N,N''''-硝基苯酰基取代苯酰氨基硫脲的合成与生物活性

酰氨基硫脲类化合物不仅具有广谱抗菌性能 ,还具有极好的杀虫和植物生长调节活性 [1～ 3] ,因而引起许多国内外学者对硫脲类化合物的合成及其化学结构与生物活性关系方面的研究 [4～ 8] .为了进一步研究不同的取代基团对此类化合物生物活性的影响 ,作者用硝基苯酰基异硫氰酸酯与芳基酰肼加成制得相应的 N ,N -硝基苯酰基取代苯酰氨基硫脲 ( ) ,并初步测定了它们抑制大肠杆菌和枯草杆菌生长的生物活性 .这些化合物尚未见文献报道 .Ar— COCl KSCN Ar—CONCS a～ cAr CONHNH2 ( 1 ～ 7) Ar—CONHC( S) NHNHCOAr Ar:a.o-N…     

双(1,4-二酰基氨基硫脲)化合物的合成

酰氨基硫脲及其相关化合物通常具有广泛的生物活性 ,如抗菌[1～ 3] ,抑制神经紧张[4] ,治疗血糖过低[5] ,植物生长调节[6～ 9] 等。迄今为止 ,鲜有关于双 (1 ,4 二酰基氨基硫脲 )合成的报道。为了考查该类化合物的生物活性 ,我们设计合成了一系列双 (1 ,4 二酰基氨基硫脲 )化合物 ,以下图所示的两条合成路线合成了该类化合物 :二酰氯 (1 )、异硫腈酸酰酯 (2 )等中间体可不经进一步纯化直接用于下一步反应。所生成的产物 3ａ 3ｆ、3′ｄ 3′ｇ经ＤＭＦ Ｈ2 Ｏ ＥｔＯＨ重结晶 ,产率达 81 %～ 98%。在合成化合物 (1 )时 ,对于一些用ＳＯＣｌ2 …     

1—苯乙酰基—4—芳酰基氨基硫脲的合成及其在碱催化下的环化反应

1-酰基-4-芳基氨基硫脲类化合物在碱性条件下环化为具有广泛生物活性的3-取代基-4-芳基-1,2,4-三唑啉-5-硫酮的反应报道甚多,但1,4-位都含羰基的酰氨基硫脲在碱性条件下环化反应迄今报道较少。我们曾研究了1-[5-(α-萘)-2H-四唑-2-乙酰基]-4-芳酰基氨基硫脲和1-(α-萘乙酰基)-4-芳酰基氨基硫脲在碱催化下环化为3-取代基-4-芳酰基-1,2,4-三唑啉-5-硫酮的反应,它们在低浓度下均有一定的生物活性。本文研究了1-苯乙酰基-4-芳酰基氨基硫脲1_(a～m)在1mol/L K_2CO_3溶液催化下的环化反应,得到环化产物3-苄基-4-芳酰基-1,2,     

N′-叔丁胺基羰基-N-取代菊酰硫脲类化合物的合成及生物活性测定

拟除虫菊酯类和酰基硫脲类化合物具有很好的杀虫 ,杀菌及植物生长调节活性[1 - 3] 。本文采用有效基团拼接方法 ,以拟除虫菊酯类化合物的活性部分即取代菊酸为母体 ,以酰基硫脲为骨架 ,并将叔丁基引入到该结构中 ,设计合成了 4种N 叔丁胺基羰基 N 取代菊酰硫脲类化合物。结构经1 HNMR ,IR和元素分析表征 ,初步的生物活性测定结果表明该类化合物具有较好的生物活性合成路线为 ,其结构简式如下发 :1　实验部分1 1　仪器和试剂XT4A型显微熔点测定仪 ;Nicolet5DXFT IR型红外光谱仪 (KBr压片 ) ;joelFX 90Q型超导核磁仪 (CDCl3作溶…     

1-芳酰基-4-(1'-N-β-D-吡喃型糖基)氨基硫脲类化合物的合成(英文)

通过 2 ,3,4 ,6 四 O 乙酰基 β D 吡喃型葡萄糖异硫氰酸酯和 2 ,3,4 三 O 乙酰基 β D 吡喃型木糖异硫氰酸酯与取代的芳基酰肼的亲核加成反应合成了 1 0个 1 芳酰基 4 ( 1′ N 2′,3′,4′,6′ 四 O 乙酰基 β D 吡喃型葡萄糖基 )氨基硫脲和 7个 1 芳酰基 4 ( 1′ N 2′,3′,4′ 三 O 乙酰基 β D 吡喃型木糖基 )氨基硫脲 ,所得化合物的结构经元素分析 ,IR ,1 HNMR确证 .     

O—芳基苯基硫代膦酰肼与异（硫）氰酸酯的加成反应

合成了一些新的硫代膦酰基-及N,N′-双(硫代膦酰基)氨基硫脲。分离并采用IR、~1H NMR、MS及X衍射确证了N,N′-双[硫代膦酰基]氨基硫脲中是由2个手性磷原子而形成的非对映异构体。讨论了单取代和双取代氨基硫脲的质谱。     

硝基苯酰基硫脲衍生物的合成与生物活性研究

酰氨基硫脲类化合物具有很好的生物活性,如消炎、抗菌、抗结核、抗癌、杀菌、杀虫及植物生长调节等[1-8],也是重要的有机合成中间体[9-12].因此,随着新型农药的开发研究,酰氨基硫脲类化合物又成为药物开发的热点之一.     

N-芳基-N''''-芳酰基氨基脲的合成及生物活性

用N 取代三氯乙酰胺与 3 甲基苯甲酰肼反应 ,合成了 6个新的N 芳基 N’ 芳酰基氨基脲。其结构经元素分析、IR和1HNMR证实。生物活性测试结果表明 ,它们中除 2个化合物外均具有一定的除草活性。     

区域选择性合成2-取代磺酰基亚肼基-3-全乙酰糖基-2,3-二氢噻唑及其表征、生物活性研究

以取代磺酰肼和糖基异硫氰酸酯反应,生成8种1-取代磺酰基-4-全乙酰糖基氨基硫脲,然后在ClCH2CHO/CH3COONa/DMF条件下关环,区域选择性地合成了一系列新型2-取代磺酰基亚肼基-3-全乙酰糖基-2,3-二氢噻唑.化合物3e的1H-13CHMBC谱图表明1-取代磺酰基-4-全乙酰糖基氨基硫脲与氯乙醛的缩合反应关环位置为氨基硫脲的N-4,而非N-2.所有新化合物的结构均经过1HNMR,13CNMR和元素分析确证,生物活性初步测定结果表明该类二氢噻唑化合物具有一定的除草活性.     

N′-叔丁基-N-取代酰基(硫)脲类化合物的合成及生物活性测定

将叔丁基引入到酰基 (硫 )脲骨架中 ,设计合成了 8个未见文献报道的N′ 叔丁基 N 取代酰基脲及N′ 叔丁氨基羰基 N 取代酰基硫脲类化合物 ,其结构经元素分析、IR和1 HNMR得到确证 .初步的生物活性测试结果表明部分化合物具有较好的除草活性     

N—芳酰基—N′—（4—安替比林基）硫脲类化合物的合成

N,N′-二取代芳酰基硫脲类化合物具有多种重要的生物活性,如抗真菌、抗病毒及抑制中枢神经系统等,因而对此类化合物的研究已引起人们的广泛兴趣,许多学者进行了这一方面的合成工作。为了进一步研究不同的取代基团对此类化合物生物活性的影响,作     

N′-(4,5,6-三取代嘧啶-2-基)-2-噻吩磺酰脲的合成

前文曾报道了15种含4,6—二取代嘧啶环的噻吩磺酰脲类化合物的合成和除草活性测定。初步的结构与生物活性关系的研究表明,嘧啶环上取代基的种类,数目及位置对此类化合物的生物活性影响较大,含4,6—二甲基嘧啶环的噻吩磺酰脲具超高除草活性,含4—羟基—6—甲基嘧啶环或4—氯—6—甲基嘧啶环的噻吩磺酰脲能有效抑制植物根系的生长,而含取代氨基的噻吩磺酰脲的生物活性较差。为进一步研究不同取代基对此类化合物生物活性的影响,本文合成了13种     

1-芳酰基-4-菊酰基氨基硫脲类化合物的合成及生物活性

本文利用菊酰基异硫氰酸酯与芳基酰肼的加成反应合成了16个新的酰氨基硫脲类化合物，其结构经^1H NMR，IR，MS和元素分析所确证，生物活性测定表明它们具有一定杀菌活性。     

N—芳基—N‘—芳酰基氨基脲的合成及生物活性

用N-取代三氯乙酰胺与3-甲基苯甲酰肼反应,合成了6个新的N-芳基-N＇-芳酰基氨基脲.其结构经元素分析、IR和1H NMR证实.生物活性测试结果表明,它们中除2个化合物外均具有一定的除草活性.     

N，N＇－硫代磷酰基芳酰胺基硫脲的合成及生物活性

Ｎ，Ｎ＇－硫代磷酰基芳酰胺基硫脲的合成及生物活性金桂玉，解敏雨，赵国锋（南开大学元素有机化学研究所天津３０００７１）关键词芳酰肼，硫代磷酰基异硫氰酸酯，硫代磷酰基芳酰胺基硫脲，合成，生物活性含（硫代）磷酰基的硫脲衍生物具有广泛生物活性，如杀虫［１，２...     

N-芳基-N＇-芳酰基氨基脲的合成及生物活性

用N-取代三氯乙酰胺与3-甲基苯甲酰肼反应,合成了6个新的N-芳基-N＇-芳酰基氨基脲.其结构经元素分析、IR和1H NMR证实.生物活性测试结果表明,它们中除2个化合物外均具有一定的除草活性.     

1-芳酰基-4-(1＇-N-β-D-吡喃型糖基)氨基硫脲类化合物的合成

通过2,3,4,6-四-O-乙酰基-β-D-吡喃型葡萄糖异硫氰酸酯和2,3,4-三-O-乙酰基-β-D-吡喃型木糖异硫氰酸酯与取代的芳基酰肼的亲核加成反应合成了10个1-芳酰基-4-(1＇-N-2＇,3＇,4＇,6＇-四-O-乙酰基-β-D-吡喃型葡萄糖基)氨基硫脲和7个1-芳酰基-4-(1＇-N-2＇,3＇,4＇-三-O-乙酰基-β-D-吡喃型木糖基)氨基硫脲,所得化合物的结构经元素分析,IR,1H NMR确证.     

1—芳酰基—4—（1‘—N—β—D—吡喃型糖基）氨基硫脲类化合物的合成

通过２,３,４,６－甲－Ｏ－乙酰基－β－Ｄ－吡喃型葡萄糖异硫氰酸酯和２,３,４－三－Ｏ－乙酰基－β－Ｄ－吡喃型木糖异硫氰酸酯与取代的芳基酰肼和亲核加成反应合成了１０个１－芳酰基－４－（１’－Ｎ－２’,３’,４’,６’－四－Ｏ－乙酰基－β－Ｄ－吡喃型葡萄糖基）氨基硫脲和７个１－芳酰基－４－（１’－Ｎ－２’,３’,４’－三－Ｏ－乙酰基－β－Ｄ－吡喃型木糖基）氨基硫脲,所得化合物的结构经元素分析,ＩＲ,     

酰氨基硫脲及其相关杂环衍生物的研究(ⅩⅧ)——5-[5-(3-吡啶)-四唑-2-亚甲基]-2-芳氨基-1,3,4-噻二唑的合成及其抗菌活性

四唑和噻二唑类衍生物具有广泛的生物活性,如抗真菌、抗霉菌、抗肿瘤、抗结核菌,以及促进植物生长等活性,1,4-二取代酰氨基硫脲是合成此类物质的重要原料,为了深入研究同一分子中聚结各种杂环化合物的合成及生物活性。     

N-脂肪酰基-O-芳氧乙酰基乙醇胺的合成和生物活性

N-脂肪酰乙醇胺(NAE)是植物体内微量存在的一类高活性脂肪胺.为了改善NAE的溶解性能并进一步提高活性,将芳氧乙酸和NAE结合到同一个分子中,合成了一系列N-脂肪酰基-O-芳氧乙酰基乙醇胺,并测试了生物活性.生物活性结果表明大部分目标化合物促进油菜下胚轴伸长的活性优于母体化合物.苯环上含取代基的衍生物的活性优于无取代基的衍生物,其中苯环上有氯取代的化合物活性与传统的植物生长调节剂2,4-二氯苯氧乙酸相当.