氮杂富勒烯的合成及反应研究进展

氮杂富勒烯是富勒烯家族中一类非常重要的化合物,由于其独特的结构和反应活性,近年来引起了人们的广泛关注.因此,对氮杂富勒烯的合成、反应方面的研究进行了概括和总结.氮杂富勒烯的合成主要有3种方法(Wudl,Hirsch,Gan),氮杂富勒烯的反应主要包括自由基反应和亲电芳环取代反应.     

β-西柏三烯衍生物的合成及抗肿瘤活性

为了提高大环二萜类化合物β-2,7,11-西柏三烯-4,6-二醇(β-CBT)的活性,对其C-6位羟基进行酯化、醚化修饰,合成了11个未见活性报道的化合物,利用1 H NMR,13 CNMR,IR,HR-MS对目标化合物结构进了表征.对合成的化合物进行了体外抗肿瘤活性评价,结果显示,部分化合物对白血病HL-60和肺癌A...     

新型含磺酰基的磷酰胺氮芥衍生物的合成

以磷酰胺氮芥为药效基团,对甲苯磺酰胺为载体,通过乙二胺的连接方式,合成了14个新型含磺酰基的磷酰胺氮芥衍生物,其结构经1H NMR,13C NMR,31P NMR和元素分析表征.     

糖苷的化学合成进展

糖苷是一类非常重要的化合物,广泛存在于天然产物中,并具有多样的生物活性。糖苷的高效合成引起了越来越多研究者的关注。目前研究最多的是不断探索更高效、高选择性的合成方法。本文主要介绍了近年来糖苷化学合成的研究进展,包括以卤代糖、硫代糖、三氯乙酰亚胺酯糖、全乙酰糖、原酸酯糖、葡萄糖、磷酸酯糖作为糖基供体的合成方法。     

西柏三烯-4,6-二醇衍生物的合成及抗肿瘤活性

以烟草中含量丰富的大环二萜类化合物2,7,11-西柏三烯-4,6-二醇(CBT)为母体, 其C6位羟基经酯化/醚化, 合成了28个西柏三烯-4-醇-6-羧酸酯及西柏三烯-4-醇-6-烷氧类化合物. 采用核磁共振波谱(NMR)和高分辨质谱(HRMS)对目标化合物进行了结构表征, 并初步评价了其生物活性. 细胞毒活性测试结果表明, 部分化合物对肿瘤细胞的抑制作用与阳性对照顺铂相当, 其中α-2,7,11-西柏三烯-4-醇-6-O-苯乙酸酯(1i)对乳腺癌细胞株MCF-7的IC₅₀值为15.45 μmol/L, α-2,7,11-西柏三烯-4-醇-6-O-(2-氟)苯乙酸酯(1t)对肺癌细胞株SMMC-7721的IC₅₀值为11.44 μmol/L.     

新型含磺酰基α-氨基膦酸酯的合成

以N-对甲苯磺酰基乙二胺、取代醛、芳酮及亚磷酸酯为原料,采用“一锅煮”合成了一系列新型的含磺酰基的α-氨基磷酸酯,其结构经1H NMR,13C NMR,31P NMR和元素分析表征.