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对-甲苯乙酮与芳香醛和芳香胺的Mannich反应 总被引:6,自引:0,他引:6
Mannich反应是合成新化合物的重要方法 [1] ,其对应的产物 Mannich碱常常具有广泛的生物活性 [2 ] .文献报道 ,对 -甲苯乙酮的 Mannich碱具有抑癌 [3]和麻醉拮抗 [4 ]等生物活性 ,但是文献中对 -甲苯乙酮 Mannich碱的合成却是从胺交换法 [5] 、酮交换法 [6] 、查耳酮与胺的 Michael加成[7] 、Schiff碱与酮的缩合 [8~ 14 ] 、β-内酰胺与有机锂的亲核裂解 [15] 等间接方法得到的 .即使是从直接法合成 ,一般也是甲醛参与的 Mannich反应 .虽然芳香醛和芳香胺同时参与的 Mannich反应已有报道 [16] ,但对 -甲苯乙酮与芳香醛和芳香胺直接进行… 相似文献
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1,3-二氢-1,3-二氧-2H-异吲哚类衍生物的合成及抗新生血管生成活性研究 总被引:1,自引:0,他引:1
根据整合素αvβ3受体内源性配基RGD三肽构效关系和作用机制,以沙利度胺为先导化合物,设计并合成了5个未见文献报道的5-羧基-1,3-二氢-1,3-二氧-2H-异吲哚类衍生物,其结构经元素分析、红外光谱及核磁共振谱确证.体外初步生物活性筛选实验结果表明,部分目标物对脐静脉血管内皮细胞株(ECV304)增殖有显著抑制活性. 相似文献
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全保护RGD三肽的合成方法研究 总被引:3,自引:0,他引:3
以两条路线、多种偶联试剂(DCC,EDCI,CDI,EEDQ)合成了全保护三肽Arg- Gly-Asp(RGD).Boc-Arg(Tos)-OH经上述偶联剂短时活化,于合适条件下与Ts0H- G1y-OBzl缩合,均获得良好收率(43%-97%).经Pd(OH)2/H2还原得到的Boc-Arg (Tos)-G1y-0H于22-27℃与HCl·Asp(OcHex)-OBzl偶联得到全保护三肽Boc-Arg (Tos)-Gly-Asp(OcHex)-OBzl(TM),反应收率分别为76.4%(DCC/HOSu),64.7% -78.3%(DCC/HOBt),66.7%-77.9%(EDCI/HOBt).Boc-Gly-OH和HCl·Asp- (OcHex)-OBzl经DCC/HOBt或CDI活化,可得到碳端二肽Boc-Gly-Asp(OcHex)-OBzl (收率分别为81.2%,89.5%),该二肽脱Boc后与Boc-Asp(Tos)-OH反应,经DCC /HOBt,EDCI/HOBt,CDI,DCC/HOSu活化,均可生成目标分子TM,其反应收率分 别为40.4%,73.8%,67.8%,84.4%. 相似文献
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