维生素D2类似物的合成及生物活性研究新进展

1α,25-二羟基维生素D₂(1α, 25-(OH) ₂-D₂,125D2)是维生素D₂的活性代谢产物。125D2与活性维生素D₃(1α,25-二羟基维生素D₃,125D)的活性很相似,125D因高钙血症副反应而限制其临床应用,而维生素D₂及其类似物一般比相应维生素D₃类化合物副作用较小。本文综述了两种临床应用效果较好的维生素D₂类似物度骨化醇及帕立骨化醇的合成新进展,以及侧链修饰、19-去亚甲基、A环C3位修饰和九重氢同位素标记的维生素D₂类似物的合成及生物活性研究新进展,旨在为新型活性维生素D₂类似物的合成及临床开发提供参考。     

活性维生素D3类似物的合成及构效关系研究

1α,25-二羟基维生素D₃(1α,25-(OH)₂-D₃,125D)是维生素D中最具生理活性的代谢产物,但因高钙血症副反应而限制其临床应用。从对构效关系的研究出发,迄今已合成三千多种类似物。本文综述了近年来对某些A环修饰(C2位修饰、C3位修饰、芳香A环类似物、A环开环类似物)、侧链修饰、CD环修饰、seco-B环修饰和非开环甾体的活性维生素 D₃ 类似物的设计、合成以及构效关系的研究,旨在为新型较佳活性维生素D₃类似物的合成及临床开发提供参考。     

维生素D_2类似物的合成及生物活性研究进展

1α,25-二羟基维生素D_2(1α,25-(OH)2-D_2,125D_2)是维生素D_2的活性代谢产物,1α,25-二羟基维生素D_3(125D)则是维生素D_3最具活性的代谢产物。125D因高钙血症副反应而限制其临床应用,而维生素D_2及其类似物一般比相应维生素D_3类化合物副作用小。本文综述了两种临床应用效果较好的维生素D_2类似物度骨化醇及帕立骨化醇的合成新进展,以及侧链修饰、19-去亚甲基、A环C_3位修饰和九重氢同位素标记的维生素D_2类似物的合成及生物活性研究新进展,旨在为新型活性维生素D_2类似物的合成及临床开发提供参考。     

13α-取代-去-C-环-19-去亚甲基-1α,25-二羟基维生素D_3类似物的合成

以维生素D3为起始原料,经臭氧化,Baeyer-Villiger氧化内酯化,开裂六元环,二氧化钌(RuO2)引进C-25位羟基,最后经Horner-Wittig反应偶合D环和A环得到13-取代-去-C-环-19-去亚甲基-1α,25-二羟基维生素D3类似物(12a,12b).     

卡泊三醇的合成研究进展

银屑病是临床中极为常见的慢性红斑鳞屑性皮肤病,在全球范围内均有较高的发病率。卡泊三醇在1987年由Leo公司首先研发,卡泊三醇软膏剂在1996年获得美国FDA批准上市。作为一类活性维生素D3类似物,卡泊三醇能够诱导角质细胞的分化、抑制其增殖、调节免疫功能并减轻炎症,是治疗银屑病的一线药物。本文综述了近20年来国内外关于卡泊三醇的合成方法,并就其关键中间体C24-OH的手性构建及拆分方法进行了总结,为卡泊三醇的合成工艺开发和工业应用提供了参考。     

冠醚化对双Schiff碱钴（Ⅱ）配合物催化氧化性能的影响

合成了冠醚化钴（Ⅱ）Ｓｃｈｉｆ碱配合物１ｃ及其相关类似物１ｂ，测定了它们的氧加合常数，考查了它们对异丙苯的催化氧化性能，并与未冠醚化的类似物１ａ作比较，讨论了１ｃ分子中的冠环对催化氧化性能的影响     

维生素E电化学氧化的研究

维生素E又名生育酚,有α、β、γ及δ四种。本文所指的维生素E是α-生育酚即为2,5,7,8-tetramethyl-2-(4',8',12'-trimethyl-tridecyl)-δ-chromanol。其结构式为(图A)及其对映体。它对人体有抗不育症的重要的生物活性,对维生素E的电化氧化机理进行探讨,将有助于揭示它在人体内的氧化化学特性。Kolthoff等人曾研究了维生素E在滴汞电极上的电化学行为。Parker报导了维生素E模型化合物(图B)的阳极氧化,并提出其反应机理。但关于维生素E的阳极氧化机理至今未见报导。本文对维生素E在乙腈、乙醇等不同溶剂中的阳极氧化进行了研究,探讨其氧化     

N-羟基邻苯二甲酰亚胺(NHPI)用于有机氧化反应的研究进展

综述了N-羟基邻苯二甲酰亚胺(NHPI)及其类似物作为电化学氧化基质和催化剂用在有机氧化反应中的研究进展。对它们的合成,在催化体系中的作用和催化氧化反应机理作了重点评述。     

砜亚胺酰胺的研究进展

砜亚胺酰胺是磺胺的氮杂类似物,同砜亚胺一样具有较高的稳定性、良好的理化性质、结构的多样性以及多种氢键受体和供体的作用.同时,氮取代基的改变可调节化合物的生物活性和物理化学性质.药物化学工作者用其代替磺胺或羧酸片段应用于先导化合物的优化中,发现该结构表现出较好的活性,而且不同的构型发挥着不同的作用.本文概述了砜亚胺酰胺的...     

食品中维生素D与25-羟基维生素D检测技术及含量分布研究进展

维生素D是一种对于维持人体健康具有重要作用的脂溶性维生素,25-羟基维生素D是其在人体内循环和存储的主要形式。食品中维生素D和25-羟基维生素D前处理的通常采用碱皂化、有机溶剂提取、固相萃取或者半制备色谱净化;其测定方法多为放射免疫法和液相色谱法。液相色谱串联质谱凭借高灵敏度和高准确度,目前在食品中维生素D和25-羟基维生素D测定中发挥重要作用。近年来二维液相色谱和超高效超临界流体色谱由于其强大的分离能力,在食品中维生素D和25-羟基维生素D的分析中表现出强大的潜力。该文综述了近年来食品中维生素D和25-羟基维生素D的检测方法及二者在动物食品和植物食品中的含量分布研究,以期为建立适合不同食物样品的测定方法,指导居民合理膳食,进行膳食摄入量评估等研究工作提供参考。