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N-对三氟甲基苯基-α-氨基烷基膦酸酯的合成、晶体结构及生物活性 总被引:3,自引:0,他引:3
采用活性基团拼接法将氟原子引入α-氨基烷基膦酸酯中,合成了一系列含氟芳基α-氨基烷基膦酸酯类新化合物,结构经元素分析,IR,1H NMR及MS确认.对所合成的化合物进行了抑制烟草花叶病毒(TMV)田间生物测试,结果表明,该类化合物具有良好的抑制TMV活性,其中4d化合物在0.0005%浓度下对烟草花叶病毒(TMV)防效达到了67.03%.就此对4d化合物作了单晶培养,并就晶体结构进行了X衍射分析.结构表明4d化合物分子属单斜晶系,空间群P21/c.晶胞参数a=1.1957(5)nm,b=1.0664(5)nm,c=1.5943(7)nm,α=90°,β=97.623(8)°,γ=90°,V=2.0150(15)nm3,Z=4.Dc=1.336 Mg/m3,μ=0.189nm-1,F(000)=840. 相似文献
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N-对三氟甲基苯基-α-氨基烷基磷酸酯的合成、晶体结构及生物活性 总被引:3,自引:1,他引:3
采用活性基团拼接法将氟原子引入α-氨基烷基膦酸酯中,合成了一系列含氟 芳基α-氨基烷基膦酸酯类新化合物,结构经元素分析,IR,~1H NMR及MS确认。对 所合成的化合物进行了抑制烟草花叶病毒(TMV)田间生物测试,结果表明,该类 化合物具有良好的抑制TMV活性,其中4d化合物在0.0005%浓度下对烟草花叶病毒( TMV)防效达到了67.03%。就此对4d化合物作了单晶培养,并就晶体结构进行了X衍 射分析。结构表明4d化合物分子属单斜晶系,空间群p2_1/c。晶胞参数a = 1. 1957(5) nm, b = 1.0664(5) nm, c = 1.5943(7) nm, α = 90°,β = 97.623(8) °,γ = 90°,V = 2.0150(15) nm~3, Z = 4. D_c = 1.336 Mg/m~3, μ = 0.189 mm~(-1), F(000) = 840。 相似文献
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α-氨基膦酸及其酯的合成及生物活性的研究进展 总被引:3,自引:2,他引:3
α-氨基膦酸及其衍生物已成为国内外关注的热点.作为天然氨基酸的类似物,在医药、农药中起到越来越重要的作用,综述了有关2-氨基膦酸及其酯的合成、生物活性研究方面的工作,并对它的发展趋势、应用前景作了进一步的展望. 相似文献
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利用顺式二氯菊酯和反式二氯菊酸的溶解度不同及pKa值的差异,分离二氯菊酸中的顺式体和反式体,可取得较好的效果(反式二氯菊酸收率83.7%,顺式二氯菊酸收率88.9%),以S(-)-α-甲基苄胺为拆分剂,对顺式-2,2-二甲基-3-3(2,2-二氯乙烯基)环丙烷羧酸酯(俗称顺式二氯菊酯)类杀虫剂合成中间体0顺式-2,2-二甲基-3-(2,2-二氯乙烯基)环丙烷羧酸(俗称顺式二氯菊酸)进行拆分,可以得到其旋光异构体;其旋光异构体与S(-)-α-甲基苄胺衍生化,生成相应的酰胺;经TLC纯化后,以外消旋顺式二氯菊酸酰胺作为对照,用HPLC检测其旋光异构体的光学纯度;结果显示,顺式-R(+)-2,2-二甲基-3-(2,2-二氯乙烯基)环丙烷羟酸光学纯度为93.7%,顺式-S(-)-2,2-二甲基-3-(2,2-二氯乙烯基)环丙烷羧酸光学纯度为81.8%,对反式二氯菊酸的光学纯度分析,可采用类似的方法:经顺,反分离,旋光异构体拆分获得的高效中间体,再进行后序合成,其顺反比,旋光纯度不变。 相似文献
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2-甲基间二酚或5-甲基间二酚分别与dl-苹果酸或乙酰乙酸乙酯, 在浓硫酸催化下, 经Peachmann缩合反应得到伞型酮(7-羟基香豆素)类似物5~7. 5~7经甲基化得新化合物5a, 6a和7a; 经Williamson反应, TBAB(四正丁基溴化铵)相转移催化合成了14个新的香豆素类化合物5b~5e, 6b~6f, 7b~7f. 经IR, MS, 1H NMR及元素分析对所有化合物的结构进行了表征. 初步生物活性实验结果表明, 在50 μg/mL浓度下, 化合物6对辣椒疫霉病菌(Phytophythora capsici)抑制率达58.5%, 化合物7c对番茄灰霉病菌(Botrytis cinerea)抑制率为54.0%, 化合物6c对水稻纹枯病菌(Rhizoctonia solani)的抑制率达83.7%. 相似文献