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新型甘草次酸异噁唑衍生物的合成 总被引:4,自引:0,他引:4
以甘草次酸(脱氧甘草次酸)和3-取代苯基-5-氨甲基-异噁唑为原料, 合成了4种甘草次酸异噁唑衍生物, 通过IR, 1H NMR, 13C NMR及FABMS等方法确定了化合物的结构. 同时用L9(34) 正交试验对酰胺化反应的条件进行优化, 确定了酰化反应的最佳条件. 相似文献
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合成了5种11-脱氧甘草次酸3-单糖链皂苷并初步探讨其生物活性.以苯甲酰基保护的糖基三氯乙酰亚胺酯为供体,在三氟甲磺酸三甲基硅脂(TMSOTf)的催化作用下与11-脱氧甘草次酸乙酯C(3)位羟基发生糖苷化反应,以较好的产率制备得苯甲酰基保护的11-脱氧甘草次酸乙酯3-单糖链皂苷7a~7e,用NaOMe/MeOH溶液脱除苯甲酰基得11-脱氧甘草次酸乙酯3-单糖链皂苷8a~8e.合成的5个11-脱氧甘草次酸3-单糖链皂苷均为新化合物,结构经1H NMR、质谱、元素分析确证,活性实验表明化合物8a对高浓度N,N-二甲基甲酰胺(DMF)中枯草芽孢杆菌的生长具有保护作用,化合物8e对高浓度DMF中大肠杆菌、酵母菌的生长具有保护作用. 相似文献
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甘草次酸的电化学研究 总被引:2,自引:0,他引:2
用单扫示波极谱法研究了甘草次酸在NaAc-HAc缓冲液中(pH4.0-5.5)的电化学行为和反应机理。甘草次酸于-1.53V(vs.SCE)(P1)左右有一个二阶示波导数峰(pH=4.0-4.9),峰高与甘草次酸浓度在0.4-6.3μg/mL范围内呈正比,检出限为0.2μg/mL;pH在5.00-5.53之间,甘草次酸有两个还原峰,其电位分别为-1.51V(P2)和-1.57V(P3)。实验证明甘草次酸的电极过程为不可逆的逐级电子转移过程,H2O2和羟基自由基可催化甘草次酸的还原峰。 相似文献
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几种拟除虫菊酸甲酯对映体的毛细管气相色谱手性拆分 总被引:8,自引:0,他引:8
4种酰基化环糊精衍生物(2,6-二-O-戊基-3-O-丁酰基-β-CD、2,6-二-O-戊基-3-O-戊酰基-β-CD、2,6-二-O-戊基-3-O-庚酰基-β-CD和2,6-二-O-戊基-3-O-辛酰基-β-CD)用作毛细管气相色谱固定相,对顺式-和反式-3-(2-甲基丙烯基)-2,2-二甲基环丙烷羧酸甲酯(菊酸甲酯)、顺式-和反式-3-(2,2-二氯乙烯基)-2,2-二甲基环丙烷羰酸甲酯(二氯菊酸甲酯)、2-(4-氯苯基)-3-甲基丁酸甲酯(戊菊酸甲酯)和顺式-3-(2-氯-3,3,3-三氟丙烯基)-2,2-二甲基环丙烷羧酸甲酯(功夫菊酸甲酯)等6种拟除虫菊酸甲酯对映体进行了拆分,结果表明:所合成的4种环糊精衍生物可将顺式-和反式-菊酸甲酯、顺式-和反式-二氯菊酸甲酯、戊菊酸甲酯及顺式-功夫菊酸甲酯等6种菊酸甲酯对映体较好分离。发现不同的环糊精衍生物手性分离能力不同,溶质的结构变化对分离结果也有较大影响。 相似文献
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甘草次酸衍生物的合成 总被引:7,自引:0,他引:7
豆科植物甘草中含有大量甘草次酸(Glycyrrhetinic Acid)。近代药理实验表明,甘草的抗炎症、抗溃疡以及抗变态反应等功效,主要归因于甘草中所含的甘草甜素,甘草次酸及其衍生物。多年来,国内外学者对甘草次酸 相似文献
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以甘草次酸(1)为原料,将其11位羰基还原、30位羧基酯化得11-脱氧甘草次酸-30-乙酯(3)。再以四氢呋喃为溶剂,N,N’-二环己基碳二亚胺(DCC)/4-二甲基氨基吡啶(DMAP)为偶合剂,选用Fmoc保护氨基酸对11-脱氧甘草次酸-30-乙酯的3位羟基进行酯化,得到11-脱氧甘草次酸-30-乙酯-3位氨基酸酯衍生物(4a~4d)。化合物4a~4d在V(CHCl2)∶V(Et2NH)=1∶1溶液中脱去Fmoc保护基得到最终产物(5a~5d),产率80%~87%。化合物5a~5d用1H NMR、EI-MS进行了表征。活性实验结果表明,化合物5a~5d对在高浓度二甲基甲酰胺下生长的枯草芽孢杆菌、大肠杆菌和酵母菌具有保护作用。 相似文献
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甘草次酸及其衍生物的质谱研究 总被引:1,自引:0,他引:1
本文通过应用EI质谱和高分辨质谱对甘草次酸及其衍生物进行研究,阐明了分子离子的各种裂解、重排机理,讨论了主要离子的形成过程以及不同取代基对分子离子峰强度的影响。并用软电离手段──快原子轰击正、负离子(PFAB和NFAB)质谱,使EI谱上不出现分子离子峰的两个化合物而获得满意结果。 相似文献
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甘草次酸是甘草的主要活性物质之一,具有抗炎、抗溃疡、抗病毒、防治肿瘤等多种药理活性[1-1]。本文利用精氨酸与甘草次酸成盐,一方面改善了甘草次酸在水中的溶解度,可提高其生物利用度;另一方面可降低血管痉挛的发生[3],从而提高用药安全性。本文主要报道该化合物的波谱学特征。1实验部分1.1甘草次酸精氨酸盐的合成在反应瓶中加入等物质量的18β-甘草次酸(0·95g)和L-精氨酸(0·35g),用80%乙醇75mL溶解,室温下搅拌反应2h,减压除溶剂并干燥,得白色疏松粉末状物,即为甘草次酸精氨酸盐(GA-Arg)。其熔点为184℃~186℃,结构如图1所示。图1甘草… 相似文献
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反相高效液相色谱法测定牙膏中的甘草次酸 总被引:1,自引:1,他引:0
采用反相高效液相色谱法测定了牙膏中的甘草次酸。在YWG C18(40mmi.d.×250mm,10μm)色谱柱上,以V(甲醇)∶V(001mol/LKH2PO4)=85∶15(pH30)的溶液为流动相,流速为10mL/min,紫外检测波长为254nm,室温下检测。甘草次酸用甲醇提取。甘草次酸的平均回收率为9961%~10167%,样品测试相对标准偏差为185%~316%。方法操作简便、快速和准确。 相似文献
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18β-甘草次酸A环开环衍生物的合成及抗肿瘤活性 总被引:2,自引:0,他引:2
采用化学方法在18β-甘草次酸A环上进行结构修饰,合成了一系列新颖的A环具有不同官能团的开环衍生物.初步研究了它们对人体肝癌细胞HepG-2的体外细胞毒活性,结果表明,羟基的数目和位置对抑制HepG-2细胞增殖起着重要的作用. 相似文献