取代苯酰氨基硫脲(Ⅲ),并初步测定了它们抑制大肠杆菌和枯草杆菌生长的生物活性.这些化合物尚未见文献报道.     

N-5-(3-羧基-1,2,4-三唑基)-N′-芳酰基脲的合成与植物生长调节活性

20世纪80年代以来,科学家发现三唑类化合物具有杀菌、除草和植物生长调节作用[1～3],酰基脲类化合物所表现出来的优良生物活性已引起化学家的重视[4～7],我们在对三唑席夫碱的研究中发现其中不少化合物具有较高的植物生长调节活性[8],而含三唑环的芳酰基脲还未见报道. 为了寻找高活性的新型植物生长调节物质,本文采用亚结构连接法,在芳酰基脲结构中引入三唑环,设计合成了8个新的含三唑基的芳酰基脲,其合成路线如下:     

均三唑并噻二唑:重要的潜在药物结构单元

均三唑并噻二唑是一类重要的稠杂环化合物,其衍生物具有抗菌、消炎、抗肿瘤、抗结核、酶抑制作用、调节植物生长等多种生物活性。本文按照均三唑并噻二唑类化合物呈现的不同生物活性进行分类,综述了近年来该类化合物在上述领域的研究进展。     

α-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-β-芳硫基取代苯酮的合成及生物活性研究

利用2-（1H-1,2,4-三唑-1-基）-2-丙烯-1-酮（2）与取代硫酚或含巯基的 杂环化合物进行1,4-亲核加成,得到目标化合物3,其结构经元素分析、核磁和红 外光谱所证实,并对其进行了生物活性的测试,发现大部分化合物具有很好的抑菌 活性。结构与活性的关系表明不同的R~1取代对其生物活性有较大的影响,当R~1 = （CH_3）_3C时,对小麦锈病的抑制活性要高于R~1 = Ar的活性,而Ar上不同的 取代基对其活性影响不大。     

α-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-β-芳硫基取代苯酮的合成及生物活性研究

利用 2 (1H 1,2 ,4 三唑 1 基 ) 2 丙烯 1 酮 (2 )与取代硫酚或含巯基的杂环化合物进行 1,4 亲核加成 ,得到目标化合物 3,其结构经元素分析、核磁和红外光谱所证实 ,并对其进行了生物活性的测试 ,发现大部分化合物具有很好的抑菌活性 .结构与活性的关系表明不同的R1取代对其生物活性有较大的影响 ,当R1=(CH3 ) 3 C时 ,对小麦锈病的抑制活性要高于R1=Ar的活性 ,而Ar上不同的取代基对其活性影响不大     

嘧啶基硫代脲酸酯类化合物的合成及生物活性

嘧啶类、硫脲类化合物大多具有广谱、高效的杀菌活性。为了寻找更为优秀的杀菌剂新品种,选用含氮杂环取代嘧啶与烷氧羰基异硫氰酸酯反应,合成了14个取代嘧啶基硫代脲酸酯,其中12个化合物为首次报道的新化合物。结构组成经元素分析、IR及1HNMR确认,并测定了它们对5种植物病菌的室内毒力作用,结果表明大部分化合物具有良好的抑菌和杀菌活性。这些参数对合成和筛选新的活性化合物提供了依据。     

二氢吲哚-2,3-二酮衍生物抑菌活性研究进展

二氢吲哚-2,3-二酮是一种结构简单且应用广泛的药物小分子,其衍生物的合成、结构和药理活性等备受关注。已有报道表明二氢吲哚-2,3-二酮具有抗菌、抗衰老、降血脂、抗癫痫、抗病毒等多种生物活性。本文主要围绕抑菌生物活性,对国内外关于二氢吲哚-2,3-二酮类化合物的构效关系进行分析总结,为后期该类新型抗菌化合物的设计合成提供参考。     

含吡唑环的1,2,4-三唑希夫碱类衍生物的合成及生物活性

以自制的4-氨基-4,5-二氢-3-[(3,5-二甲基吡唑-1-基)甲基]-1,2,4-三唑-5-硫酮衍生物为中间体, 与取代苯甲醛反应合成了一系列新型含吡唑环的1,2,4-三唑希夫碱衍生物. 通过红外光谱、 核磁共振波谱、 高分辨质谱、 元素分析及X射线单晶衍射对目标化合物进行了结构表征, 并初步测试了其生物活性. 结果表明, 大部分化合物表现出较好的抑菌活性, 其中化合物G9, G10和G15的抑菌效果优于对照药三唑酮.     

Harvesting season dependent variation in chemical composition and biological activities of the essential oil obtained from Inula graveolens (L.) grown in Chebba (Tunisia) salt marsh

The chemical composition and the biological activities of aromatic plants may be influenced by seasonal changes. Therefore, the essential oil of Inula graveolens (IGEO), collected at Chebba salt marsh, was studied in terms of yields, compositions and biological activities, throughout four different seasons, namely spring, summer, autumn and winter (April, July, October and January, respectively). GC/MS analysis identified 30 compounds. Mostly quantitative rather than qualitative, variation was observed in the oil composition of each sample. It had been revealed a predominant presence of bornyl acetate and borneol, as well as significant differences of several compound amounts in function of the seasonal change. Biological activities were also related to the harvest season; hence, IGEO from spring gave the best antioxidant activity results and IGEO from autumn seemed to be the most potent against pathogenic microorganisms, while oils from summer and winter were the strongest inhibitors of acetylcholinesterase and tyrosinase.A matrix linking IGEO major compounds to biological was composed to identify relationships between concentrations of the volatile molecules and the biological activities of the samples. Furthermore, the seasonal variation of these main volatile constituents was also investigated through principal compound analysis (PCA). The obtained results revealed that each biological activity depends on the seasonal fluctuation of the amounts of certain chemical compounds.     

4-羟基-2-吡啶酮类化合物的合成研究进展

4-羟基-2-吡啶酮是天然生物碱结构母核,同时也是一类重要的医药中间体,该类衍生物具有抗真菌、抗菌和抗肿瘤等多种生物活性.因此,其合成得到了广泛的研究和关注.综述了近年来4-羟基-2-吡啶酮类化合物的合成方法及其研究进展.     

新型含嘧啶氨基吡唑类化合物的合成及生物活性

合成了一系列新型含有嘧啶氨基的吡唑类化合物,化合物的结构经¹HNMR及元素分析确证.生物活性测试表明,一些化合物对小麦赤霉、番茄早疫、芦笋茎枯、苹果轮纹以及花生褐斑等病害显示出一定的抑制活性,一些化合物具有一定的除草活性,还有的化合物对黄瓜子叶生根有一定的促进作用.实验表明这类化合物结构的变化对活性有重要影响.     

双(三烃基锡)二元羧酸酯的合成、结构和农药活性普筛

合成了一系列双(三烃基锡)二元羧酸酯类化合物,表征了这些化合物的结构,并进行了农药活性普筛。结果表明,三环己基锡系列大多具有很好的杀螨和杀虫活性,三苯基锡系列则在除草和植物生物刺激方面有一定效果。同时,还发现农药活性同二元羧酸酯的骨架有关,邻苯二甲酸和丁烯二酸衍生物的效果优于脂肪二酸衍生物。