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蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B(PTP1B)是治疗糖尿病的潜在靶标.内源性甾体化合物石胆酸具有温和的PTP1B抑制活性.将石胆酸3-OH氧化后,进一步修饰得到含有肉桂酸片段的石胆酸肟酯类衍生物,并通过~1H NMR、~(13)C NMR和HRMS鉴定其结构.生物活性筛选结果表明:所得目标化合物多数具有较强的PTP1B抑制活性,其中化合物12b的IC_(50)达到0.79μmol·L~(-1),是先导化合物石胆酸活性的15倍左右,同时该化合物对高度同源的T细胞蛋白酪氨酸磷酸酶(TCPTP)的选择性达到4倍左右. 相似文献
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通过母体化合物4-氨基吡啶(4-AP)与N-二异丙基磷酰化氨基酸(DiPP-AA)在Ph3P和C2Cl6体系下的缩合反应,将具有生物活性的氨基吡啶环引入到磷酸化氨基酸结构中,设计、合成了5个N-二异丙基磷酰化氨基酸-N-4-氨基吡啶衍生物A1~A5.所有目标化合物均经IR,1H NMR,13C NMR,31P NMR,MS的表征.初步生物活性测试结果表明:目标化合物对河豚毒素(TTX)中毒的小鼠均有一定的解毒作用,并不同程度地延长了生存时间,而且毒性比母体化合物降低了. 相似文献
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利用1,3-环己二酮和1,4-苯二甲醛为原料,在微酸介质中通过羟醛缩合和脱水反应,合成了9,9'-(1,4-亚苯基)-2H,2'H,3H,3'H,4H,4'H,5H,5H',6H, 6'H,7H,7'H,9H,9'H-十四氢-二-吖啶-1,1',8,8'-四酮(化合物Ⅰ). 提出了化合物Ⅰ生成的反应机理. 将化合物Ⅰ与季戊四醇在I2催化下反应,生成了目标化合物9,9'-(1,4-亚苯基)-2H,2'H,3H,3'H,4H, 4'H,5H,5H',6H,6'H,7H,7'H,9H,9'H-十四氢-二-吖啶-1,1',8,8'-四酮缩双季戊四醇(化合物Ⅱ),收率为40%. 产物和中间体用IR、1H NMR、MS和元素分析进行了结构表征. 在含有螺环单元的化合物Ⅱ1H NMR中,亚甲基中的8个氢由于受手性轴和苯环的影响而裂分成8重峰.对影响反应的因素特别是副产物生成的原因进行了探讨 相似文献
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以酚和氯乙酸为初始原料,经一系列反应,合成出了10个新型的含苯并咪唑环二酰肼衍生物7a~7j.利用1HNMR,13C NMR,2D NMR(包括HMBC,HSQC,1H-1H COSY和NOESY)和变温1H NMR技术对代表化合物7c进行了1H和13C NMR谱归属并确定了其空间结构,证明了其在室温及DMSO中存在着A和B两种互变异构体,并且A异构体占优势(87.65%).据此,对其它目标化合物的1H NMR也进行了归属,A异构体含量为80.55%~89.90%. 相似文献