1,2,5-硒二唑嘧啶衍生物ASPO的合成及抗氧化与抗肿瘤活性

合成了5-氨基-[1,2,5]硒二唑[3,4-d]嘧啶-7-酮(ASPO), 研究了其抗氧化与抗肿瘤活性, 并初步阐述了其作用机制. 结果表明, ASPO具有良好的抗氧化活性, 可抑制溶液中1,1-二苯基-2-苦基肼(DPPH)和2,2-联氮-二(3-乙基-苯并噻唑-6-磺酸)二铵盐(ABTS)自由基的形成, 并呈剂量效应. 此外, ASPO能有效抑制5种肿瘤细胞的生长, 其中, A-375黑色素瘤细胞对ASPO具有良好的敏感性, 其IC₅₀值为14.1 μg/mL. 对作用机制的研究发现, ASPO处理可诱导肿瘤细胞中 Sub-G1 凋亡峰的累积、 染色质固缩及凋亡小体的形成, 说明诱导细胞凋亡是 ASPO发挥抗肿瘤活性的主要机制. 进一步利用光谱滴定和黏度实验研究了ASPO与CT-DNA的相互作用, 发现ASPO以沟面结合方式与CT-DNA结合, 表明ASPO可能通过与DNA相互作用而触发肿瘤细胞凋亡通路.     

硒杂环化合物SPO清除DPPH和ABTS自由基的光谱学研究

研究了一种新型硒杂环化合物1,2,5-硒二唑并[3,4-d]嘧啶-5,7- (4H,6H)-二酮(SPO)清除DPPH和ABTS自由基的能力及其光谱学特征。采用分光光度法进行检测,DPPH自由基体系的测定波长为515 nm,稳定时间为30 min,而ABTS自由基的测定波长为734 nm,体系在6 min内达到稳定。SPO具有良好的抗氧化活性,能有效、快速地抑制溶液中DPPH和ABTS自由基的形成及其特征吸收峰。在优化的反应体系中,SPO对DPPH和ABTS自由基的半数抑制浓度(IC50)分别为85.2和36.5 μmol·L-1,该活性可与标准抗氧化剂Trolox相比拟,且明显优于作为阳性对照的BHA和BHT。实验的结果显示硒杂环化合物在抗氧化方面的广阔应用前景和潜力。