基于毛细管电泳酶微反应器的吉非替尼对表皮生长因子受体抑制率的测定

采用共价键法将表皮生长因子受体固定在毛细管内壁,制备了一种毛细管电泳酶微反应器。结合毛细管电泳高效分离技术,以三磷酸腺苷为底物,吉非替尼为抑制剂,利用表皮生长因子受体酶微反应器在线测定了吉非替尼对皮生长因子受体的抑制性能。结果显示,吉非替尼可竞争性的抑制三磷酸腺苷与表皮生长因子受体的结合,从而影响三磷酸腺苷与表皮生长因子受体的结合量以及产物二磷酸腺苷的生成量。根据不同浓度吉非替尼下三磷酸腺苷峰面积的变化计算了吉非替尼对表皮生长因子受体的抑制率。同时绘制了抑制曲线,得到IC50值为32.44±0.82μmol/L。实验表明该酶微反应器可实际用于酪氨酸激酶抑制剂的抑制率的快速测定。