磷酸酯类前药的合成方法与应用

磷酸酯类前药与原药相比,不仅能够提高药物靶向性、稳定性和生物利用度,减少药物毒副作用,还能掩蔽药物不适气味、提高水溶性从而改善给药途径。含羟基药物的磷酸酯化是该类药物前药设计的重要方法之一。本文根据中心磷原子的价态和化合物结构进行分类,综述了各种P(Ⅴ)四配位分子、P(Ⅲ)三配位分子和H-亚磷酸酯类化合物作为磷酸酯化试剂在磷酸酯类前药合成方法中的研究进展,并阐述了这些磷酸酯类药物的应用,最后总结了各类磷酸酯化试剂的优势与局限,并结合连续流反应技术应用案例展望了其发展趋势。     

使用深度学习的多通道水下目标识别

为解决低信噪比条件下水下目标识别率低的问题,提出一种适用于多通道水听器阵列的深度学习水下目标识别方法。首先是采用子通道特征级联的方法利用多通道信息;在特征提取方面,采用对信号的不同频率区间进行加权的特征提取器,并对提取的特征进行正则规整;最后采用深度神经网络(Deep Neural Network,DNN)实现目标识别。实验首先在仿真条件下对所提出方法的有效性进行验证,结果表明在-15 dB信噪比条件下的五目标识别任务中,使用多通道级联特征的深度神经网络的识别正确率达到96.7%,显著高于基于支持向量机(Support Vector Machine,SVM)的方法。在后续的湖上试验中,深度神经网络的平均正确率达到96.0%,进一步验证了所提出方法的有效性。      

大学化学习题课的困境与有效教学策略

结合大学化学的教学现状,针对学生的需求,深入思考在教学过程中设置习题课的重要性和相关问题。从教师素质、班级规模、教学方法、习题构建与讲解以及考试等不同角度提出有效提高习题课效率的策略。进一步探讨线上线下混合式习题课教学模式的可行性,并提供可参考的教学案例,以期促进大学化学专业课程的教与学。     

交互模式-电感耦合等离子体质谱(ICP-MS)法测定生态地球化学植物样品中7种金属元素

植物样品中各元素的含量,是评价土壤质量及健康的重要指标。为满足测定大批量生态地球化学植物样品中多金属元素分析要求,建立了交互模式-ICP-MS法测定植物样品中7种痕量金属元素的定量分析方法。讨论了ICP-MS的STD、KED（He）、交互模式3种方法测定植物样品中7种金属元素结果。实验结果表明：利用工作曲线法配制Hg标准溶液,更改82Se在线校正方程系数为1.83,在ICP-MS的交互模式下测定植物样品中82Se,63Cu,60Ni,66Zn,111Cd,75As、202Hg可以得到准确可靠的结果,克服了植物样品中Se和Hg元素测定的难题。基于所建方法各元素校准曲线系数＞0.999;方法检出限为0.0004~0.08mg/kg;加标回收率在96.2%-107%之间;测定GBW10010a（大米）、GBW10012（玉米）、GBW10021（豆角）3种标准物质,结果均在参考值范围内,相对标准偏差RSD＜10%。该方法前处理简单、灵敏度高、准确度高、分析速度快,适用于生态地球化学评价植物样品多金属元素同时测定。为地球化学调查工作中分析测试植物样品中金属多元素的快速测定提供了新思路。     

催化光度法时间程序测定土壤中痕量碘

碘是评价环境的重要元素之一,是地球化学勘察样品常测元素。本实验建立了艾斯卡试剂分解-热水提取样品,催化分光光度法时间程序测定碘的方法。详细讨论了艾斯卡试剂手工制作与行星球磨机制作的利弊;;参比液的选择;17℃-25℃不同环境温度条件对实验结果的影响;全程序空白溶液,与36g/L的碳酸钠溶液两种方法制作标准曲线及标准曲线线性范围;样品烧结时间及温度;乙酸用量对样品测试吸光度的影响。结果表明：利用行星球磨机制作艾斯卡试剂,选择试剂空白为参比液,在19℃的恒温环境下,采用36g/L的碳酸钠溶液制作0-8ug/mL标准曲线,样品采用0-300℃、300-500℃、500-750℃三阶段升温,750℃保持30min的烧结程序,乙酸用量为5mL时可以得到可靠的结果。该方法克服了艾斯卡试剂制作困难、样品烧结结块及实验反应速率过快等困难。通过方法学考察表明：基于所建方法碘元素校准曲线系数＞0.999;方法检出限为0.2 mg/kg;测定GSS36、GSS37、GSS38、GSS40、GSS47、GSS48、GSS49等9种国家一级标准物质,结果均在参考值范围内,相对标准偏差RSD＜5%。该方法测定的结果准确度及精密度高、 检出限低、减少碘记忆效应的存在,适用于地球化学勘察土壤样品中碘的测定。     

CsI（TI）与LYSO转换屏在高能X射线激发下的发光光谱

转换屏在高能X射线激发下的发光光谱对高能X光闪光照相接收系统的组建有着重要意义。应用OMA光谱采集系统，设计实验对CsI（TI）和LYSO转换屏在“神龙一号”直线感应加速器（LIA）X射线激发下的发光光谱进行研究，给出了光谱曲线。结果表明，相对于文献报道的低能X射线辐射，高能辐射下CsI（TI）屏的发光峰值波长向短波方向移动了14nm，LYSO屏的发光峰值波长向长波方向移动了18nm，而两屏的谱线半值宽度均没有明显变化。实验结果对当前闪光照像光电接收系统质量的评估及将来系统的优化设计将起到重要作用。     

一些噻二唑衍生物的合成及抑菌活性研究

以硫代氨基脲、甲酸、取代苯甲酸以硫代氨基脲、甲酸、取代苯甲酸为原料,通过脱水环化、Knoevenagle缩合反应等步骤,得到一类具有噻唑环和噻唑啉酮双杂环结构的化合物6a～6h。此外,将中间体4a～4h与三氯吡啶醇钠反应,得到另一类具有噻唑环和三氯吡啶醇结构的新型化合物7a～7g。合成的终产物中,有9个化合物为新化合物。采用IR、NMR等方法对合成化合物进行了结构表征,并且利用生长速率法对目标产物的植物菌类抑菌活性进行测试,初步结果表明,部分化合物具有一定的抑菌活性,化合物6d对稻瘟病菌(Fusarium oxysporumf.sp.cubense)和番茄早疫病菌(Alternariasolani)具有良好的活性,在浓度为50 mg·L~(-1)时,抑菌率达到80%以上。     

基于全变分正则化的高能闪光照相消模糊图像重建算法

 针对高能闪光照相投影图像消模糊难度大的问题,提出了一种基于全变分正则化的消模糊图像重建算法,该算法根据闪光照相的成像特点,将客体的纵向截面作为一个整体来进行建模,并在重建方程中考虑了模糊因素,然后采用全变分范数作为正则项,构建了用于消模糊图像重建的展平泛函,将消模糊图像重建问题转化为能量泛函极小化问题,通过固定点迭代算法求解图像重建问题的最小化解。数值模拟结果表明：该算法由于考虑了闪光照相成像时的图像模糊因素,在重建时能够较好地消除模糊对重建结果的影响,在抑制噪声的同时能较好地保持图像的边缘信息,有利于提高重建图像的质量。     

改性L石催化苯酚羟基化反应的应用

以L沸石为载体,分别采用浸渍法和离子交换法制备了Cu/L催化剂,并应用于苯酚羟基化反应.在苯酚与双氧水摩尔比等于3的条件下详细考察了反应时间、反应温度、L沸石酸碱性以及Cu的负载量和负载方法等因素对反应的影响.结果表明:采用浸渍法制备的催化剂比离子交换法制备的催化剂具有更高的活性,而且增加催化剂酸量或者升高反应温度均有利于提高苯酚转化.在最佳反应条件下,反应2h苯酚转化率为24.0%,苯二酚选择性为71.4%,其中n(邻苯二酚)/n(对苯二酚)为1.22.     

共缩聚法制备的咪唑官能化介孔材料固载手性Mn（Ⅲ）salen催化烯烃环氧化反应

采用共缩聚法制备的咪唑官能化介孔材料共价固载手性Mn（Ⅲ）salen络合物,得到的催化剂中活性组分以离子物种的形式存在．XRD、FrlR、DRUV-vis和N2吸附的结果表明,手性Mn（Ⅲ）salen络合物被成功固载在了载体的孔道中,并且得到的催化剂保持了介孔载体的特征孔道结构．该非均相催化剂在非官能团化烯烃的不对称环氧化反应中表现出了与相应的均相催化剂相当的催化活性和对映选择性．并且,采用较少用量的非均相催化剂即能在较短的反应时间内得到很高的催化活性,这可能与催化剂中活性组分的离子性能以及均匀分布有关．