共查询到20条相似文献,搜索用时 293 毫秒
1.
2.
交联聚磷酸酯的合成及其释药性能研究 总被引:6,自引:0,他引:6
以(i-Bu)3Al为引发剂研究了2-氢-2-氧-1,3,2二氧五环磷酸酯,2-氢-2-氧-1,3,2-二氧六联药物载体,要用单层骨架片、双层骨架片和夹心片 药方式,对抗肿瘤药物5-氟尿嘧啶进行了控制释放,获得了较好的释药效果。 相似文献
3.
通过含酪氨酸的聚磷酸酯与药物分子进行大分子反应,制备了含5-氟尿嘧啶或氨甲蝶呤的聚磷酸酯。所得聚磷酸酯均具有两亲性,部分聚磷酸酯在水中能形成胶束。研究了这些聚合物的体外降解和释药性能,体外抗肿瘤实验表明,有些聚磷酸酯药物具有较强的抗肿瘤活性。 相似文献
4.
5.
2',3'-O-异亚丙基-5'-O-[N,N-二(2-氯乙基)磷酰胺基]核苷的合成陈茹玉,迟国臣,陈小茹(南开大学元素有机化学研究所,天津,300071)关键词核苷,亚磷酰化,抗肿瘤活性很多核苷类化合物具有很好的抗肿瘤、抗病毒等生物活性,某些化合物已... 相似文献
6.
环戊二烯基氟尿嘧啶基钛(Ⅳ),锆(Ⅳ)配合物的合成及其… 总被引:1,自引:0,他引:1
用(RCp)2MCl2和(RCp)TiCl3(R=H,Me;M=Ti,Zr)分别与具有生物活性的2-甲氧基-5-氟尿嘧啶、2-甲硫基-5-氟尿嘧啶在甲苯剂中110℃下反应,合成了20个未见报道的(RCp).M(ORm)2Cl(RCP)2M(OPm)Cl和(RCp)M(OPm)Cl2(OPm=2-甲氧基-5-氟尿嘧啶基,2-甲硫基-5-氟尿嘧啶基)型钛配合物,这些配合物均经元素分析、^1HMR、IR 相似文献
7.
用(RCp)2MCl2和(RCp)TiCl3(R=H,Me;M=Ti,Zr)分别与具有生物活性的2-甲氧基-5-氟尿嘧啶、2-甲硫基-5-氟尿嘧啶在甲苯溶剂中110℃下反应,合成了20个未见报道的(RCp)·M(Opm)2Cl、(RCp)2M(OPm)Cl和(RCp)M(OPm)Cl2(OPm=2-甲氧基-5-氟尿嘧啶基,2-甲硫基-5-氟尿嘧啶基)型钛锆配合物,这些配合物均经元素分析、1HNMR、IR光谱鉴定.初步动物试验表明,配合物1、4、11、14对小白鼠移植性艾氏腹水场的抑制作用居首,而配合物2、3、5、6、12、13、15、16次之,其它锆配合物几乎没有抑制作用。 相似文献
8.
主链含膦酸酯的聚酸酐药物控制释放材料研究 总被引:1,自引:0,他引:1
通过二氯膦甲(乙)酸乙酯与对羟乙氧基苯甲酸反应,制备了二羧苯氧乙氧基膦甲(乙)酸乙酯,并其转化成混合醋酐并通过熔融缩聚,合成了主链含膦甲(乙)酸乙酯的聚酸酐,以二羧苯氧乙氧基膦甲(乙)酸乙酯,分别与1,3-双(4-羧基苯氧基)丙烷(CPP)及癸二酸(SA)共聚,得到相应的共聚酸酐,对所合成的单体和聚合物的结构进行了表征,研究了它们的体外降解,酶促降解及其对抗肿瘤药物5-氟尿嘧啶和氨甲喋蛉的释放性能 相似文献
9.
同多和杂多化合物作为抗肿瘤和抗HIV-1药物研究的进展 总被引:2,自引:0,他引:2
概述了国内外近几年来杂多和同多化合物作为抗肿瘤药物和抗病毒(HIV-1)药物的研究进展。对杂多化合物的结构与抗病毒、抗肿瘤活性的关系及抗肿瘤的机制进行了评述。 相似文献
10.
哺乳动物细胞的光电行为及其在生化分析中应用 总被引:3,自引:0,他引:3
研究了乳动物细胞的光电行为,利用这种细胞的光电效应又研究了NaN3对细胞2内电子传递和5-氟尿嘧啶(5-FU)对细胞代谢活动的影响。结果表明,该方法用于研究细胞内电子传递机制和药物对肿瘤细胞的作用既简单又切实可行。 相似文献
11.
5—氟脲嘧啶的D—氨基葡萄糖衍生物的合成及其抗肿瘤活性… 总被引:16,自引:0,他引:16
以α-氨基酸为连接基,将5-氟脲嘧啶同D-氨基葡萄糖键连合成了4种新的5-氟脲嘧啶的衍生物,并确认了它们的结构。体外抗肿瘤活性实验结果表明:链连的D-氨基葡萄糖使5-氟脲嘧啶的抗肿瘤活性有明显的提高,表明它们之间可能存在着某种抗肿瘤的协同作用 相似文献
12.
含5—氟尿嘧啶生物可降解聚磷酰胺的合成及其抗肿瘤活性研究 总被引:1,自引:0,他引:1
通过L-赖氨酸(N^1-5-氟尿嘧啶)烷基酯双盐酸盐与二氯磷酸乙酯,二氯膦甲酸乙酯,二氯膦乙酸乙酯共聚,合成了三类12种侧链含5-氟尿嘧啶的聚磷酰胺。聚合物的结构经UV,IR,HNMR及元纱分析鉴定。聚合物用微量细胞培养四氮唑实验方法(MTT法)进行了对人肝癌细胞系Bel-7402细胞的微量培养实验。 相似文献
13.
合成了9个新的5-氟脲嘧啶自旋标记衍生物2、5a-c和7a-c,经元素分析、IR、UV、MS和ESR确定了其组成和结构,对化合物2和5a-c进行了抗小艾氏腹水肉瘤S180的体内筛选,初步试验结果表明:化合物5c对两种瘤株均显示较强的抑制作用,其抗肿瘤活性与5-氟脲嘧啶相似,而5c(LD50=944.8mg/kg)的急性毒性比5-氟脲嘧啶(LD50=117.2mg/kg)降低约8倍。 相似文献
14.
生物可降解聚磷酸酯的合成及其释药性能研究罗毅,卓仁禧,范昌烈(武汉大学化学系,武汉,430072)关键词聚磷酸酯,5-氟尿嘧啶,药物控制释放高分子控制释放材料的研究、发展及其在药物制剂中的应用对提高药物的持续性和专一性研究产生了突破,通过控制释放材料... 相似文献
15.
16.
用示波极谱研究了溶血素的溶血活性,在1/15molLNaHPO4-1.15mol.LKH2PO(pH=7.4)底液中活性溶血素有一灵敏的极谱阴极波,峰电位为-1.82V,峰高与溶血素活性在6.0*10^-6-5。3*10^-5unit.mL和5.3*10^-5-2。0*10^-3unit/mL范围内呈线性关系,根据不同药物对抗血清中溶血清形成的不同影响,建立了极谱法筛选免疫药物的新方法。本法简单, 相似文献
17.
利用N,N-二(2-氯乙基)氨基磷酰二异氰酸酯和胺的加成反应,合成了2,4,6-三氧-1,3,5,2-三氮磷杂环己烷衍生物,它们的结构经1HNMR,IR,MS和元素分析所证实.初步生测结果表明,部分化合物具有一定的抗肿瘤活性. 相似文献
18.
油菜花粉十二肽和类似物的合成及性质的研究 总被引:6,自引:1,他引:6
用固相法合成了首次从油菜花粉中提取的十二肽,为进一步研究其结构与活性的关系,设计并合成了它的7个肽片段和5个类似物,并通过FTIR和CD谱的测定与分析,初步讨论了它们在固体状态和不同溶剂中的结构问题,同进,用肿瘤坏死因子TNF实验,T-淋巴细胞转化实验和E-玫瑰花结实验测定了它们的生理活性,结果提示该十二肽和它的某些片段具有增强TNF抗肿瘤细胞和在体外能促进猪胸腺细胞成熟的作用。 相似文献
19.
乳酸—磷酸酯共聚物为载体的高分子药物的合成及其控释研究 总被引:2,自引:0,他引:2
以5-氟尿嘧啶为药物模型,以乳酸-磷酸酯共聚物为高分子药物载体,合成了侧链带药的乳酸-磷酸酯共聚物药物。用^HNMR,IR,UV谱对其结果进行了表征。测定高分子药物中5-FU的含量,研究了高分子药物的体外释药物能及共聚物组成对释药性能的影响。 相似文献
20.
利用N,N-二(2-氯乙基)氨基磷酰二异氰酸酯和胺的加成反应,合成了2,4,6三氧-1,3,5,2三氮磷杂环己烷衍生物,它们的结构经^1HNMR,IR和元素分析所证实。初步生物活性测试结果表明,部分化合物具有一定的抗肿瘤活性。 相似文献