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1.
设计合成了三类含1,2,3-三氮唑结构的1,5-苯并硫氮杂[艹卓]化合物3-(1H-1,2,3-三氮唑)-4-芳基-2,5-二氢-1,5-苯并硫氮杂[艹卓](5a^5f)、3-(2H-1,2,3-三氮唑)-4-芳基-2,3-二氢-1,5-苯并硫氮杂[艹卓](6a^6f)和3-(1H-1,2,3-三氮唑)-4-芳基-2,3,4,5-四氢-1,5-苯并硫氮杂[艹卓](7a^7f).研究了中间体及目标产物的合成条件,分离出其中两个副产物并进行了结构确定.目标产物的抑真菌活性测试表明,化合物5a^5f对真菌具有良好的抑制作用,对新生隐球菌的抑制效果尤为突出.初步抑真菌构效关系研究表明, 1H-1,2,3-三氮唑环和C=C双键是化合物5a^5f抑真菌活性的关键官能团. 相似文献
2.
1,5-苯并硫氮杂(艹卓)-α,α-二甲基-β-内酰胺衍生物的合成、表征及晶体结构 总被引:1,自引:0,他引:1
利用异丁酸乙酯、异丁酸异丙酯、异丁酸薄荷醇酯和LDA作用形成烯醇锂盐,然后和1,5-苯并硫氮杂(艹卓)反应,得到了6个新的1,5-苯并硫氮杂(艹卓)-α,α-二甲基-β-内酰胺衍生物。通过元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱和质谱对其结构进行了表征。用X射线单晶衍射测定了1a的晶体结构。晶体为三斜晶系,P1空间群,晶胞参数为:a=0.9299(3)nm,b=1.0134(3)nm,c=1.2455(4)nm,α=98.457(5)°,β=106.143(5)°,γ=103.843(5)°,V=1.0657(6)nm~3,Z=2,Dc=1.295Mg/m~3,F(000)=440,μ=0.175mm~(-1),R1=0.406,ωR2=0.1064。 相似文献
3.
以1,5-苯并硫氮杂(1a~1o)为原料, 在三乙胺作用下与α-氯代喹喔啉-2-甲醛肟(2)发生1,3-偶极环加成反应得到一系列噁二唑并[5,4-d][1,5]苯并硫氮杂衍生物3a~3o. 产物的结构经元素分析、IR和1H NMR确认. 并用X射线衍射法测定了化合物3a的晶体结构. 化合物3a属三斜晶系, 空间群P-1, 晶胞参数: a=0.97376(19) nm, b=1.0017(2) nm, c=1.3526(3) nm, α=78.50(3)°, β=84.30(3)°, γ=68.26(3)°, Mr=486.58, V=1.2005(4) nm3, Dc=1.346 Mg/m3, Z=2, F(000)=508. 相似文献
4.
苯并硫氮杂(艹卓)是一类具有多种生理活性的七元杂环化合物,近年来,其各类衍生物的合成及性质的研究受到人们的关注[1~5].我们曾用氯乙酰氯与1,5-苯并硫氮杂(艹卓)反应合成了具有两个活性结构单元的1,5-苯并硫氮杂(艹卓)-β-内酰胺衍生物,并发现其产物具有确定的构型[6].为了研究可能具有更好生理活性的α-烃基-β-内酰胺的杂(艹卓)衍生物,我们合成了4个新的苯基取代的杂(艹卓)衍生物(Ⅱa-Ⅱd),研究了它们的谱学特征和立体结构. 相似文献
5.
α,β-不饱和酮(1a~1e)与邻氨基苯硫酚反应, 得到含2-苯基-1,2,3-三唑基1,5-苯并硫氮杂(艹/卓)(2a~2e), 然后以此化合物为原料同1,3-偶极子氧化腈"现场"发生1,3-偶极环加成, 合成出一系列含2-苯基-1,2,3-三唑基的1,2,4-(口恶)二唑并合的1,5-苯并硫氮杂衍生物(3a~3j). 产物经元素分析、 IR、 1H NMR及MS加以确证. 相似文献
6.
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8.
α-四氢萘酮的乙氧羰基腙(1)经LTA氧化, 得到α-偶氮-α-乙酰氧基化合物2. 在AlCl3作用下, 化合物2脱去乙酰氧基产生重氮正离子中间体3, 再经与腈的1,3-偶极环加成、 [1,2]-迁移扩环、碱性水解和与苦味酸作用, 得到新型[1,2,4]-三唑并[1,5-a][1]苯并氮杂(艹卓)苦味酸盐6a~6c. 以2,3-二氢-1-茚酮为底物, 采用相同的合成路线, 合成了1,2,4-三唑并[1,5-a]-二氢喹啉苦味酸盐12a~12c. 相似文献
9.
通过2-甲基-4-(4-甲氧基苯基)-2,3-二氢-1,5-苯并硫氮杂卓与二氯卡宾的[2+1]环加成反应制备了标题化合物,用X射线单晶衍射测定了其晶体结构。分子式C~1~8H~1~7Cl~2NOS,分子量366.30,晶体属正交晶系,空间群P~b~c~a,晶胞参数:a=1.2246(3)nm,b=1.5219(4)nm,c=1.9272(9)nm,V=3.592(2)nm^3,Z=8,D~c=1.355g.cm^-^3。位于中心的1,5-硫氮杂卓环为扭曲的类船式构象,船头与苯环并合,船底与吖丙啶环并合。 相似文献
10.
通过2-甲基-4-(4-甲氧基苯基)-2,3-二氢-1,5-苯并硫氮杂卓与二氯卡宾的[2+1]环加成反应制备了标题化合物,用X射线单晶衍射测定了其晶体结构。分子式C~1~8H~1~7Cl~2NOS,分子量366.30,晶体属正交晶系,空间群P~b~c~a,晶胞参数:a=1.2246(3)nm,b=1.5219(4)nm,c=1.9272(9)nm,V=3.592(2)nm^3,Z=8,D~c=1.355g.cm^-^3。位于中心的1,5-硫氮杂卓环为扭曲的类船式构象,船头与苯环并合,船底与吖丙啶环并合。 相似文献