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PEG修饰是改善蛋白质及肽类药物药代动力学特性的有效途径。然而与蛋白质相比,肽类化合物的分子较小,PEG的分子体积较大,其长链很可能会遮蔽肽的活性位点。因此,肽类化合物PEG修饰的位置和数量对于保持肽的生物活性至关重要。为阐明PEG修饰的位置与肽生物活性之间的关系,对肽类药物日达仙(胸腺素α1,Tα1)进行了定点修饰。Tα1具有α-螺旋、β-转角和无规卷曲的结构区域。分别在这些区域选择不同的位点进行PEG修饰。PEG的定点修饰是通过引入Cys,利用其-SH与mPEG-MAL的特异性反应而实现的。Con A刺激下的脾细胞产生IFN-γ试验的初步结果表明,PEG修饰对活性的影响与修饰的位置有一定的关系,大多数情况下,PEG修饰能保持Tα1的免疫活性。PEG修饰的位点对于保持肽的生物活性是很重要的。 相似文献
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