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| 吉非替尼的合成新工艺研究 | |
| 引用本文： | 徐永平,张洋,王宏亮,吴建一.吉非替尼的合成新工艺研究[J].化学通报,2014,77(12):1236-1239. |
| 作者姓名： | 徐永平 张洋 王宏亮 吴建一 |
| 作者单位： | 1. 常州大学石油化工学院 常州213164 2. 嘉兴学院生物与化学工程学院 嘉兴314001;浙江省芳烃磺酸工程技术研究中心 嘉兴314001 3. 浙江省芳烃磺酸工程技术研究中心 嘉兴314001 4. 常州大学石油化工学院 常州213164;嘉兴学院生物与化学工程学院 嘉兴314001;浙江省芳烃磺酸工程技术研究中心 嘉兴314001 |
| 基金项目： | 嘉兴市科技局项目(2012AY1074) |
| 摘 要： | 以6-羟基-7-甲氧基喹唑啉-4-酮(1)为起始原料,在离子液体催化下与N-(3-氯丙基)吗啉(2)醚化,然后经氯代再与3-氯-4-氟苯胺进行亲核取代反应,得到目标产物吉非替尼,三步反应总收率为68.7%。通过改变反应物配比、离子液体用量和反应温度,得到了关键中间体3的优化制备工艺条件:n(1)∶n(2)=1.0∶1.2;离子液体四氟硼酸1-甲基-4-丁基咪唑鎓用量为原料1的质量的5%;95℃下反应5h。在此条件下,醚化收率约93.6%。该路线具有反应条件温和、分离简单、路线短和总收率较高的特点,为吉非替尼的工业化生产提供了实验依据。 |
| 关 键 词： | 吉非替尼 离子液体 醚化 |
| 收稿时间： | 2014/3/13 0:00:00 |
| 修稿时间： | 4/3/2014 12:00:00 AM |
Study on The New Synthesis Technology of Gefitinib |
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| Xu Yongping,Zhang Yang,Wang Hongliang and Wu Jianyi.Study on The New Synthesis Technology of Gefitinib[J].Chemistry,2014,77(12):1236-1239. | |
| Authors: | Xu Yongping Zhang Yang Wang Hongliang and Wu Jianyi |
| Institution: | Changzhou University,,, |
| Abstract: | |
| Keywords: | gefitinib ionic liquid etherification |
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