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骨架环肽的化学合成研究进展
引用本文:司岩岩,郭叶,李海燕,孙浩源,方葛敏.骨架环肽的化学合成研究进展[J].有机化学,2014(3):450-460.
作者姓名:司岩岩  郭叶  李海燕  孙浩源  方葛敏
作者单位:中国科学院合肥物质研究院强磁场科学中心;清华大学化学系;辽宁大学生命科学院
摘    要:骨架环肽是线性肽的C端和N端通过酰胺键进行首尾环合而形成的环状分子.研究者从细菌、真菌、植物和动物中发现了大量的骨架环肽.这种首尾环合的结构,使得骨架环肽具有很好的酶稳定性、热稳定性和化学稳定性,部分骨架环肽具有细胞膜通透性.骨架环肽分子异常的稳定性和高效的生物活性,使得其成为目前药物领域的研究热点.为了更深入地研究它们的结构和功能,骨架环肽的制备成为一个重要问题.概述了化学合成骨架环肽的一些方法,包括:(1)固相环合策略;(2)液相环合策略;(3)分子内自然化学连接策略,并对这些方法的特点和效率进行了讨论比较.

关 键 词:骨架环肽  环化  自然化学连接
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