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选择性HDAC6抑制剂4-((2,4-二氧基-3-苯乙基-3,4-二氢喹唑啉-1(2H)-基)-甲基)-N-羟基苯甲酰胺的合成
引用本文:杨建,石海龙,刘钢,卢晓霞.选择性HDAC6抑制剂4-((2,4-二氧基-3-苯乙基-3,4-二氢喹唑啉-1(2H)-基)-甲基)-N-羟基苯甲酰胺的合成[J].合成化学,2022,30(1):58-62.
作者姓名:杨建  石海龙  刘钢  卢晓霞
作者单位:1. 中国科学院 成都生物研究所,四川 成都 610041; 2. 中国科学院大学,北京 100049
基金项目:国家自然科学基金资助项目(21861142007);中国科学院生物资源计划(KFJ-BRP-008)。
摘    要:以靛红酸酐(2)为起始原料,经氮上烷基化、开环、关环以及酯的氨解生成异羟肟酸等多步简单反应合成了目标化合物选择性HDAC6抑制剂4-((2,4-二氧基-3-苯乙基-3,4-二氢喹唑啉-1(2H)-基)-甲基)-N-羟基苯甲酰胺(1)。产物结构经1H NMR、 13C NMR 以及MS 确证。新的合成路线具有反应条件温和、后处理简单等优点,总收率83.8%。

关 键 词:合成  选择性抑制剂  喹唑啉-2  4-二酮基羟肟酸  烷基化  开环  氨解
收稿时间:2021-04-26

Synthesis of A Selective HDAC6 Inhibitor:4-( ( 2 ,4-Dioxo-3-phenethyl-3,4-dihydroquinazolin-1(2H)-yl)-methyl)- N-hydroxybenzamide
YANG Jian,SHI Hai-long,LIU Gang,LU Xiao-xia.Synthesis of A Selective HDAC6 Inhibitor:4-( ( 2 ,4-Dioxo-3-phenethyl-3,4-dihydroquinazolin-1(2H)-yl)-methyl)- N-hydroxybenzamide[J].Chinese Journal of Synthetic Chemistry,2022,30(1):58-62.
Authors:YANG Jian  SHI Hai-long  LIU Gang  LU Xiao-xia
Institution:1. Chengdu Institute of Biology. Chinese Academy of Sciences, Chengdu 610041, China; 2. University of Chinese Academy of Sciences, Beijing 100049, China
Abstract:
Keywords:synthesis  selective inhibitor  quinazolin-2  4-dione-based hydroxamic acids  alkylation  ring cleavage  ammonolysis
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