螺二萘类天然产物化学研究的新进展

螺二萘是一类由两个萘环通过螺缩酮或联二萘醚形式连在一起并高度氧化的天然产物,它们结构新颖复杂、手性中心多,又具有广泛的生物活性,成为近年来合成化学家研究的热门课题.结合本课题组近年来在该领域的研究工作,系统综述了自2010年以来螺二萘类天然产物化学研究取得的新进展,包括新发现的62个天然产物结构、螺二萘类化合物的合成、生物合成途径、生物活性以及结构-活性关系等,旨在进一步推进我国天然产物化学及先导结构优化等在新医药、新农药创制方面的研究工作.     

低聚氨基葡萄糖的化学合成及修饰研究进展

低聚氨基葡萄糖是一种天然多糖,已在医药、农药等领域得到了应用。由于它具有良好的生物活性,因此,低聚氨基葡萄糖的化学合成和修饰成为该研究领域的重要方向之一。本文综述了近年来低聚氨基葡萄糖的化学合成和结构修饰方面的研究进展,着重介绍了化学修饰方法。     

3-(噁唑-5-基)吲哚类天然产物生物活性及其衍生物的合成研究进展

3-(噁唑-5-基)吲哚类天然产物如Pimprinine,Streptochlorin等,广泛存在于海洋微生物中,因其具有多样的生物活性,在医药和农药领域中很有研究潜力.3-(噁唑-5-基)吲哚类天然产物的合成方法有很多研究报道,在吲哚结构上构建噁唑环是合成此类天然产物的关键.总结了已报道的3-(噁唑-5-基)吲哚类天然产物的生物活性,并对构建3-(噁唑-5-基)吲哚骨架的合成方法及部分主要反应机理进行了综述,探讨了3-(噁唑-5-基)吲哚类骨架作为一种优势活性结构在未来的应用前景.     

2-氨基吡嗪衍生物在水相中的选择性氟化反应研究

2-氨基吡嗪衍生物广泛存在于天然产物、医药以及具有生物活性分子的结构中.目前含氟的氨基吡嗪化合物已在医药、农药等领域获得了应用.在活性分子中引入氟原子常常导致其化学、物理以及生物活性方面的变化,所以氨基吡嗪的氟化新方法的研究备受关注.事实上,吡嗪的氟化方法报道很少.常利用Balz-Schiemann反应将氟引入芳环,但该方法不适用吡嗪,因为Balz-Schiemann反应使用强酸,而吡嗪很容易在强酸中分解.报道了2-氨基吡嗪衍生物的氟化新方法,该方法具有反应条件温和、选择性好、收率较高等特点,并应用于B-Raf酶抑制剂类似物的合成.     

β-(1→3)-D-葡聚糖可德胶化学改性的研究进展

可德胶是一种天然的直链型微生物发酵多糖,具有独特的凝胶特性,在食品及医药等领域有重要应用.可德胶不溶于水,这限制了其实际应用.因此对可德胶进行化学改性来扩大其应用范围,成为可德胶研究特别是其生物活性研究的重要方向之一.一些常用的多糖化学改性方法如磺酸化、羧甲基化等已被大量运用于可德胶改性上,这不仅极大改善了可德胶的水溶性,同时也赋予了可德胶更多的生物活性.本文综述了近年来国内外可德胶化学改性的研究进展,着重介绍了可德胶主链水解、磺酸化、羧甲基化、疏水改性等化学修饰的方法和发展动向.同时还介绍了"点击化学"这一最新的选择性化学修饰方法在可德胶化学改性中的应用.     

基于氧化[3+2]环加成反应合成二氢苯并呋喃类天然产物

二氢苯并呋喃结构单元广泛存在于生物碱及萜类等多种天然产物中,这些天然产物大多具有良好的生物活性和药用价值.因此,近年来有关具有二氢苯并呋喃环骨架的天然产物全合成工作不断涌现.综述了近十多年来氧化[3+2]环加成反应在构建二氢苯并呋喃环骨架及各类天然产物全合成方面的应用进展.     

天然产物凝胶及其凝胶质

天然产物是指由生物体次级代谢而产生的天然化合物。由于具有良好的生物相容性以及多种多样的药理活性, 其已被广泛应用于医药、食品、化妆品等领域。近年来, 人们发现了一类具有自组装能力的天然产物, 这些纯天然的化合物在无需修饰的情况下就能通过自组装形成一种软物质——天然产物凝胶(Natural Product Gels, NPG)。不完全等同于目前已知的凝胶(包括合成低分子质量凝胶、合成大分子凝胶和天然大分子凝胶), NPG是由天然小分子化合物(通常来源于中药)形成的超分子凝胶, 这使得NPG自身具有了良好的生物活性及对外界刺激的响应性以及具有构筑生物医药材料和刺激响应材料的内在优势。此外, 对于不同自组装NPG的生物活性改变的研究可以揭示天然产物的自组装对生物活性的影响。鉴于NPG所具有的这些特殊优势, 因此, 对其研究以及开发是具有重要的理论以及实际意义的。本文对NPG及其凝胶质的获得方法、种类、形成以及应用等方面进行了介绍, 试图让人们了解这一新兴的、跨学科的研究领域。     

壳聚糖创伤敷料膜的研究与应用进展

壳聚糖作为广泛存在于天然界中的天然高分子聚合物甲壳素的脱乙酰化产物,不仅具有良好的生物相容性、生物降解性、低毒性、成膜性等性质,还具有止痛止血、抗菌消炎、缓释药物等生物活性.壳聚糖及其衍生物已被广泛应用于医药领域,并逐渐成为制备皮肤创伤敷料膜的首选材料.本文结合壳聚糖的结构特征,以及用于治疗皮肤创伤的相关性能,综述了利用壳聚糖及其衍生物制备性能优异的皮肤创伤敷料膜的研究进展,并在此基础上对其应用前景做出了展望.     

藤黄科植物中具有桥环结构的天然产物全合成研究进展

藤黄科植物中含桥环的天然产物具有独特的化学结构和明显的生物活性. 综述了近年来这类天然产物的全合成研究进展.     

基于天然产物骨架的有机凝胶

天然产物结构复杂,生理活性独特,常被用作先导化合物,经过结构修饰和改造,发展为具有重要药用价值的化合物,在保障人类健康方面发挥重要的作用.近年来,具有独特立体结构、多修饰位点、良好生物相容性和生物活性的天然产物作为构筑单元,已应用到基于分子自组装的有机功能材料研究领域中.介绍以天然甾体、三萜、肽、糖等为结构骨架,设计合成的功能分子在有机凝胶方面的研究现状及其潜在的应用.