4-(4-β-D-吡喃阿洛糖苷-苯基)-2-芳基-5-氰基-6-甲氧基吡啶的合成及镇静活性研究

以豆腐果苷为原料,与4-取代苯乙酮发生Schmidt-Claisen反应,得到一系列查儿酮结构的E-4-β-D-吡喃阿洛糖苷-苯乙烯基-4-取代苯乙酮衍生物3a-3h,其中3c、3e、3f为新化合物。 3a-3h在甲醇钠存在下,与1,3－丙二氰发生1,4-Michael加成,经关环、重排、氧化,得到4-(4-β-D-吡喃阿洛糖苷-苯基)-2-芳基-5-氰基-6-甲氧基吡啶系列豆腐果苷衍生物10a-10h,联氨催化还原10e而得到10i。共获得十二个未见文献报道的新化合物,其结构经1H NMR、IR和HRMS确证,并进行了药理活性筛选,结果表明,部分化合物具有比母体化合物更好的镇静催眠活性。同时,本文对Schmidt-Claisen反应存在的主要副反应进行了分析;对查儿酮与1,3－丙二氰在甲醇钠存在下反应生成吡啶衍生物反应机理进行了推导,提出了氧化脱氢形成吡啶的新机理。     

三维刚体弹簧元法在RC深梁抗剪性能尺寸效应评价中的应用

选取典型的钢筋混凝土(RC)深梁受剪试验，开发并运用三维刚体弹簧元法(3D RBSM)模拟了大尺寸截面深梁的受剪破坏过程，以及箍筋对深梁抗剪性能的影响。结果表明，3D RBSM不仅能够较准确地计算RC深梁的开裂荷载、名义抗剪强度以及箍筋的增强作用，而且能够模拟裂缝的开展以及构件的破坏。相比于有限元法，3D RBSM具有以下优势：大幅度提高了名义抗剪强度的计算精度，实现了散布裂缝模拟的可视化以及混凝土裂缝宽度的直观、定量评价；能够更好地捕捉峰值荷载后的软化行为。因此，3D RBSM为大尺寸截面深梁的受剪破坏模拟、明晰抗剪性能尺寸效应机理和完善大尺寸RC构件设计提供了有效研究手段。