| 2-芳基-3,4-二氢异喹啉类植物源抑菌剂的设计合成及构效关系研究 |
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| 引用本文： | 陈伟,左怀龙,李玉新,刘江,周先礼.2-芳基-3,4-二氢异喹啉类植物源抑菌剂的设计合成及构效关系研究[J].有机化学,2019(8). |
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| 作者姓名： | 陈伟 左怀龙 李玉新 刘江 周先礼 |
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| 作者单位： | 西南交通大学生命科学与工程学院;南开大学元素有机化学国家重点实验室 |
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| 摘 要： | 植物病原菌严重危及农作物的生产安全.为了寻找新型的抑菌剂,通过合理的分子拼接,将苯甲酸类和苯酚类药效团引入异喹啉的2-位,设计并合成了15个2-芳基-3,4-二氢异喹啉衍生物,利用核磁共振和高分辨质谱鉴定了化合物结构.初步离体抑菌结果显示,大部分化合物对11种受试植物病原菌都具有中等到显著的抑制活性,与阳性对照样(百菌清、多菌灵)相当.2-(3-乙氧羰基苯基)-3,4-二氢异喹啉溴化盐(4j)对水稻纹枯病菌的EC_(50)为3.8495mg·mL~(-1),优于对照样百菌清(4.6328mg·mL~(-1)).其中有5个化合物对小麦纹枯病菌的EC_(50)(7.4583～15.4495mg·mL~(-1))都优于百菌清(16.0137mg·mL~(-1)),其中2-(4-甲氧羰基苯基)-3,4-二氢异喹啉溴化盐(4f)最为显著,为植物源抑菌剂的开发提高了理论基础.
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