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通过1H NMR,NOE和X-ray等方法,确定了S-(2-乙酰苯基)-二甲基硫代氨基甲酸酯在NaH/DMF条件下的环合产物为苯并-2H-噻喃-2-酮,而非文献报道的苯并-4H-噻喃-4-酮.探讨了苯并-2H-噻喃-2-酮和苯并-4H-噻喃-4-酮结构在氢谱上的规律性差异. 相似文献
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分别以苯胺(衍生物)与苯甲醛(衍生物)为起始原料,合成关键中间体5-(6-氟-4-氧代-2-硫-3,4-二氢-2H-喹唑啉基-1-甲基)苯甲酸(6a)、 2-氟-5-(6-氟-4-氧代-2-硫-3,4-二氢-2H-喹唑啉-1-基甲基)苯甲酸(6b)和2-氟-5-{[4-氧代-2-硫-3,4-二氢吡啶并[2,3-d]嘧啶-1(2H)-基]甲基]}苯甲酸(6c);再经多步反应合成了14个含喹唑啉二酮骨架的PARP-1抑制剂(8a~8n),其结构经1H NMR和MS(ESI)表征。体外活性测试结果显示:化合物1-{3-[4-(环戊烷羰基)-3-甲基哌嗪-1-羰基]-4-氟苄基}-6-氟-2-硫代-2,3-二氢-1H-喹唑啉-4-酮(8g)和1-{3-[4-(环己烷羰基)-3-甲基哌嗪-1-羰基]-4-氟苄基}-6-氟-2-硫代-2,3-二氢-1H-喹唑啉-4-酮(8h)对人乳腺癌细胞MDA-MB-436的抑制活性最强,IC50分别为64.3 nmol·L-1和86.4 nmol·L-1,与阳性对照药奥拉帕尼的抑制活性处于同一数量级(IC50=48.3 nmol·L-1)。 相似文献
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以具有热敏性能的N-异丙基丙烯酰胺及其衍生物的共聚物作载体,利用温度为相分离的控制手段,在水介质中合成了2-氨基-3-氰基-4-取代苯基-5-甲氧羰基-4H-喃化合物,其结构经^1H NMR,IR和元素分析确证。 相似文献
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根据活性亚结构拼接原理,将3-芳基-4-氨基-5-乙氧羰基(氰基)-3H-噻唑啉-2-硫酮与酰氯反应得到目标化合物3-芳基-4-取代苯氧乙酰氨基-5-乙氧羰基(氰基)-3H-噻唑啉-2-硫酮.再以3-苯基-4-氨基-5-乙氧羰基-3H-噻唑啉-2-硫酮为合成原料,经过Aza-Wittig反应得到目标化合物5-芳氧基-3,6-二芳基-2-硫代噻唑并[4,5-d]嘧啶-7-酮.通过IR,1H NMR,EI-MS,元素分析等方法对所合成的化合物进行了结构表征.代表化合物5-对氯苯氧基-3,6-二苯基-2-硫代-2,3-二氢噻唑并[4,5-d]嘧啶-7(6H)-酮(C1)经单晶X衍射证实了结构.除草活性测试结果表明:部分噻唑啉-2-酮类衍生物对稗草和油菜都表现出了较好的抑制活性. 相似文献
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用氨基三氮唑硫代丙酸乙酯与取代苯甲醛反应,合成了6个新型的5-氨基-1H-1,2,4-三氮唑-3-硫代-2′-丙酸乙酯类Schiff碱,其结构经^1H NMR,IR,MS和元素分析表征。 相似文献
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2-芳甲酰氨基硫羰基-3-异噻唑酮及4-氰基-5-甲硫基-2-芳甲酰氨基硫羰基-3-异噻唑酮的合成与生物活性 总被引:2,自引:0,他引:2
通过3-羟基异噻唑(4)和4-氰基-5-甲硫基-3-羟基异噻唑(5)分别与芳酰基异硫氰酸酯(3)反应,合成标题化合物2-芳甲酰氨基硫羰基-3-异噻唑酮(6a_6f)和4-氰基-5-甲硫基-2-芳甲酰氨基硫羰基-3-异噻唑酮(7a_7e),对此反应及产物的结构特点进行了探讨. 相似文献
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1.制备了一系列一硫和二硫代磷酸酯的钠盐和一系列2-氨基噻唑的衍生物,其中5-乙硫基-2-氨基噻唑、5-乙硫基-2-α-氯代乙酰氨基噻唑、5-氯-2-α-氯代乙酰氨基噻唑是文献中没有报导过的。 相似文献
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3-取代苯甲酰氨基-2-硫代-2,4-噻唑烷二酮类衍生物的新合成法 总被引:1,自引:0,他引:1
通过简便的路线合成了8个3-取代苯甲酰氨基-2-硫代-2,4-噻唑烷二酮衍生物,并对其反应机理进行了讨论.所有化合物的结构均经元素分析、1HNMR、IR和MS谱确认.初步的生物活性测试结果表明,代表化合物表现出良好的抗菌活性和植物生长调节活性. 相似文献
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