吡唑类化合物的合成研究进展

吡唑类化合物是一类重要的药物合成中间体,在抗肿瘤、抗病毒、抗抑郁等领域发挥着重要作用。本文综述了吡唑类衍生物的合成方法,包括1,3-亲电化合物与肼类的环化、1,3-偶极体系的环加成等。     

一锅法合成两种含有季碳中心的氰基化合物（英文）

α-溴代酰胺和亲电氰化试剂在锌粉存在条件下转化为相应的含有季碳中心的α-氰基酰胺和烯酮亚胺锌中间体;向反应体系中引入亲电试剂捕获该中间体,顺利得到另一种含有季碳中心的氰基产物,实现了一锅法合成两种含有季碳中心的氰基化合物.该反应体系可以构建含有碳-碳、碳-硫或碳-氟键的季碳中心.该方法可用于关键药物中间体如洛哌丁胺、普罗地芬、维拉帕米、戈洛帕米、α-氟代布洛芬以及α-氟代氟比洛芬的形式合成,体现了其潜在应用价值.     

金属参与的正电子放射性药物的合成进展

随着正电子发射断层显像技术的高速发展,正电子放射性药物的合成近年来已成为药物合成领域的热点之一.本文综述了金属参与的放射性同位素标记药物及中间体的合成方法,反应类型包括Stille偶联反应、Suzuki偶联反应、Heck偶联反应、Sonogashira偶联反应、羰基化反应、金属-卤素置换反应和点击反应等.     

丽凯手性 手性药物国家工程研究中心

<正>手性药物国家工程中心是由国家发展改革委员会批准组建,依托中国科学院成都有机化学有限公司,以成都丽凯手性技术有限公司为法人的国家科技创新平台。主要承接中国科学院药学及化学制药的科技创新成果,进行高附加值的手性试剂、有机中间体、药物前体和原料药等技术的工程化开发和系统集成,为手性药物和中间体产业提供先进成熟的工艺和技术。同时,致力于各种化学药物杂质的合成、分离及结构鉴定,为药物质量研究提供支撑服务。     

手性药物国家工程研究中心

<正>手性药物国家工程中心是由国家发展改革委员会批准组建,依托中国科学院成都有机化学有限公司,以成都丽凯手性技术有限公司为法人的国家科技创新平台。主要承接中国科学院药学及化学制药的科技创新成果,进行高附加值的手性试剂、有机中间体、药物前体和原料药等技术的工程化开发和系统集成,为手性药物和中间体产业提供先进成熟的工艺和技术。同时,致力于各种化学药物杂质的合成、分离及结构鉴定,为药物质量     

叔膦促进下两种亲电试剂之间的环化反应研究进展

发展环状化合物的高效合成方法对药物分子、天然产物及其他功能有机分子的合成具有重要意义.近年来,叔膦促进下两种亲电试剂之间的环化反应,由于具有原料简单易得、反应条件温和、且无需金属参与等优点,同时为多种碳环及杂环化合物的合成提供了高效的新途径,因而受到了合成化学家的广泛关注.这类反应通常经过叔膦对亲电试剂进行亲核加成,产生两性离子活性中间体这一关键步骤来完成.根据两性离子的不同来源,综述了叔膦促进下缺电子联烯、Morita-Baylis-Hillman烯丙基化合物、缺电子烯烃与其他亲电试剂之间的环化反应.     

芳基锡烷的合成研究进展

芳基锡烷化合物是参与构筑功能分子中芳基碳碳键和碳杂原子键的一类重要合成中间体. 其在药物化学、材料科学以及有机合成中都具有重要应用, 因此发展其高效新颖的合成方法具有重要的意义. 根据反应机理的类型, 综述了近些年来合成芳基锡烷的方法, 包括(1)芳香亲核试剂的锡化反应; (2)芳香亲电试剂的锡化反应; (3)过渡金属催化的锡化偶联反应; (4)芳基自由基中间体介导的锡化反应; (5)炔烃的环化和串联的锡化反应. 最后, 进一步分析了未来合成芳基锡烷的研究趋势.     

小檗碱C(9)位硫辛酸酯类化合物的设计合成及量子化学计算研究

现代医学研究证实,小檗碱具有显著的降糖活性和临床安全性。目前,临床应用的降糖药物能够有效控制血糖,但使用不方便,副作用的问题难以避免,且对胰岛素分泌不足、胰岛素抵抗等问题研究少之甚少。本文以小檗碱为先导化合物,对其C(9)位进行结构修饰,并在相应的位点引入具有抗氧化作用的硫辛酸,合成了小檗碱C(9)位硫辛酸酯及其类似物,希望能够得到一种具有双功能双位点的新型降糖药物,达到修复和改善胰岛功能的目的。中间体9-O-取代基类BBR的合成是反应中关键一步,通过量子化学计算比较了三种试剂1,2-二溴乙烷、2-溴乙醇、环氧乙烷的亲电反应能力,为后续中间体的合成工艺提供初步理论依据。     

手性药物的酶催化不对称定向合成

手性药物目前已成为国际上新药研究的热点。手性药物及其中间体的酶催化定向合成与传统的有机合成反应相比,所需条件温和,无需强酸强碱、高温高压等极端条件,可大大降低对设备的要求,同时具备反应速度快、立体选择性高等优势,而且对环境污染小,属于绿色合成技术,因而成为制备手性化合物的最有前景的方法之一。本文主要介绍了手性药物的酶催化不对称定向合成的方式、催化机理及应用,并引入了一些最新进展情况。     

丽凯手性 手性药物国家工程研究中心

正手性药物国家工程中心是由国家发展改革委员会批准组建,依托中国科学院成都有机化学有限公司,以成都丽凯手性技术有限公司为法人的国家科技创新平台。主要承接中国科学院药学及化学制药的科技创新成果,进行高附加值的手性试剂、有机中间体、药物前体和原料药等技术的工程化开发和系统集成,为手性药物和中间体产业提供先进成熟的工艺和技术。同时,致力于各种化学药物杂质的合成、分离及结构鉴定,为药物质量研究提供支撑服务。成都丽凯手性技术有限公司成立于1997年,是中国科学院成都有机化学有限公司下属控股企业,是国内最     

成对电合成技术

本 文主要 介绍作者 在成对电 合成技 术的研究 成果,结 合研究实 例,介绍 了工艺条 件如电极材 料、电流 密度及电 解温度 等的优化 选择以 为同行参 考;并 将成 对电 合成 技术 归纳 分类, 开拓成对有 机电合 成思路,促 进有机 电合成技 术的发 展．     

Apparent Kinetics for Electrosynthesis Process of Chromic Acid

A new green technique for producing chromic acid via an electrosynthesis method was studied.The kinetic experiments were carried out on the direct electrosynthesis reaction of chromic acid from sodium dichromate in a self-made electrosynthesis reactor with a multiple-unit metal oxides combination anode,a stainless steel cathode,and a reinforcing combination Nafion?324 cation exchange membrane.The apparent kinetic data were experimentally measured at different reaction time under different reaction condition...     

Molecular oxygen as a mediator in the electrosynthesis of gold nanoparticles in DMF

The possibility of using of molecular oxygen as a mediator in electrosynthesis of metal nanoparticles by reduction of their ions and complexes in aprotic media was demonstrated by the example of electrosynthesis of gold nanoparticles by reduction of Au(I) in DMF.     

The effect of structural characteristics of porous hydrophobized electrodes on selectivity of electrolysis of organic substances

A theoretical study of the effect of the electrode structure on the electrosynthesis in hydrophobized electrodes (HPE) for a case of further electrochemical conversion of the target product is performed by the example of nitromethane electroreduction to methyl hydroxylamine followed by its reduction to methylamine. The effect of the electrode structure on the selectivity of electrosynthesis in HPE was shown to be related to the effective diffusivity and conductivity.     

The effects of ultrasound on the direct electrosynthesis of solid K<Subscript>2</Subscript>FeO<Subscript>4</Subscript> and the anodic behaviors of Fe in 14 M KOH solution

The effects of ultrasound on the direct electrosynthesis of solid K₂FeO₄ and the anodic behaviors of pure iron were investigated, and the physical properties of samples were characterized by means of X-ray diffraction, Fourier transform infrared spectroscopy, and scanning electron microscopy. The experimental results showed that the existence of ultrasound can decrease the formation potential of ferrate(VI) and the passivation extent of iron anode, and this leads to higher current efficiency for the direct electrosynthesis of solid ferrate(VI) at 65 °C in 14 M KOH solution. It was also found that, in the experimental scope suitable ultrasonic power (14.6 W), shorter electrolysis duration and smaller electrolysis current can improve the apparent current efficiency of the electrosynthesis, and the largest current efficiency under suitable experimental conditions reached 77.2%.     

Electrochemical synthesis of peroxodisulfates from dilute sulfate solutions for detoxification of biological media

The method of indirect electrochemical generation of active oxygen in the persulfate form is developed. It is based on the oxidation of dilute aqueous sulfate solutions and can be used in the hypoxic states therapy. Data on the relationship between the biological activity of synthesized persulfate solutions and their electrosynthesis parameters and redox potentials are used for optimization of electrosynthesis conditions. Bloodcompatible oxidation solutions capable of detoxifying blood containing endo-and exotoxicants are synthesized.     

Hydrogen Peroxide Electrosynthesis on Nonplatinum Materials

A combination of electrochemical and physicochemical methods is used to investigate electrocatalytic and corrosion properties of nonplatinum materials in a direct hydrogen peroxide electrosynthesis by the oxygen ionization. A modifying action of ozone and hydroquinone added in solution is established. Surface properties of the electrocatalysts are studied. Presumably, the electrosynthesis occurs via a mixed path, which includes direct oxygen electroreduction catalyzed by redox processes involving surface groups and chemical oxidation processes.     

Templated electrosynthesis of nanomaterials and porous structures

Templated electrosynthesis is a simple and versatile method that has been widely used to form nanomaterials and porous structures in materials science. The technique permits dimension-controlled materials synthesis. A variety of templates have been employed to define the morphology of conductive materials in electrodeposition. The formation of those materials has triggered intensive study and development of various novel properties and potential applications. This review presents recent advances in templated electrosynthesis as a method to fabricate nanomaterials and porous structures.     

在线超声成对电合成苯甲醛和丁二酸

将间接电合成苯甲醛与电还原马来酸制备丁二酸的过程有机结合, 构建了一个新的成对电解体系, 即在隔膜电解槽中, 以纯Pb为阴极, PbO₂/Pb为阳极, 硫酸溶液为介质, 在施加超声波的条件下, 阳极氧化Ce³⁺为Ce⁴⁺, 阴极还原马来酸生成丁二酸; 同时, 在槽外采用Ce⁴⁺氧化甲苯生成苯甲醛. 实验结果表明, 阴极和阳极电解的平均电流效率分别为92.71%和87.81%, 总的电流效率高达180.52%; 且Ce⁴⁺槽外氧化甲苯为苯甲醛的收率为95.78%, 马来酸电还原为丁二酸的转化率为92.09%; 电解的槽电压与单一电解氧化Ce³⁺相比降低了0.25 V.     

石墨电极直接电氧化合成D-阿拉伯糖

本文报道采用石墨电极直接电氧化Ｄ＿葡萄糖酸钠（ＮａＧＬ）合成Ｄ＿阿拉伯糖研究结果．研究了葡萄糖酸钠浓度、电解电压、温度及电解液组成对电流效率和合成产率的影响。同时指出采用液体电解池进行恒电位电解,其效果比恒电流电解法更好