三种抗癌嘌呤类化合物与环糊精作用的研究

采用荧光光度法 ,在考察了时间、酸度以及温度对包合物形成的影响后 ,利用荧光双倒数法分别计算出了巯嘌呤、硫唑嘌呤和 8 氮杂鸟嘌呤与 β 环糊精及羟丙基 β 环糊精的包合常数。实验表明 :时间和酸度对它们的包合有显著影响。β 环糊精形成稳定包合物的时间约在 3h左右 ,而羟丙基 β 环糊精的包合时间大约在 2h左右。最佳酸度在弱碱性范围 (pH =7 7)左右。它们的最大激发波长都在 2 76～ 2 85nm之间 ,最大发射波长较长 ,在 32 8～ 35 3nm之间。随着环糊精浓度增大 ,包合物的荧光都有增加趋势 ,且羟丙基 β 环糊精包结物的增强更为显著一些。3种黄嘌呤类衍生物与环糊精的包结物的包结比均为 1∶1。     

荧光光谱法研究山奈素与β-环糊精及其衍生物包合作用

采用荧光光谱法研究了β-环糊精(β-CD)、甲基-β-环糊精(M-β-CD)、羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)、磺丁基-β-环糊精(SBE-β-CD)与山奈素的包合特性.在固定山奈素浓度和改变环糊精及其衍生物浓度的情况下,山奈素荧光发射波长的变化以及荧光强度的增强表明了包合物的形成,用荧光双倒数法计算了环糊精及其衍...     

β-环糊精衍生物对α-苯丙酸包结作用的研究

用紫外光谱法研究了系列β-环糊精衍生物(羟丙基-β-环糊精、羟乙基-β-环糊精和甲基-β-环糊精)对α-苯丙酸的包结作用,考察了不同β-环糊精衍生物对不同存在状态的α-苯丙酸的包结行为。结果说明,α-苯丙酸与β-环糊精衍生物形成的包合物的包合比为1∶1,三种主体环糊精的包结能力强弱顺序为:羟乙基-β-环糊精羟丙基-β-环糊精甲基-β-环糊精。羟丙基-β-环糊精适合包结分子状态的α-苯丙酸,而不易包结离子状态的α-苯丙酸。     

竞争包结法研究β-环糊精及其衍生物对灯盏花乙素的选择键合

以酚酞作为光谱探针,采用紫外-可见光谱滴定法测定了β-环糊精(β-CD),单(6-脱氧-乙二胺)-β-环糊精(en-β-CD),单(6-脱氧-二乙基三胺)-β-环糊精(dien-β-CD),羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD),磺丁基醚-β-环糊精(SBE-β-CD)在30℃时,pH=10.50的0.025mol/L缓冲液中与灯盏花乙素所形成超分子配合物的稳定常数。结果表明,多种弱相互作用力协同作用于环糊精的配位过程,主-客体间的尺寸匹配决定所形成配合物的稳定性,环糊精衍生物的取代基影响主体的配位能力。5种环糊精主体化合物对灯盏花乙素客体分子的包合能力大小为:β-CDSBE-β-CDen-β-CDdien-β-CDHP-β-CD。     

环糊精衍生物对野黄芩素的增溶作用

采用相溶解度法考察了25℃时羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)、乙二胺-β-环糊精(en-β-CD)、二乙烯三胺-β-环糊精(dien-β-CD)对野黄芩素的增溶作用,得到野黄芩素在环糊精及其衍生物中的相溶解度曲线均为AL型,说明其与环糊精的包合比为1:1。结果表明3种环糊精主体化合物对野黄芩素的增溶作用大小为:en-β-CD>dien-β-CD>HP-β-CD。     

β-环糊精衍生物对昔康类药物的增溶作用

相溶解度法研究了吡罗昔康、美洛昔康和氯诺昔康与β-环糊精(β-CD)、磺丁醚-β-环糊精(SBE-β-CD)和羟丙基β-环糊精(HP-βCD)的包合特性.结果表明,昔康类药物与3种环糊精都形成了1:1的包合物.环糊精包合能力HP-β-CD>SBE-β-CD>β-CD.增溶效应氯诺昔康>美洛昔康>吡罗昔康.     

紫外分光光度法测定葛根素-二甲基-β-环糊精的包合率

制备葛根素-二甲基-β-环糊精包合物并建立其包合率测定方法.采用紫外分光光度法测定葛根素-二甲基-β-环糊精包合物中葛根素的含量,由此计算包合率.结果表明葛根素在250nm处有最大吸收,浓度在15-65μg ·mL-1时与吸光度呈良好的线性关系,回归方程为:A=0.0129C+0.0313,r=0.9998(n=6);平均回收率为99.23％,RSD为0.68％;测得葛根素-二甲基-β-环糊精的包合率为96.58％,RSD为1.2％.该包合物制备和含量测定方法操作简便易行,准确可靠,得到葛根素-二甲基-β-环糊精包合物的包合率很高.     

β-环糊精与佐匹克隆包合作用的研究

采用相溶解度法研究了佐匹克隆在不同pH和不同摩尔浓度的β-争环糊精水溶液中的溶解度及二者的表观稳定常数,随着β-环糊精浓度的增加和pH的提高,佐匹克隆的溶解度增加,表观稳定常数升高;采用热力学方法研究了温度对包合反应的影响,计算了包合过程的熵变AS、焓变△H及自由能变化△G均为负值,说明包合反应是放热反应且能自发进行,焓变是形成超分子复合体的主要驱动力;用研磨法制备了佐匹克隆-环糊精包合物,并用红外光谱和差示扫描量热分析对固体包合物进行了表征.结果表明,佐匹克隆与β-环糊精可形成1:1包合物,β-环糊精对于难溶性药物佐匹克隆是较理想的增溶剂.     

Using PVP/SDS Complex as a Probe to Study the Inclusion Complex of β-cyclodextrin with SDS in Aqueous Solution

利用PVP/SDS聚集体作为探针研究了水溶液中β-环糊精与SDS之间的包合作用,结果表明在含有PVP/SDS聚集体溶液的相对粘度对β-环糊精浓度作图中存在着特征浓度c_s,当β-环糊精的浓度低于c_s时,随着β-环糊精浓度的增加,溶液的相对粘度迅速下降;与此相反,当β-环糊精浓度高于c_s时,随着β-环糊精浓度的增加,溶液的相对粘度逐渐增加. 含有PVP/SDS聚集体溶液相对粘度随着β-环糊精浓度增加而迅速下降是由于β-环糊精包合了客体分子SDS,该包合作用将导致SDS分子从高分子链中脱落. β-环糊精和SDS包合比例可以由c_s计算得出,实验结果是1比1. 进一步的实验结果表明,c_s与PVP/SDS聚集体中SDS的含量有关、和PVP的含量无关,但是β-环糊精和SDS的包合比与PVP/SDS聚集体中SDS和PVP的含量皆无关.     

利用CTAB/KBr胶束体系为探针研究β-环糊精与CTAB的包合作用

利用十六烷基三甲基溴化铵(CTAB)/溴化钾(KBr)胶束体系为粘度探针研究了β-环糊精与CTAB的包合作用． 发现在CTAB/KBr水溶液中添加β-环糊精时溶液相对粘度减少,归因于β-环糊精与CTAB的包合作用使CTAB/KBr胶束体系解散,而根据粘度在β-环糊精与CTAB的浓度比为2时达到最小值,则可计算β-环糊精与CTAB主客体包合比为2:1.     

诺氟沙星与环糊精的超分子体系

研究了诺氟沙星与β-环糊精(简称β-CD)及其两种衍生物羟丙基-β-环糊精(简称Hp-β-CD)、甲基-β-环糊精(简称Me-β-CD)形成的超分子体系.利用荧光光谱法测定了超分子体系的包结常数和包结比,及其热力学参数.诺氟沙星与3种环糊精均形成1∶1稳定的包合物,诺氟沙星与β-CD、Me-β-CD及Hp-β-CD作用...     

水杨酸甲酯在β-环糊精水溶液中的双重荧光光谱

研究了β-环糊精(β-CD)及其衍生物甲基-β-环糊精(M-β-CD)、羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)对水杨酸甲酯(MS)双重荧光光谱的影响,并将其与MS在不同溶剂中的荧光光谱进行对比.结果表明.MS的双重荧光与所处微环境的氢键性质密切相关,β-CD取代基的大小会导致空腔口处的极性和空间位阻不同,相应改变了分子间氢键相互作用.当MS分子进入β-CDs空腔时会引起其基态互变异构体之间平衡的移动.从而导致光谱的变化.包合物稳定常数测定表明.三种β-CDs对MS包合能力的大小为M-β-CD>HP-β-CD>β-CD.     

丝素肽和β-环糊精包合作用及表面活性剂影响

在pH为2和包合时间是60min的最佳条件下,采用光谱法（荧光光谱与紫外-可见光谱）测得β-环糊精（β-CD）与丝素肽构成的包合体系包合比均是2∶1,平均包合常数是3.3×105。两种阴离子表面活性剂十二烷基硫酸钠、十二烷基苯磺酸钠对包合体系有阻抑作用,阳离子表面活性剂十六烷基三甲基溴化铵和非离子表面活性剂＂平平加O＂对包合体系没有影响。     

泼尼松包合物的制备及其光谱分析鉴定

采用正交设计法,以泼尼松(PA)包合率作为考察指标,考察了搅拌时间,包合温度以及PA浓度对包合率的影响,达到筛选最佳制备工艺的目的。泼尼松与羟丙基β-环糊精的最佳包合条件为:PA浓度为8.5mg/mL,包合温度为70℃,包合时间为18h,并运用红外、紫外、薄层色谱及显微镜观测等多种鉴定方法对包合物进行了鉴定,结果表明:泼尼松与HP-β-CD成功进行了包合。     

磺丁基醚-β-环糊精与尼美舒利的包合光谱学

研究了磺丁基醚-β-环糊精与尼美舒利在水溶液中的包合作用.采用等摩尔系列法测定磺丁基醚-β-环糊精与尼美舒利的包合摩尔比,并利用紫外-可见、红外光谱、扫描电子显微镜法共同验证了包合物的形成.结果表明:磺丁基醚-β-环糊精与尼美舒利以摩尔比1∶1包合,两者形成了新型超分子包合物.     

甲基-β-环糊精与普拉洛芬的包结作用

采用紫外光谱法研究了甲基-β-环糊精与普拉洛芬的包结作用,通过相溶解度法确定了甲基-β-环糊精与普拉洛芬的包合比是1∶1;通过加入乙醇、改变溶剂的离子强度和pH对包合机理进行了探讨,发现离子强度的增大有利于包合反应的发生,而乙醇比例和pH越大,包合作用越弱;采用热力学方法研究了温度对包合反应的影响,包合过程的熵变ΔS为-4.26J.m o-l 1.K-1、焓变ΔH为-18.96kJ.m o-l 1及自由能变化ΔG均为负值,说明包合反应是放热反应且能自发进行,焓变是主要驱动力;用荧光分光光度计和差示扫描量热分析(DTA)对包合物进行了表征,结果表明,普拉洛芬与甲基-β-环糊精形成了包合物。     

荧光及吸收光谱法研究β-环糊精-硫堇包合物与DNA的相互作用

用荧光及可见光谱方法研究了β-环糊精对硫堇的包合以及β-环糊精-硫堇包合物与DNA的相互作用.在pH 7.2的PBS缓冲液中,β-环糊精以1∶1包合硫堇,包合常数为527 L·mol-1(可见光谱法)、444L·mol-1(荧光法);DNA的引入使环糊精-硫堇包合物的吸收波长红移,吸光峰强度降低;环糊精-硫堇包合物的荧光发生蓝移并有猝灭现象,猝灭常数为6.12×104 L·mol-1.荧光及可见光谱数据表明,环糊精-硫堇包合物以嵌入方式与DNA发生相互作用,其结合比是1∶1.     

尼群地平羟丙基-β-环糊精包合物包合率的测定

建立尼群地平羟丙基-β-环糊精包合物包合率测定的方法.采用了紫外分光光度法测定了尼群地平羟丙基-β-环糊精包合物的包合率和在水中的溶解度.结果表明尼群地平在237nm处有最大吸收,浓度在2.68-9.40μg/mL范围内与吸光度呈良好的线性关系,回归方程为A=74.000C＋0.0012,R2=0.9997.平均回收率为99.95,RSD=0.27％.该法简便快速,重现性好,结果准确可靠.     

单-6-氧-（对硝基苯甲酰基）-β-环糊精与萘衍生物包合作用的荧光光谱研究

合成了一种新的环糊精衍生物单 6 氧 (对硝基苯甲酰基 ) β 环糊精 (NBCD) .该化合物与 1 萘甲酸(NA)在KCl/HCl缓冲水溶液 (pH =1.5,0 .1mol/dm3)中形成 1∶1包合物 ,15℃时的包合常数由稳态荧光测定 ,结果表明 ,NBCD可以和 1 萘甲酸形成稳定的包合物 ,与 β 环糊精相比 ,稳定常数增加 9倍左右 .同时 ,时间分辨荧光得到了NBCD与其它给电子的萘的衍生物的包合常数 .结果表明 ,在 β 环糊精的 6位引进对硝基苯甲酰基能够显著增强其包合能力 ,使NBCD能够与萘的衍生物形成稳定的主 客体包合物     

紫外分光光度法测定葛根素-β-环糊精的包合率

建立葛根素-β-环糊精包合物的包合率测定方法。采用紫外分光光度法测定吴葛根素-β-环糊精包合物中葛根素的含量,由此计算包合率。结果表明,葛根素在250nm处有最大吸收,浓度在15—65mg·mL-1时与吸光度呈良好的线性关系,回归方程为:A=0.0129C+0.0304,r=0.9998(n=3);平均回收率为97.25%,RSD为0.43%。本方法操作简便易行,具有良好的重现性和精密度。