1-乙基-4-氧-7-甲基-1,8-萘啶-3-羧酸的合成

乙基氧甲基萘啶羧酸;缩合反应;成环反应;乙基化反应;水解反应;光谱特征     

4-取代-3-烷基-4,5-二氢-1-(3-氯-4-氟苯基)-1,2,4-三唑-5-酮的合成及生物活性

为寻找活性强、作用时间长的新型非肽类血管紧张素II AT₁受体拮抗剂, 从易得原料3-烷基-4,5-二氢-1-(3-氯-4-氟苯基)-1,2,4-三唑-5-酮出发, 经过N-烃化反应、1,3-偶极反应、氢解、水解和酰化等反应, 合成得到一系列4-取代-3-烷基-4,5-二氢-1-(3-氯-4-氟苯基)-1,2,4-三唑-5-酮类衍生物, 总收率为58%～87%, 其结构经IR, ¹H NMR, MS和元素分析确证. 初步药理试验结果表明: 所有目标化合物均有一定的AT₁受体拮抗活性, 其中化合物12d抑制AII诱导的兔主动脉环收缩的IC₅₀值为4.0×10^－9 mol/L, 与阳性药坎地沙坦(candesartan)相当, 具有进一步的研究意义.     

3-(4-吡啶基)-4-(6-取代色酮-3-基-亚甲氨基)-5-芳氨基-1,2,4-三唑的合成

N-芳基-N'-[(4-吡啶基)羰基]氨基硫脲用85%的水合肼环化, 得到3-(4-吡啶基)-4-氨基-5-芳氨基-1,2,4-三唑(2a～2c). 然后再与3-甲酰基色酮(3a～3d)反应, 制备得到了一系列新化合物: 3-(4-吡啶基)-4-(6-取代色酮-3-基亚甲氨基)-5-芳氨基-1,2,4-三唑(4a～4c, 5a～5c, 6a～6c, 7a～7c). 化合物的结构经元素分析, IR, ¹H NMR和MS确证.     

由2-羟基-1,4-萘醌合成2-乙氧基-1,4-萘醌

由2-羟基-1;4-萘醌合成2-乙氧基-1;4-萘醌;乙氧基萘醌; 羟基萘醌; 乙醇; 硝酸; 回流     

4-(色酮-3-基)-3-乙氧羰基-1,4,5,6,7,8-六氢-5-氧代-2,7,7-三甲基喹啉的一步合成

报道了用3-甲酰基色酮、5,5-二甲基-1,3-环己二酮、乙酰乙酸乙酯与醋酸铵一步法合成4-(色酮-3-基)-3-乙氧羰基-1,4,5,6,7,8-六氢-5-氧代-2,7,7-三甲基喹啉类化合物, 对其结构进行了表征, 并分析了代表性化合物2f的晶体结构. 2f晶体属于单斜晶系, P2/c空间群, 所得晶胞参数为: a＝2.0255(4) nm, b＝0.9132(2) nm, c＝1.4066(3) nm, β＝121.60(3)°, V＝2.2159(8) nm³, Z＝4, D_c＝1.335 g/cm³, μ＝0.209 mm^－1, F(000)＝736, R₁＝0.0556, wR₂＝0.1248.     

超声辐射下合成1-[(未)取代苯酰基-3-[5-(1-苯基-3-甲基-5-氯吡唑-4-基)-1,3,4-噻二唑-2-基]-硫脲

1-苯基-3-甲基-5-氯吡唑-4-甲酸与氨基硫脲在三氯氧磷中反应得到2-氨基-5-(1-苯基-3-甲基-5-氯吡唑-4-基)-1,3,4-噻二唑(1), 然后分别采用超声辐射法和常规加热法与(未)取代苯甲酰基异硫氰酸酯(2)反应合成了一系列未见报到的1-[(未)取代苯酰基-3-[5-(1-苯基-3-甲基-5-氯吡唑-4-基)-1,3,4-噻二唑-2-基]-硫脲(3a～3j). 化合物的结构经元素分析, IR, ¹H NMR确证.     

2-氧代-2-[(2-氯-5-吡啶甲氨基)(芳基)甲基]-4-芳基-5,5-二甲基-1,3,2-二氧膦杂环己烷的合成及其生物活性研究

通过类Mannich 反应“一锅法”合成了10个未见文献报道的含吡啶基的环状α-氨基膦酸酯, 其结构经¹H NMR, ³¹P NMR, IR, MS和元素分析确证. 测定了该系列化合物的杀虫、杀菌和除草活性, 结果表明, 所测化合物的杀虫活性不太好, 但所有化合物在药液浓度为1.0×10^－4 g/mL 时都具有较好的除草活性, 部分化合物在5.0×10^－5 g/mL时显示出良好的杀菌活性.     

1,5-二-(3-硝基苯基)-1,4-戊二烯-3-酮的超声合成

1;5-二-(3-硝基苯基)-1;4-戊二烯-3-酮的超声合成;二-（硝基苯基）-戊二烯-酮;合成;超声;催化     

2-乙氧羰基-3-溴-4-甲基-5-甲酰基-吡咯的合成

2-乙氧羰基-3-溴-4-甲基-5-甲酰基-吡咯的合成;乙氧羰基二甲基吡咯;乙氧羰基溴二甲基吡咯;乙氧羰基溴甲基甲酰基吡咯     

2-氰基-2,3-二甲基-3-甲基羰甲基-5-硫酮-吡咯烷的合成

2-氰基-2;3-二甲基-3-甲基羰甲基-5-硫酮-吡咯烷的合成;双甲基环并内酯;双甲基环并内酰胺-内酯;氰基吡咯烷酮;氰基吡咯烷硫酮