聚乙二醇改性壳聚糖作为小分子药物载体的研究进展

壳聚糖具有抗菌、抗氧化、增强胶凝特性以及可作为生物活性分子的微型或纳米载体等优点,其化学改性和应用近年来受到广泛关注。然而,壳聚糖既不溶于有机溶剂也不溶于水,极大地限制了它的应用。在改性的壳聚糖中,聚乙二醇化壳聚糖不仅能保持壳聚糖的优点,还能提高水溶性,并能有效运输生物活性分子。本文综述了近5年间聚乙二醇化壳聚糖作为紫杉醇、阿霉素、5-氟尿嘧啶等小分子载体的研究进展,为今后的研究提供有益参考和理论依据。     

PEG化壳聚糖/DNA自组装复合物的制备、表征和体外Hela细胞转染研究

通过有机合成和高分子聚合等方法将亲水性的聚乙二醇接枝到壳聚糖的氨基侧链上，得到了改性的壳聚糖—聚乙二醇接枝共聚物，应用现代波谱等技术对中间产物和最终产物进行了表征，采用绿色荧光蛋白基因质粒pEGFP—N1为DNA模型，在溶液中通过自动(静电)吸附得到PEG化的壳聚糖／DNA自组装复合物，初步研究了该自组装复合物对Hela细胞的体外转染效率。结果表明，活化的聚乙二醇被成功地接枝到壳聚糖上，使不溶于水的壳聚糖改性为水溶性的PEG化的壳聚糖。PEG化壳聚糖／DNA自组装复合物在Hela细胞体外转染率达到81％。因此，PEG化的壳聚糖有可能成为基因转染的非病毒载体。     

聚乙二醇化壳聚糖的制备及其应用研究进展

聚乙二醇(PEG)是一种具有无毒、亲油亲水、高生物相容和无免疫原性等特点的化合物。将聚乙二醇结构引入壳聚糖(CTS)糖链中得到的聚乙二醇化壳聚糖,不但保持了CTS的天然性和优良生物降解等特性,还具有更好的水溶性和对有机化合物的结合能力。通过对CTS进行聚乙二醇化改性,可进一拓展其应用领域。本文结合近20年国内外PEG改性CTS的研究特点,围绕PEG改性CTS的制备及其在药物负载与控制释放、组织工程、抗菌材料、生物活性物传递和环境保护等领域的应用进行了总结,并展望其未来的发展趋势。     

甲壳素和壳聚糖在离子液体中的溶解与改性

甲壳素及壳聚糖作为生物大分子材料难溶于诸多溶剂,从而限制了其应用和修饰改性。因此,研究与开发良好的溶剂体系具有重要意义。本文首先对甲壳素及壳聚糖在各种离子液体中的溶解性能和溶解机理进行了详细综述,其次概述了甲壳素与壳聚糖在离子液体介质中进行修饰的化学反应研究(如:水解作用、酰基化反应和接枝共聚反应等),最后提出离子液体作为一类可回收循环使用的良好溶解介质将会对甲壳素及壳聚糖的实际应用和修饰改性提供更好的媒介,并拓宽甲壳素及壳聚糖的研究与应用领域。     

影响聚乙二醇-g-壳聚糖载药体系的一些因素北大核心CSCD

聚乙二醇-g-壳聚糖可以作为抗肿瘤药物、基因、多肽等多种生物大分子的载体,是一种优良的药物载体。聚乙二醇接枝壳聚糖可以改善壳聚糖的水溶性,保护聚乙二醇-g-壳聚糖纳米不被网状内皮系统(RES系统)识别和清除,促进纳米粒子在体内的长循环,将药物更有效地靶向目标组织。目前,聚乙二醇-g-壳聚糖作为药物载体在生物医药领域发挥着重要作用,本文就聚乙二醇-g-壳聚糖的特点,以及在机体的靶向性、缓释等提高药物疗效的关键因素做一论述。     

一种新的液晶高分子——丁酸壳聚糖的合成与表征

甲壳素几乎不溶于任何溶剂,由于其脱乙酰化产物壳聚糖含自由氨基,能被酸质子化而溶解,所以壳聚糖的应用领域远多于甲壳素.但是壳聚糖也仅能溶于酸性介质中,并不能溶于纯水和普通有机溶剂,因而人们对甲壳素或壳聚糖进行各种化学改性[1,2],寻求溶解性更好尤其能溶于水的衍生物,以扩大其应用范围.本文按文献[2～4]方法合成了O-丁酰化壳聚糖(简称丁酸壳聚糖),首次报道它具有溶致液晶性.     

甲壳素和壳聚糖化学改性研究进展

甲壳素是一种天然多糖,脱除乙酰基的产物是壳聚糖,作为新型功能生物材料,它们已在水处理、日用化学品、生物工程和医药等领域得到了应用,但它们不溶于一般的有机溶剂,从而限制了其广泛应用.为此,甲壳素和壳聚糖的化学改性成为该材科研究的重要方向之一.本文综述了近年来甲壳素和壳聚糖化学改性方面的研究进展,着重介绍了选择性化学修饰的方法和发展动向.     

单一分布聚乙二醇的合成及其应用

聚乙二醇(PEG)经过对端基官能团化接枝到药物等生物活性分子上后,可提高药物等的水溶性、抗免疫原性、生物相容性和稳定性并降低毒性。工业级聚乙二醇由于杂质含量高尤其是其中二醇的含量过高、分子量分布过宽,不能直接用于药物等的改性。除利用聚合方法制备窄分布高纯度的聚乙二醇外,采用有机合成方法合成单一聚乙二醇链是有效的手段。对"单一链长(discrete length)"或者"单一分布(mono-disperse)"的聚乙二醇高分子聚合物的近年来主要合成方法的进展进行了综述并简介了其主要应用。     

（2-羟基-3-丁氧基）丙基-羟丙基壳聚糖/聚乙二醇互穿网络凝胶的制备及其释药作用

将壳聚糖改性为（2-羟基-3-丁氧基）丙基 羟丙基壳聚糖（2-H-3-B-P-HPCS）,并以（2-羟基-3-丁氧基）丙基-羟丙基壳聚糖和聚乙二醇（PEG）为原料制备（2-羟基-3-丁氧基）丙基-羟丙基壳聚糖/聚乙二醇互穿网络凝胶,研究了（2-羟基-3-丁氧基）丙基-羟丙基壳聚糖浓度、聚乙二醇的用量、交联剂戊二醛用量、反应温度对该凝胶溶胀性能的影响。 通过红外光谱分析和扫描电子显微镜的方法比较了壳聚糖、（2-羟基-3-丁氧基）丙基-羟丙基壳聚糖和（2-羟基-3-丁氧基）丙基-羟丙基壳聚糖/聚乙二醇互穿网络凝胶结构和形态上的不同。 以阿昔洛韦为模型药物研究了其释药性能。 结果表明,该凝胶均具有良好的溶胀性、pH敏感性和药物缓释作用,有望用作新型的药物载体。     

壳聚糖功能化改性及其在药物载体中的应用

壳聚糖为天然多糖甲壳素脱除部分乙酰基的产物,因其优异的理化性质和生物学活性,成为生物医学应用中最有前景的聚合物之一。由于壳聚糖在中性和碱性溶液中溶解性较差,其应用受到了一定限制,通常对其进行功能化改性,生成一系列壳聚糖衍生物。壳聚糖衍生物可改善壳聚糖的水溶性、生物活力及力学性能,从而提高其利用价值,扩大其应用领域。本文综述了几种壳聚糖常用的功能化改性方法,包括接枝共聚、交联、羧甲基化、酰基化、烷基化。并介绍了改性壳聚糖作为药物载体应用的研究进展,旨在为改性壳聚糖的研究提供一定理论基础。     

壳聚糖接枝共聚改性最新研究进展

壳聚糖是一种天然高分子,也是迄今为止唯一发现的阳离子碱性多糖。壳聚糖分子链中富含羟基和氨基等反应性官能团,具有生物相容性、生物可降解性、抗菌性、无细胞毒性等优良性能,在生化、医药、环保、农业等领域有广泛的应用前景。然而,由于其大分子具有较好的立构规整性和较强的氢键作用,除稀盐酸、稀醋酸外,壳聚糖不溶于水和其它有机溶剂,因而限制了它的应用范围。为了扩大其应用领域,常通过接枝共聚反应来改善壳聚糖的性能。本文介绍了壳聚糖接枝共聚改性的最新研究进展,包括自由基引发接枝法、偶联接枝法以及催化接枝法。     

粘度法预测聚乙二醇/壳聚糖体系的相容性

甲壳素在自然界的含量很大，仅次于纤维素，是一种颇具应用潜力的天然高分子．可由甲壳素经脱酸基化制得壳聚糖．由于其分子中存在氨基，因此能溶解干酸性水溶液中，并以聚电解质的形式存在，近来用壳聚糖制得的纤维膜应用于药物、食品等的分离和纯化、污水的处理，分离效果好，且不带入任何化学杂质．在壳聚糖纤维膜制作及与纤维的混纺过程中，都要探讨它与其它相应高聚物的相容性[1]．我们以相容的壳聚糖（chitosan）／聚乙二醇（PEG）体系为例，采用粘度法讨论其分子间的相互作用，并预测它们的相容性．壳聚糖的基本结构为1实验部分1.1…     

负载壳聚糖及其衍生物的材料表面血液相容性研究进展

壳聚糖及其衍生物具有多种生物活性,基于壳聚糖及其衍生物的材料表面改性是获取各种生物活性表面的重要手段,在生物材料领域显示出广阔的应用前景。为了获得血液相容性良好的壳聚糖改性生物材料表面,可通过引入具备抗凝活性的壳聚糖衍生物或壳聚糖/抗凝剂复合物来抑制壳聚糖固有的促凝作用。本文综述了负载有壳聚糖或其衍生物的材料表面的血液相容性改性方法方面的进展,并根据表面改性方法的不同按照物理改性和化学改性分别对其进行了阐述。     

叶酸和聚乙二醇接枝作基因载体用壳聚糖的合成与表征

本研究将叶酸和聚乙二醇接枝到四种不同分子量的壳聚糖氨基侧链上,以改善壳聚糖的靶向性和水溶性作基因载体。用FTIE、1HNMR、UV-Vis、DSC和TEM对产物进行了表征,结果表明,叶酸和聚乙二醇被成功地接枝到壳聚糖上,所制得的载体有望作为潜在的肿瘤细胞靶向基因载体。     

水溶性N-(2-羧基苯甲酰基)化壳聚糖的合成

壳聚糖(β-(1,4)-2-氨基-2-脱氧-D-葡聚糖)是甲壳素脱乙酰化反应生成的一种线性聚合物,无毒、可生物降解、并有良好的成膜性和生物相容性,近年来已在水处理、医药、食品、化妆品、农业等领域显示了其独特的应用价值。但是,因分子内和分子间氢键的作用,壳聚糖只能溶于酸和酸     

羧甲基壳聚糖对亚铁离子的吸附

壳聚糖是由甲壳素经脱乙酰基后得到的一种天然高分子氨基多糖 ,它是金属离子的良好配体 ,其配合物在工业、农业、食品、环保、医药等方面的应用已有许多研究 [1～ 4 ] .脱乙酰基后的壳聚糖溶解性有很大改善 ,但仍只能溶于酸或酸性水溶液 ,限制了它的推广应用 .通过化学改性的羧甲基壳聚糖 ( CMCS)具有良好的水溶性、保湿性、乳化性 ,其分子中含有— OH、— NH2 、—COOH等基团 ,能有效络合金属离子 [5] .人体对壳聚糖 -亚铁络合物的吸收远远大于传统的 Fe SO4 药物 [6 ] ,壳聚糖及其衍生物与 Fe2 的络合物有可能用于治疗缺铁性贫血 …     

壳聚糖改性技术的新进展Ⅱ交联化、季铵盐化、羧基化改性及其低聚糖衍生物

壳聚糖是一种新型高分子功能材料,自身具有优良的生物性能。为克服其溶解性较差等缺陷,扩大其应用范围,常采用物理和化学的手段对壳聚糖改性,以改善其物理、化学性能。本文是"壳聚糖改性技术的新进展Ⅰ"的下篇,将继续介绍2000年以来国内外关于壳聚糖物理和化学改性方面的最新研究进展,阐释改性途径以及对改性后所得衍生物的相关表征。主要涉及到壳聚糖的交联化改性、季铵盐化改性、羧基化改性以及制备壳聚糖低聚糖衍生物等途径。     

Cu(Ⅱ)模板法合成交联壳聚糖缩合水杨醛螯合树脂

壳聚糖可溶于酸性介质中并发生降解［１］,因此,利用壳聚糖制备螯合树脂时,需进行改性,使之转变为不溶不熔的交联型树脂．但交联后的壳聚糖虽不溶于酸,其吸附能力却比交联前明显降低［２］．模板合成法是制备具有一定“记忆”功能的高分子吸附螯合树脂的一种新方法,...     

壳聚糖与正丁醛缩合反应的研究

壳聚糖具有絮凝和螯合作用,能与许多重金属离子形成稳定的螯合物。但分子的氨基在pH值较低的水溶液中容易形成NH3 使壳聚糖溶于水而降解,导致吸附剂流失[1]。壳聚糖在吸附过程中表现出对某些金属离子的吸附性能和选择性并不能令人满意,通过改性引入螯合能力强的功能基团,吸附性     

壳聚糖改性技术的新进展Ⅰ．烷基化、酰化以及接枝化改性

壳聚糖是一种新型高分子功能材料,自身具有优良的生物性能.为克服其溶解性较差等缺陷,扩大其应用范围,常采用物理和化学的手段对壳聚糖改性,以改善其物理、化学性能,本文介绍了自2000年以来国内外关于壳聚糖物理和化学改性方面的最新研究进展,阐释了改性途径以及对改性后所得衍生物的相关表征.主要涉及到壳聚糖的烷基化、酰化以及接枝化改性等途径,并列表比较了以上各种手段的改性效果.本文的下篇<壳聚糖改性技术的新进展Ⅱ.交联化、季铵盐化、羧基化改性以及其低聚糖衍生物>将继续介绍基于壳聚糖的其它改性手段的最新进展.