刺激响应聚合物微针在经皮给药中的应用

聚合物微针自身具有良好的机械性能和优异的生物相容性,能以微创的方式刺穿皮肤角质层,实现药物的高效经皮吸收,从而有效治疗各种疾病,如糖尿病、癌症、肥胖以及眼部疾病等。如何调控聚合物微针中负载药物的释放行为,是微针经皮给药需要关注的核心要素。刺激响应释放聚合物微针作为一种新兴的按需给药技术,能根据外界环境条件或自身生理环境变化实现药物的局部精确释放,是当前经皮给药领域的研究热点之一。目前,刺激响应聚合物微针的研究主要集中在光响应、pH响应、酶响应以及葡萄糖响应聚合物微针方面。本文将从微针在不同疾病中的应用,详细综述刺激响应聚合物微针的研究进展,并对这一领域的未来发展进行展望。     

聚合物纳米粒应用于透皮给药及促渗机制研究进展

透皮给药系统因具有避免肝脏首过效应、血药浓度稳定、局部靶向性及给药方便等优势而备受青睐。然而角质层作为一种生物屏障限制了很多药物,特别是亲水性药物的经皮渗透,因此采用有效的方法促进药物经皮渗透成为透皮给药的关键。聚合物纳米粒因具有药物包封率高、减小酶降解、可控释性能好、比表面积大等优势,易于在皮肤表面富集,从而促进药物渗透,其作为药物载体用于透皮给药逐渐成为近几年的研究热点。本文综述了近年来纳米粒在促进药物渗透方面的研究进展,包括纳米粒促进药物渗透的机制,以及纳米粒联合主动透皮给药方式在促进药物经皮渗透中的应用,并对研究中存在的问题提出适当建议。     

刺激响应性聚合物微针系统经皮药物递释

微针经皮递送系统相比于口服、注射给药具有高效、安全、无痛的给药特点，特别是刺激响应性聚合物微针系统生物相容性好，能够依据环境微变化实现时间和空间上的经皮局部和全身智能给药功能，是当前国际前沿研究课题。本文聚焦于近十年来国内外刺激响应性聚合物微针系统的研究工作，着重综述了聚合物微针的发展演变历程、内外环境刺激响应类型及其响应构效机制。此外，详细阐述了微针制备方法、表征方法、微针系统在生物医药递释、组织器官、皮肤医学及医美领域等方面的应用。刺激响应性聚合物微针系统使用方法简便、力学性能可调、药物精准靶向递送，在经皮靶向给药领域有重大研究意义，未来生物活体负载及标准化的产业应用是研究者不断努力和进步的方向。     

化学促进剂与鼠角质层脂质相互作用的ATR-FTIR

药物通过皮肤吸收,可以避免口服药物对肝脏和胃肠道的损伤,促进药物在一定时间内透皮渗透达到治疗量是药物透皮给药系统的关键。化学促进剂是常用的促进药物透皮吸收的物质,其作用机理一直是透皮吸收研究领域的热点。本文在不破坏样品的条件下,采用衰减发射红外分析方法研究经皮促进剂氮酮等处理前后脱毛离体鼠皮角质层脂质侧链CH2偏转／全反构象体的变化情况,考察氮酮等化学促进剂对角质层脂质含量的影响,探讨化学促进剂的促进渗透作用机制,为透皮给药系统设计与研究提供理论依据。     

微针的制备及应用研究

本文主要针对微针的材质、分类、设计、制备与加工方法进行分析,例举了金属、硅、高分子聚合物和一些其他的微针材料。同时也对微针的应用,例如经皮给药的方法、途径、影响进行说明,也对其作用于糖尿病、皮肤病和其他疾病及其复合应用进行了简单分析。高分子聚合物微针和新型微针的发展可以显著提高药物的透皮速率和分子量,但是在安全性上还有待进一步研究。     

小分子药物在半结晶乙烯-醋酸乙烯酯共聚物(EVA)中的扩散机理:自由体积理论

半结晶乙烯 醋酸乙烯酯共聚物 (ＥＶＡ)是扩散控制药物释放体系中使用最多的聚合物 ,它具有生物相容性好 ,加工成型方便 ,机械性能好及理化性质稳定等特点 ,是经ＦＤＡ批准的可用于人体的高分子材料之一 ,已广泛应用于宫内给药体系 ,眼用给药体系 ,透皮给药体系及植入给药体系等 ,并且已有商品化的以ＥＶＡ为基质的药物控制释放系统[1～ 3 ] ,然而对于小分子药物在半结晶ＥＶＡ共聚物中的扩散机理却少见报道 .本文将自由体积理论应用于ＥＶＡ基质型药物扩散控制释药体系 ,阐明了小分子药物在半结晶ＥＶＡ聚合物中的扩散系数随共聚物组成的…     

微针与微流控芯片的结合应用研究进展

微针因具有使用便捷、无痛等优点,在取样检测、透皮给药等生物医学诊断领域得到了日益广泛的应用.微流控芯片可对微量流体进行操控,具有试剂损耗少、检测速度快、灵敏度高等优点,在生化分析、环境科学等领域备受关注.早期,微流控芯片与微针的发展相对独立;随着微流控与微针在生物医药等领域的广泛应用和3D打印等先进微加工方法的出现,近...     

聚合物胶束作为药物载体的研究进展

聚合物胶束是具有疏水核心和亲水壳的自组装纳米颗粒.作为一种新型的药物载体,聚合物胶束具有载药范围广、结构稳定、体内滞留时间长、毒副作用小等特点.可以通过肿瘤组织的高通透性和滞留效应被动地富集在癌组织中,也可以通过修饰聚合物胶束的表面基团来实现药物靶向给药.本文总结并分析了聚合物胶束作为药物载体的研究进展,包括聚合物胶束的功能特点、制备、应用和药物的包载.     

海藻酸钠水凝胶的制备及其在药物释放中的应用

近年来,由于智能水凝胶在药物的控制释放、基因传送、组织工程等领域的应用前景诱人,研究者对智能水凝胶的研究十分活跃。合成类水凝胶常用的单体有丙烯酸及其衍生物、丙烯酰胺及其衍生物等,合成水凝胶具有较好的稳定性,但其生物降解性和生物相容性较差。天然类水凝胶的原料主要有壳聚糖、海藻酸钠、纤维素、淀粉等。由于这些天然多糖具有较好的生物相容性和生物降解性,同时价廉易得,因此,天然类水凝胶在药物控制释放领域更具有优势。海藻酸钠是β-D-甘露糖醛酸(β-D-mannuronic,M)和α-L-古洛糖醛酸(α-L-guluronic,G)按照(1→4)糖苷键连接而成的线型聚合物,每个糖醛酸单元上含有一个羧基,因此,海藻酸钠在中性或碱性条件下呈现聚阴离子电解质的性质。本文综述了海藻酸钠水凝胶的制备方法,包括物理交联法、化学交联法、酶交联法、互穿聚合物网络等;概述了海藻酸钠水凝胶在药物释放中的应用,包括口服给药、皮下给药、黏膜给药、肺部给药、经皮给药等;最后讨论了海藻酸钠水凝胶在研究与应用中存在的问题。     

离子交换树脂药物载体在给药系统中的应用

离子交换树脂作为药物传递系统的有效载体,由于具有多种优良特性,已经受到药剂学家们的高度关注。本文就缓释、控释给药、靶向给药、离子导入透皮、鼻腔、眼部给药、胃漂浮剂给药、掩盖药物苦味和脉冲给药等方面在药剂学中的应用研究进行了概述。     

两亲聚合物胶束自组装包药研究进展

两亲聚合物胶束具有突出的理化性能和独特功能,能够在溶液中自组形成具有核壳结构的聚合物胶束,同时实现药物的负载。自组装包药技术能够缓解我国药物辅料缺乏的现状,符合目前药物辅料发展的新趋势。通过自组装形成的聚合物胶束在药物控释、药物靶向载体、药物制剂开发、新型药物辅料等方面具有广阔的应用前景。本文综述了两亲聚合物胶束自组装包载药物的原理以及方法,重点介绍了三类两亲聚合物在自组装包药方面的最新研究成果和发展趋势。本文还对载药胶束在药物释放方面的应用进行了概述。     

淀粉基聚合物胶束用作药物载体

两亲性聚合物能通过亲疏水作用自组装为核-壳结构,而这独特的优势已使其成为在肿瘤靶向药物缓释方面具有很好发展前景的药物载体.淀粉原材料来源丰富,价格低廉,同时具有良好的生物相容性和生物可降解性,故基于淀粉的两亲性聚合物胶束正引起越来越多研究者极大的关注.作为药物载体,淀粉基聚合物胶束不仅可以提高药物的水溶性、延长药物在体内的循环时间、降低副作用和通过增强渗透与滞留(EPR)效应提高药物在靶向部位的优先累积,还可以在淀粉骨架上引入一些刺激响应型的官能团实现胶束快速靶向释药的功能.因此,淀粉基聚合物胶束在用作药物载体方面有着广阔的发展潜力.本文结合本课题组目前的研究工作和近几年的相关报道对淀粉基聚合物胶束作为药物载体的最新研究进展做简要综述.     

肉豆蔻酸单萜醇酯对布南色林经皮透过的影响

本文以环状单萜醇α-萜品醇、L-薄荷醇及链状单萜醇香叶醇、香茅醇为先导化合物,采用酰氯酯化法合成肉豆蔻酸α-萜品醇酯(TER-C14)、肉豆蔻酸-L-薄荷醇酯(MEN-C14)、肉豆蔻酸香叶醇酯(GER-C14)和肉豆蔻酸香茅醇酯(CIT-C14),并考察单萜醇及其肉豆蔻酯作为促透剂对布南色林(Blo)的促透效果。通过体外经皮渗透实验、体外释放实验和分子模拟技术初步探究单萜醇及其肉豆蔻酯的促透机制。结果显示,当GER-C14或CIT-C14为促透剂时,均有显著的促透效果(P<0.05),并且24h经皮累积透过量是空白组的4.84倍和4.45倍。促透机制为肉豆蔻酸单萜醇酯破坏药物与神经酰胺之间的氢键相互作用,增加脂质迁移率和药物的自由能,从而促进药物的渗透。肉豆蔻酸单萜醇酯有望作为新型促透剂在经皮给药系统中广泛应用。     

新型生物粘附性材料——巯基聚合物粘附性和促吸收性研究进展

巯基粘附性聚合物利用二硫键的形成,以共价的方式粘附于鼻腔、口腔以及胃肠等粘膜表面,延长药物在粘膜上滞留时间,而且能提高药物对细胞膜的透过性,有利于药物分子吸收.因此,巯基粘附性聚合物作为新型给药载体材料具有很好的应用前景,近年来备受关注.巯基聚合物这种优良的性能与其具有高的粘附性和好的促吸收性能是分不开的.本文就巯基聚合物的粘附性能和促吸收作用机制及其影响因素进行了综述,旨在能够较全面认识这种粘附性材料,为开发新型生物粘附给药系统提供新的思路和方法.     

导数吸光光度法快速测定药物的体外经皮渗透量

用改进了的Franz扩散室（L.G.Y扩散室）处理给药贴片和鼠皮，设定取样时段，吸取接受室中溶液，用导数吸光光度法测定给药经皮渗透量。所得结果与高效液相色谱法（HPLC）一致，而效率约为原法（使用未改进的Fuanz扩散室，用HPLC测定）的10倍。     

d-4-萜品醇丁酸酯的合成及其经皮促透活性评价

目的：合成新型化合物d-4-萜品醇丁酸脂（d-4-T-C4）,探究其对氟比洛芬（SR-FP）的促透作用并研究其促透机制。方法：以d-4-萜品醇（d-4-TER）、丁酸为原料,采用酰氯酯化法合成d-4-T-C4,并通过MS和1H-NMR进行结构表征。同时进行体外渗透实验,考察d-4-T-C4对SR-FP的体外促透活性,并利用红外光谱法和分子对接技术研究其促透机制。结果：加入d-4-T-C4时SR-FP的24 h累计透过量（Q24h）为383.5±48.75 ?g·cm-2,分别为对照组和d-4-TER组的3.12、1.34倍,均有显著差异（P<0.05）。同时通过对药物进行手性拆分可以发现d-4-T-C4对S-FP和R-FP的透过没有显著性差异（P>0.05）。通过探究促透机制发现d-4-T-C4插入角质层脂质结构域,破坏药物与神经酰胺之间的氢键相互作用,增加脂质迁移率和药物的自由能,从而促进药物的渗透。结论：d-4-T-C4对SR-FP具有显著的促透效果,有望作为新型促透剂在经皮给药系统中广泛应用。     

聚合物纳米体系在药物和基因载体中的应用

聚合物纳米体系在药物传递和基因载体方面具有重要的科研价值和广阔的应用前景,这方面的研究已成为当今生物医学材料界最活跃的领域之一。本文对聚合物纳米体系在药物传递和基因载体方面的应用做了简单的概括,介绍了其中具有代表性的几种应用体系,如聚合物药物、聚合物-药物偶联体、聚合物-蛋白质偶联体、连接药物的聚合物胶束以及聚合物-基因复合物等,对当前研究的热点以及研究中存在的问题和不足进行了评述。     

超支化/星型双亲性聚合物作为药物载体研究新进展

双亲性聚合物是一类既具有良好的亲水性质,又具有疏水性质的聚合物,作为药物载体有很好的应用潜力。由于超支化聚合物及星型聚合物具有独特的拓扑结构,分子内存在空腔,可以包埋更多的药物,并且聚合物含有丰富的端基官能团,可以将较多的亲水基团引入端基,使其与体液有更好的相容性,所以超支化/星型聚合物作为药物载体已经成为研究的热点。本文综述了近些年来超支化/星型双亲性聚合物应用在药物传导领域的研究状况,重点介绍了超支化聚合物和星型聚合物载药体系,包括超支化聚甘油药物载体和含聚己内酯的星型聚合物药物载体。对聚合物作为药物载体所涉及的负载与释放方式进行了总结。     

聚合物纳米粒子用于给药载体

聚合物纳米粒子用于给药载体具有广阔的前景，本文按聚合物纳米粒子的主要制备方法（单体聚合法，聚合物后分散法和两亲性聚合物自组装法等）综述了它近十年来在药物靶向输送上的应用研究进展。     

海藻酸作为新型药物转运载体的开发

海藻酸（Alginate或ALG）的药理学基础和在药物上的实际应用证明，海藻酸具有良好的生物相容性，由于在温和条件下与二价阳离子形成凝胶等独特的物理化学性能，用它作为缓释包衣、结肠给药、微球栓塞、纳米给药、基因治疗、眼部给药、外科修复材料和透皮给药等新剂型药物转运载体，可使药物疗效提高，毒副作用减小，用药更方便。本文综述了国内海藻酸产品的现状，阐述了海藻酸的开发前景。