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为了寻找高效、低毒的抗肿瘤药物,基于分子杂交的策略,将苯并[b]氮杂?结构引入查尔酮母体结构中,设计了12个未见文献报道的苯并[b]氮杂?-查尔酮杂合物(7a~7l)。并以苯胺为原料,经N-烷基化、羰基化、水解、环化和Claisen-Schmidt缩合反应合成了7a~7l,其结构经1HNMR, 13CNMR和HR-MS(ESI)表征。采用MTT法评估了目标化合物对人胃癌细胞(HGC-27)、人肝癌细胞(HepG2)、人非小细胞肺癌细胞(A549)和人正常胃粘膜上皮细胞(GES-1)的抗增殖活性,并进一步采用流式细胞术和蛋白印迹法实验在细胞和蛋白水平上探究了活性最优化合物的抗肿瘤机制。结果表明:目标化合物对HGC-27细胞表现出较高的抗增殖活性,其中化合物7d对HGC-27细胞的抗增殖活性最强(IC50=0.78 μmol•L-1),优于阳性对照顺铂(IC50=7.38 μmol•L-1),同时其对人正常细胞GES-1的毒性较低(IC50=22.77 μmol•L-1, SI=29.19),弱于阳性对照顺铂(IC50=9.51 μmol•L-1, SI=1.29)。抗肿瘤机制研究表明:化合物7d能够将癌细胞HGC-27的细胞周期阻滞在G2/M期,并通过增加促凋亡蛋白Bax和降低抗凋亡蛋白Bcl-2的表达来诱导HGC-27细胞的凋亡。
相似文献
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We used a weather research and forecasting model to simulate a torrential rainstorm that occurred in Xinjiang, China during June 16–17, 2016. The model successfully simulated the rainfall area, precipitation intensity, and changes in precipitation. We identified a clear wave signal using the two-dimensional fast Fourier transform method; the waves propagated westwards, with wavelengths of 45–20 km, periods of 50–120 min, and phase velocities mainly concentrated in the-25 m/s to-10 m/s range. The results of wavelet cross-spectral analysis further confirmed that the waves were gravity waves, peaking at 11:00 UTC, June 17, 2016. The gravity wave signal was identified along 79.17–79.93°E, 81.35–81.45°E and 81.5–81.83°E. The gravity waves detected along 81.5–81.83°E corresponded well with precipitation that accumulated in 1 h, indicating that gravity waves could be considered a rainstorm precursor in future precipitation forecasts. 相似文献
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石油烃类污染物进入土壤后会随着时间逐步迁移到土壤深层。传统的土壤石油烃检测方法因自身的局限性,无法及时快速地检测深层土壤中的石油烃质量分数。为快速检测深层土壤中的石油烃类污染物,提出了一种基于紫外诱导荧光的石油烃原位检测技术,利用280 nm的深紫外发光二极管(LED)作为激发光源、光电倍增管(PMT)作为信号检测器完成对土壤中石油烃质量分数的探测。实验结果表明,该检测技术能够实现对不同土壤类型(红壤、黄壤、黑土和湖底淤泥土)中各类机油(汽油机油、柴油机油和空压机油)的定量检测,检测结果的平均相对误差(RE)小于10.00%,平均相对标准偏差(RSD)小于4.00%,土壤中各类石油烃的检出限均小于136 mg/kg,完成单个样本测量仅需2.0 s。 相似文献
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声动力治疗是将低频超声与声敏剂相结合的非侵入性肿瘤治疗方法,由于其副作用小、治疗深度深等优点,受到科学家们的重视。有机声敏剂作为初代声敏剂已经被研究多年,但是其水溶性差、无法在肿瘤部位大量聚集等缺陷阻碍了其声动力应用。快速发展的纳米技术为许多问题的解决提供了新的思路,尤其利用纳米载体负载声敏剂,可以解决有机声敏剂水溶性差、容易被提前释放等问题,实现药物靶向作用,为声动力治疗与其他疗法结合提供平台,进一步发挥声动力治疗疗效。因此,该文总结了纳米载体负载有机声敏剂用于声动力治疗的相关研究,着重介绍纳米载体在声动力治疗中的研究进展及相关机理,指出现存问题,最终希望可以总结出用于声动力治疗的纳米载体的共性,为今后研究提供帮助。 相似文献
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Measurement of Diffusion Coefficient of Liquids by Using an Asymmetric Liquid-Core Cylindrical Lens: Observing the Diffusion Process Directly 下载免费PDF全文
We report a method for measuring diffusion coefficient D of liquids by using an aplanatic and asymmetric cylinder lens with a liquid core, which is designed as both a diffusion pool and the main imaging element. The precision is better than 10-4 RIU in measuring refractive index. The D values of ethylene glycol (EG) in water are measured for various EG concentrations at 25℃, and Dinf = 1.043 × 10^-5 cm^2/s under the condition of infinite dilution is obtained. The method is characterized by observing the diffusion process directly, faster measurement and obtaining the D value under the condition of infinite dilution. 相似文献
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以钢/铝双硬度爆炸焊接复合靶为研究对象,采用系列弹道实验和数值模拟方法,研究了其在球形弹丸垂直侵彻作用下的抗侵彻性能。侵彻实验利用直径为14.5mm的滑膛枪发射直径为6mm的钢质球形弹丸;采用LS-DYNA3D非线性有限元程序和有限元-光滑粒子流体动力学(FE-SPH)耦合法,进行数值模拟。基于实验和数值模拟结果,分析了不同靶板的毁伤机理和破坏模式,以及靶板厚度、强度等因素对复合靶抗侵彻性能的影响。结果表明:在球形弹丸的垂直侵彻作用下,钢面板发生剪切冲塞破坏,铝背板发生延性扩孔破坏;对于双层靶而言,钢面板与铝背板的厚度比约为2/3时,复合靶的抗侵彻性能最差;数值计算结果与实验结果吻合良好,表明FE-SPH耦合算法可较好地预测双层复合靶板的抗侵彻性能。 相似文献
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分析了用级联的两个I类倍频腔产生的三色三组份纠缠光源纠缠特性,结果表明:第一个腔的反射抽运场,第二个腔的反射抽运场和第二个腔的输出倍频场之间是关联的,并给出了纠缠度随各种实验参数的变化关系,为多色纠缠光束的产生及其在量子测量与量子通信中的应用提供了参考。 相似文献
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IntroductionItiswell_knownthattheLaplacetransformoftheproductoftwotime_domainsignalsequalsthecomplexfrequency_domainconvolutionofindividualLaplacetransformsoftwosignals.Generally,theconvolutionoftwocomplexfrequency_domainanalyticalfunctionsiscalculate… 相似文献
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浮游植物初级生产作为海洋生态系统的重要起点,是海洋食物网的基础,是衡量海水质量的重要指标。为了准确测量、监测和预测浮游植物初级生产力的时空变化及其对外部环境条件的动力学响应,研究了一种基于叶绿素荧光动力学的测量技术,研制出响应时间为1.6 min、精度为4.86%的快速测量仪器。仪器测得的浮游植物初级生产力与液相氧电极法测得的光合放氧速率的相关系数为0.991。该仪器装备在中国海监101号实验船上,用于黄渤海浮游植物初级生产力在线测量和垂直剖面测量。测量结果表明,渤海湾内的浮游植物初级生产力是湾外的1.1~1.4倍,垂直剖面测量结果显示黄海区域各点位的浮游植物初级生产力的均与深度相关。与传统方法相比,所研制的仪器具有快速、稳定、无需样品培养等优点,可为海洋生态环境评价提供先进的技术方法。 相似文献
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人参是传统中药材中的贵重品种,具有较高的经济价值。人参生长的地域性很强,不同产地人参有效成分含量存在差异,人参因“道地”与否,会导致其质量、医学效用和经济价值的差异,因此人参产地识别的意义重大。目前常通过磨粉提取等制备,再采用化学或光学等多种手段检验人参产地,但会造成样本破坏。而基于外观性状或芦头特征的鉴别,因主观性差异不能作为标准化的识别方法。如何用高精度、无损、快速检测识别的方法,对人参的产地进行识别分析,是该研究的主要立足点。通过采用高光谱成像技术,对已知产地信息的人参样本,通过获取从400~2 500 nm的反射光谱,经过基于白板的绝对和相对辐射校正处理,构建了高光谱反射率数据集。采用随机森林的机器学习方法,构建了基于高光谱数据的全光谱人参产地识别模型,并对不同尺度的地域划分规则分别开展了产地识别精度验证,发现不同产地的人参光谱有明显区别。其中东三省与否的产地识别精度,可以达到98.2%。同时利用随机森林基于决策树构建的优势,获得了人参产地识别的光谱重要性结果,为专用轻量化仪器研发指明特征光谱。高光谱人参产地识别研究作为严格的无损检测方式,将对人参等道地药材的产地识别、药材图谱指纹认知和挖掘、药材鉴定和质量评价等提供理论支撑和技术手段。 相似文献