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《有机化学》2017,(3)
采用衍生法,在N-[4-叔丁基-5-(4-氯苄基)噻唑-2-基]脂肪酰胺酰基的α-位,插入氨基,设计合成了N-(4-叔丁基-5-苄基噻唑-2-基)氨基乙酰胺衍生物.以4,4-二甲基-1-芳基-3-戊酮为原料,经4-叔丁基-5-苄基-2-氨基噻唑(3),再经氯乙酰化和取代反应得21个N-(4-叔丁基-5-苄基噻唑-2-基)氨基乙酰胺(1),其结构经~1H NMR、~(13)C NMR和元素分析确证.噻唑蓝(MTT)法体外抗肿瘤活性测试表明,该类新化合物对肺癌细胞(A549)、宫颈癌细胞(Hela)和乳腺癌细胞(MCF-7)具有抗肿瘤活性.其中N-[4-叔丁基-5-(胡椒基)噻唑-2-基]吗啉基乙酰胺(1t)对Hela细胞的抑制活性最好;对优选化合物1t进行了AO/EB双染和细胞周期实验,流式细胞仪分析表明,化合物1t可显著诱导肿瘤细胞凋亡,阻滞Hela细胞有丝分裂在S期. 相似文献
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在非水溶剂中合成出一种新型席夫碱试剂(H2L): 1-苯基-3-甲基-4-萘乙酰基-吡唑啉酮-5 (PMNAP)缩2-氨基苯并咪唑(2-AB)及其过渡金属铜、铅、镍和钴配合物. 由元素分析、综合滴定和质谱数据推测出配合物的组成为ML8226;H2O, 通过红外光谱、紫外光谱、热重谱和核磁共振氢谱对配体和配合物进行了结构表征, 同时建立了合成体系的液相色谱分离和质谱鉴定方法, 在线得到了配体共存的三种异构体和目标配合物及其相应的质谱信息. 综合各种分析结果显示: 配体在测试条件下以酮式和烯醇式结构共存, 配位时酮式可能转化为烯醇式结构, 按去质子的方式以吡唑啉酮环羟基和H2O上的两个O原子以及亚胺基上的N原子和苯并咪唑环上的含氢N原子与中心离子成键, 配合物的配位数为4. 相似文献
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以6-溴-3-(氯苯基甲基)-2-甲氧基喹啉(2)为起始原料,经过偶合对接反应合成了新型喹啉类抗结核药物TMC-207的衍生物6-溴-3-[2-(6-溴-2-甲氧基喹啉-3-基)-1,2-二苯乙基]-2-甲氧基喹啉,其结构经1H NMR和HR-MS确证.最佳反应条件:2 10 mmol,Et_3N 5 mL,KI 0.17 g,乙腈150 mL,于80 ℃反应6 h,收率73%. 相似文献
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为了从噻唑类化合物中寻找新的活性物质,利用4-[(2-氰基亚胺基-1,3-噻唑烷-3-基)甲基]-2-氨基噻唑与芳酰基异氰酸酯的缩合反应,合成了一系列未见文献报道的新型含酰基脲结构的噻唑类衍生物6.经1H NMR,MS和元素分析对所有目标化合物的结构进行了表征,此外,经13C NMR进一步证实了化合物6a,6e及6h的结构.初步生物活性试验结果表明,在浓度为50μg/mL时,部分目标化合物表现出一定的杀菌活性.如化合物6d对小麦赤霉的抑制率为65.3%;化合物6f对花生褐斑的抑制率为67.3%;化合物6g对苹果轮纹的抑制率为56.1%. 相似文献
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由L-氨基酸不对称合成了4种新型手性化合物(6a,6b,7a,7b),其结构经IR,~1H NMR,~(13)C NMR及MS等证实。 相似文献
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A new synthesis of 2-[2-(1,4-benzodioxanyl)]-2-imidazoline hydrochloride from 2-cyano-benzodioxan is described and the previously claimed route to this compound is shown to give a formula isomer, ie. 2-methyl-2-[2-(1,3-benzodioxolyl)]-2-imidazoline hydrochloride. 相似文献
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用中压汞灯(λ > 300 nm)照射4-苯乙烯基吡啶、2-苯乙烯基苯并噁唑和5-苯基-2-苯乙烯基噁唑三种杂芳基乙烯单体中任意两种的硫酸水溶液,得到三种交叉二聚体.用高效液相色谱跟踪研究了交叉光二聚反应,发现每组反应生成三种光二聚体,其中二种为单体自身的光二聚体,而另外一种是两种不同单体的交叉光二聚体.交叉二聚体通过柱色谱分离得到,其顺式头对尾结构经紫外、红外、氢谱、碳谱和元素分析确定.用紫外光谱和高效液相色谱跟踪研究了交叉光二聚体的稀溶液在低压汞灯(λmax=254 nm)照射下的光解反应.研究发现交叉二聚体能够彻底发生光解,首先生成原来的反式单体,所生成的反式单体容易发生异构化而生成顺式单体,最终建立起反顺异构化平衡. 相似文献
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