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用分子力学方法对甾族抗炎药物进行了构象分析,并研究了该类化合物的构象与活性的相关性。结果表明,不仅在特写位置上的取代,而且氧原子的空间位置及空间能均是影响该类化合物活性的重要因素。 相似文献
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甾族化合物的五元 D 环,如式(Ⅰ)所示,变成六元D 环者,便称其为 D 环加碳甾族化合物,如式(Ⅱ)。在许多甾族化合物的侧链上,常常含有17-羟基20酮的构造(R=COCH_3,R_1=OH),具有这种构造以及其他类似结构的甾族物,遇碱或酸等试剂,往往会发生分子内的重排,其结果使 D 环扩大而成六元 D 环;最近发现了某些 D 环加碳甾族物具有特殊的生理作用, 相似文献
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在甾体的甾核或支链上引入不同的官能团后可得到不同生理活性的化合物,它们有可能会成为人类治疗不同疾病的药物,因此甾体药物除了作为传统激素类药物使用外,在抗肿瘤药物、抗炎药物中的应用也成为甾体的重要研究内容之一。含有酰胺官能团的甾体化合物具有很好的生物活性。本文按照酰胺基团在甾体酰胺化合物中的位置进行分类,同时结合本课题组在甾体酰胺化合物的合成和生理活性研究方面所取得的一些成果,概述了近几年来新合成及发现的甾体酰胺类化合物及其衍生物的生理活性及研究进展,包括作为抗肿瘤药物的甾体酰胺化合物的设计、筛选、对5α-还原酶的抑制作用、抑制肿瘤细胞生长增殖活性及抗菌作用,并对此方面的发展趋势、应用前景作了展望。 相似文献
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1888年F.Reinitzer发现了液晶,直到二十世纪五十年代人们才对液晶的应用作了尝试。1963年H.Kelker首先提出用对.对’-二甲氧基氧化偶氮苯液晶作为气相色谱固定液分离二甲苯异构体.近年来液晶固定相在苯二取代化合物、多环芳烃、甾族差向异构体、取代萘类、氮杂环化合物、顺反异构体、对映异构体等的分离研究取得了较大进展. 相似文献
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介绍了南沙海域采集的RhaphisiapallidaRidley海绵样品中分离得到的混合甾类样品,采用气相色谱-质谱法鉴定其组分,应用质谱裂解规律结合计算机检索确定了十一种甾体化合物的结构,其中两个是首次在海绵生物中发现的甾体激素化合物。 相似文献
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介绍从南沙海域采集的RhaphisiapallidaRidley海绵样品中分离得到的混合甾类样品,采用气相色谱质谱法鉴定其组分。应用质谱裂解规律结合计算机检索确定了十一种甾体化合物的结构,其中两个是首次在海绵生物中发现的甾体激素化合物。 相似文献
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为了发展对极性甾族化合物及含氟化合物有较好分离的填料,我们曾利用不同的氟硅试剂制备了氟酰胺和氟烃键合相填料,最近利用四氟乙烯五聚体丙氧基三甲氧基硅烷(1)与硅胶反应,又制备了一种四氟乙烯五聚体丙氧基键合相填料(4F-OYWG).用于HPLC,发现此键合相亦具有与氟酰胺键合相填料相似的性能,也能加快分析速度,改进峰形拖尾.用其分析了二十个甾族化合物,并与硅胶柱及氟酰胺、氟烃柱进行了比较,其极性小于硅胶及氟酰胺柱,但大于氟烃柱.在分析含有不同链长烃基取代的联苯腈及带有不同取代基的苯胺时,均取得满意结果.故此填料可作为用于HPLC上的一种弱极性的填料. 相似文献
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三萜和甾体是由六个异戊二烯单元组成的一大类天然产物,具有复杂多样的化学结构和广泛的生物活性.真菌是三萜和甾体化合物发现的重要源泉,但与植物相比,目前从真菌中发现的三萜骨架类型仍然很少,仍有较大的研究空间.基因组挖掘已成为后基因组时代发现新颖天然产物的重要手段,其主要通过与相似功能基因的比较来发现新功能基因.随着高通量测序技术和生物信息技术的飞速发展,一些具有重要生物活性的真菌三萜或甾体的生物合成途径逐渐被阐明,这为利用基因组挖据手段从真菌中发现新颖三萜或甾体化合物奠定了基础.重点介绍近年来在真菌三萜或甾体生物合成方面的研究进展情况. 相似文献
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1.环己烷及其衍生物的构象近年来有机化合物,除构造(constitution)、构型(configuration)的研究工作外,尚有所谓“con-formation”或德文命名constellation(暂译为构象)的研究工作或说明常常见诸文献。近来在甾体化学上已经证明若干甾体的化学反应与其分子各基团各部位的构象有密切的关系,因此我们逐渐地可以根据物质的构象,能深刻的了解若干化学反应,并且往往可以推定或预料反应的过程。欲述及此种构象与化性的关系,先须约略述及它的最基本的组成体环己烷的构象。环己烷一类物质,或者说含有环己烷的有机物为数极夥,其中若干物质例如碳水化合物、甾体、有机鹼、维生素等等,都是在生物上占重要的位 相似文献
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甾体化合物是一类生物体中广泛存在并起重要功能的生物分子。其特殊结构使这类化合物具有亲脂性,膜亲合性以及与低密度脂蛋白的特异性结合等性能。利用这些特性设计合成各种药物分子的甾体缀合物,可增加药物分子的脂溶性,提高跨膜渗透能力,在特定组织中的分布以及甾体缀合物自身具有独特的生物活性,对探索新型生物活性分子具有重要意义。本文介绍了近年来在设计合成新型甾体缀合物领域的研究进展,包括甾体药物缀合物、含磷甾体缀合物、作为离子通道和分子载体的缀合物及甾体二聚缀合物等。 相似文献