度洛西汀的合成进展

介绍了近年来抗抑郁新药度洛西汀的各种合成方法,并评述了其优缺点。参考文献13篇。     

用氧化烯胺催化的方法从饱和的醛来高效制备反式烯醛

本文报道一种温和、高效的胺催化,用IBX作为氧化剂,简单的醛为原料,高产率、高（E）-选择性的制备α,β-不饱和醛.该反应涉及到一种新型的催化氧化烯胺到α,β-不饱和亚胺离子的转换过程.     

原甲酸三甲(乙)酯在药物合成中的应用

简要介绍了原甲酸三甲酯和原甲酸三乙酯在药物合成中的应用.参考文献35篇.     

盐酸苯达莫司汀的合成

以2,4-二硝基氯苯为起始原料,依次经甲胺化,选择性还原,N-酰化,环合,催化氢化,N-二羟乙基化,O-甲磺酰化,氯置换,酸化水解和成盐等10步反应合成盐酸苯达莫司汀,其结构经¹H NMR确证,总收率48.4%,纯度99.5%。     

合成他达那非的方法改进

以D-色氨酸甲酯盐酸盐为原料,经过Pictet-Spengler缩合、N-酰化以及环合反应,合成了磷酸二酯酶-5抑制剂--他达那非,总收率64%.在缩合反应中利用cis-和trans-产物在醇溶剂中的溶解性的差异完成分离,避免了非对映异构体的拆分.     

盐酸达泊西汀的合成

以3-氯苯丙酮为起始原料,经不对称还原、烃化、O-甲磺酰化、SN2二甲胺化和成盐合成了盐酸达泊西汀,总收率39.9%,其结构经1H NMR和MS确证.     

(2S,3S)-1,2-环氧基-3-叔丁氧酰胺基-4-苯丁烷的合成

以(S)-苯丙氨酸为原料,经氨基保护、与对硝基苯酚成酯后与硫叶立德反应制得(S)-1-氯-3-叔丁氧酰胺基-4-苯基-2-丁酮(3);3经Meerwein-Poondrf-Verley还原、环合等反应合成了HIV-1蛋白酶抑制剂的关键中单体——(2S,3S)-1,2-环氧基-3-叔丁氧酰胺基-4-苯丁烷,总收率约45%,其结构经1H NMR和MS确证。     

左氟沙星的微波催化合成

以2,3,4,5-四氟苯甲酰乙酸乙酯为原料,在微波辐射下,经N,N-二甲基甲酰胺二甲缩醛缩合,S-(+)-2-氨基丙醇置换,环合和水解后再与N-甲基哌嗪缩合制得左氟沙星(1),总收率48.1%.1和中间体的结构经1H NMR和MS表征.     

新型蛋白酶抑制剂的合成

以(2S,3S)-1,2-环氧基-3-叔丁氧酰胺基-4-苯丁烷为原料,经N-烷基化、对硝基苯磺酰化、脱去氨基保护基,再与3-叠氮基-3-脱氧胸(腺嘧啶核)苷5-单琥珀酸缩合,合成了新型具有芳香磺酰胺基氨基醇骨架的HIV-1蛋白酶抑制剂--N-{3-[3-叠氮基-3-脱氧胸(腺嘧啶核)苷5-单琥珀酰胺基]-2-羟基-4-苯基丁基}-N-异丁基-4-硝基苯磺酰胺,总收率55.2%,其结构经1H NMR和MS确证.     

安普那韦的合成

以(2S,3S)-1,2-环氧基-3-叔丁氧酰胺基-4-苯丁烷为原料,经过异丁基胺化、N-对硝基苯磺酰化、还原、脱保护后再与(S)-3-羟基四氢呋喃-琥珀酰亚胺基碳酸酯(7)缩合制得安普那韦,总收率73%,其结构经1H NMR 和MS确证.