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以(S)-N-Boc焦谷氨酸乙酯为原料, 经DIBAL-H还原得到半缩醛, 然后经Wittig反应得到相应的烯烃, 最后氢化制得(S)-N-Boc-α-氨基庚二酸二(单)酯, 总收率为85.1%(二酯)和86.1%(单酯). 另外, 以(S)-N-Boc-哌啶-2-甲酸为原料经酯化和氧化得内酰胺, 然后经还原、Wittig反应、氢化得到(S)-N-Boc-α-氨基辛二酸二(单)酯, 总收率为72.5%(二酯)和72.4%(单酯). 产品用1H NMR, MS表征. 相似文献
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报道了N-{4-{N-甲基-N-[2-羟基-3-(2,4-二氧代-1,2,3,4-四氢嘧啶-5-基)氨基]丙基}氨基-3-溴}苯甲酰基-L-谷氨酸二乙酯及其衍生物的简便合成方法. 分别以4-氨基苯甲酸乙酯和4-氨基苯甲酰基-L-谷氨酸二乙酯为起始物, 经甲基化、烯丙基化、溴羟基化、环氧化、开环、脱保护等反应首次合成了6个新型5-取代氨基嘧啶类化合物, 并通过1H NMR, 13C NMR 和MS对其化学结构进行了表征. 初步生物活性结果表明, 苯环侧链的L-谷氨酸酯部分是此类化合物抑制人重组二氢叶酸还原酶的必需结构. 相似文献
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N-甲基-2-(4'-N-乙基咔唑基)-[60]富勒烯吡咯烷及其衍生物的合成, 电荷分离态特征 总被引:2,自引:0,他引:2
通过1,3-偶极环加成方法在微波照射下合成了N-甲基-2-(4'-N-乙基咔唑基)-富勒烯吡咯烷(C60-Cz)和N-甲基-2- (4'-N,N-二苯基氨基)-富勒烯吡咯烷(C60-TPA), 用质谱, 1H NMR, IR等对其结构进行了表征. 用激光光解时间分辨瞬态谱研究了N-甲基-2-(4'-N-乙基咔唑基)-富勒烯吡咯烷的分子内电荷转移过程, 在近红外区观测到了长寿命电荷分离态C60•--CZ•+的存在, 其寿命为0.28 μs. 运用Gaussian 98量子化学程序包, 利用密度泛函的方法对N-甲基-2-(4'-N,N-二苯基氨基)-富勒烯吡咯烷几何构型进行了优化, 并在优化基础上用ZINDO方法计算了化合物C60-TPA的电子光谱, 计算结果表明, 光谱吸收峰在440 nm, 与实验值433 nm基本一致. 相似文献
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酶法拆分(±)-N-(2,6-二甲苯基)-丙氨酸甲酯 总被引:4,自引:0,他引:4
用脂肪酶Candida rugosa lipase (CRL)拆分(±)-N-(2,6-二甲苯基)-丙氨酸甲酯, 并进一步优化反应条件. 结果表明, 在加入1 mmol N-(2,6-二甲苯基)-丙氨酸甲酯、100 mL的0.2 mol/L磷酸缓冲液中, CRL拆分该底物的最适反应条件为: pH 6.4, CRL脂酶250 mg, 聚乙二醇(PEG) 2 g, 转速160 r•min-1, 温度 35 ℃. 其中酶量、温度对转化率影响较大. 反应后分离得R-(+)-N-(2,6-二甲苯基)-丙氨酸甲酯. 它和酰氯反应可制备一系列旋光性N-酰基丙氨酸类杀菌剂. 相似文献
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2-嘧啶氧基-N-芳基苄胺类化合物的ALS抑制活性的QSAR研究 总被引:4,自引:0,他引:4
乙酰乳酸合成酶(ALS)或乙酰羟酸合成酶(AHAS)存在于植物的生长过程中, 很多此类酶的抑制剂实际上作为除草剂被广泛用于农业生产中. 生物活性测试结果表明, 2-嘧啶氧基-N-芳基苄胺类化合物对ALS具有一定的抑制活性. 在此基础上, 我们用两种三维定量构效关系(3D-QSAR)研究方法: 比较分子立场分析(CoMFA)和比较分子相似性指数分析(CoMSIA), 对该类化合物进行了3D-QSAR研究, 并建立了相关的预测模型. 其中, CoMFA模型的交叉验证相关系数(rcv2)为0.801, 非交叉验证相关系数(r2)为0.947, 标准偏差(s)为0.136, F值为133.371. CoMSIA模型的rcv2为0.744, r2为0.883, s为0.202, F值为56.472. 计算结果表明, 2-嘧啶氧基-N-芳基苄胺类化合物与ALS抑制活性有一定的相关性. 获得的CoMFA和CoMSIA模型, 将应用于指导该类化合物的设计. 相似文献
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为了寻找新的高活性农药, 利用工业易得的三氟羧草醚及其中间体为起始原料, 设计合成了9个未见报道的N-取代苯甲酰基-N'-取代芳基硫脲化合物, 结构经IR, 1H NMR, 元素分析确认. X射线衍射测定了化合物4b的晶体结构, 结果表明: 其分子属于三斜晶系, 空间群P-1, a=0.51588(19) nm, b=1.0766(4) nm, c=2.0596(8) nm, α=81.113(6)°, β=89.702(6)°, γ=78.131(6)°, V=1.1056(7) nm3, Dc=1.445 Mg/m3, Z=2, F(000)=492, μ=0.319 mm-1. 初步生物活性测试结果表明, 部分化合物具有较好的除草活性. 相似文献
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N′-(取代嘧啶-2-基)-N-菊酰硫脲的合成与生物活性研究 总被引:7,自引:0,他引:7
采用活性基团拼接法, 将第一菊酸构型中的最高活性组分(+)-反式菊酸以及二氯菊酸引入到含取代嘧啶环的酰基硫脲结构中, 合成了5个未见文献报道的N′-(取代嘧啶-2-基)-N-(+)-反式菊酰硫脲衍生物(3a~3e)和3个均未见文献报道的N′-(取代嘧啶-2-基)-N-二氯菊酰硫脲(3f~3h), 结构经元素分析、IR和1H NMR得到确证. 初步的生物活性测试结果表明: 大部分化合物具有较好的杀菌活性, 有的化合物兼具除草和杀菌活性, 有的化合物兼具杀虫和杀菌活性. 相似文献
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利用三苯基氯化锡和现场生成的5-氯水杨醛缩-α-氨基酸钾反应合成了6种三苯基锡N-(5-氯亚水杨基)-α-氨基酸酯1~6, 通过元素分析、IR和NMR对其结构进行了表征. 利用X射线单晶衍射测定了三苯基锡N-(5-氯亚水杨基)缬氨酸酯(3)和三苯基锡N-(5-氯亚水杨基)异亮氨酸酯(5)的晶体结构. 结果表明锡原子是五配位的, 通过单齿羧基氧原子和相邻分子的酚氧原子对锡的配位形成了具有反式-O2SnC3三角双锥结构的一维链状聚合物. 相似文献
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手性硼酸酯介入的不对称合成3† (R)-或(S)-1,1'-联-2-萘酚硼酸-(S)-脯氨酸酐促进的前手性亚胺的不对称硼烷还原 总被引:1,自引:0,他引:1
手性螺硼酸酯(R)-或(S)-1,1'-联-2-萘酚硼酸-(S)-脯氨酸酐[(R,S)-1或(S,S)-1]对前手性亚胺硼烷还原的不对称催化活性被观察到. 在(R,S)-1或 (S,S)-1存在下, 由前手性二烷基酮或烷基苯酮与苯胺缩合生成的前手性亚胺在THF中被硼烷还原, 高产率地给出手性仲胺, 其对映体纯度高达74% ee. 其中, 三种手性仲胺[N-(2-戊基)苯胺, N-(3-甲基-2-丁基)苯胺和N-(4-甲基-2-戊基)苯胺]系首次合成. 相似文献
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N-甲氧基-N-[2-(1,6-2H-1-取代-6-羰基-哒嗪-3-氧甲基)苯基]氨基甲酸甲酯的合成及生物活性研究 总被引:4,自引:3,他引:4
为了寻找高效、低毒的农药, 设计合成了一系列新的N-甲氧基-N-[2-(1,6-2H-1-取代-6-羰基-哒嗪-3-氧甲基)苯基]氨基甲酸甲酯化合物3a~3k, 其结构经IR, 1H NMR, LC/MS和元素分析确认. 生物活性测定表明, 部分化合物在50 mg/L下对小麦赤霉病菌(Gibberella zeae)、稻瘟病菌(Pyricularia oryzae)和黄瓜灰霉病菌(Botrytis cinerea)有较好的抑菌活性. 相似文献
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以L-鼠李糖为起始原料, 制备1-溴-2,3,4-三-O-乙酰基-β-L-吡喃型鼠李糖, 然后在甲苯中与Pb(SCN)2作用, 得到中间体2,3,4-三-O-乙酰基-α-L-吡喃型鼠李糖基异硫氰酸酯(1). 利用2,3,4-三-O-乙酰基-α-L-吡喃型鼠李糖基异硫氰酸酯易发生亲核加成的性质, 在不同溶剂中, 与取代的苯并噻唑胺(2a~2f)、取代的苯并噻唑肼(2g~2l)、氧化和非氧化的哒嗪酮甲酰肼(2m, 2n)以及取代的嘧啶胺(2o, 2p)反应, 合成了16种新的(氨基)硫脲类化合物3a~3p. 所有化合物的结构均经IR, 1H NMR, LC-MS和元素分析确证, 并对它们的生物活性做了初步测试. 相似文献
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以已知的2,3,4,6-四-O-苯甲酰基--D-葡萄吡喃糖-(13)-[2,3,4,6-四-O-苯甲酰基-β-D-葡萄吡喃糖-(16)]-2,4-
二-O-乙酰基-β-D-葡萄吡喃糖-(13)-2,4,6-三-O-乙酰基-α-D-葡萄吡喃糖三氯乙酰亚胺酯(2)为供体, 以2-O-苯甲酰
基-4,6-O-苄叉基-α-D-葡萄吡喃糖烯丙基苷(4)作为受体, 立体专一性地偶联得到β-1,3连接的五糖5. 五糖5酸解脱去4,6-苯亚甲基基后与2,3,4,6-四-O-苯甲酰基-α-D-葡萄吡喃糖三氯乙酰亚胺酯(7)偶联, 区域和立体专一性地得到全保护的β-1,3主链β-1,6支链的六糖8. 六糖8脱保护后得到目标化合物香菇多糖核心片段六糖9. 发展了合成该类化合物的一种新方法. 相似文献