植物病毒病化学防治剂的探寻 ⅤⅢ.1,5-二乙酰基-3-乙基-DHT羧酸酯的合成

合成了９个未见文献报道的羟乙基ＤＡＤＨＴ的酯化衍生物,新化合物经ＩＲ和ＭＳ确定结构．其水溶性,脂溶性较ＤＡＤＨＴ好     

锰催化的芳香叔胺和马来酰亚胺氧化成环反应

本文提出了一种锰催化芳香叔胺和马来酰亚胺氧化成环的新方法,并完成了反应条件优化、底物拓展及相关机理研究。该方法采用多吡啶作为配体与MnCl₂构筑高性能催化体系,选用叔丁基过氧化氢(tBuOOH)为氧化剂,在较低的温度(40℃)实现芳香叔胺和马来酰亚胺氧化成环,一步法直接合成12种吡咯并[3,4-c]喹诺酮类分子,最高核磁产率达90%,分离收率达80%。机理研究表明,反应过程涉及到单电子转移的自由基反应机理,其中tBuOOH在催化剂作用下生成的tBuOO·在氧化过程中应该起主导作用。     

氢化均三嗪二酮双丙酸酯化物的合成

用 DMAP- DCC催化羧酸与醇 (或酚 )作用的方法合成了 16个未见文献报道的氢化均三嗪二酮双丙酸酯化合物 ,并通过 IR,1 H NMR,MS确证结构 .同时对 DMAP- DCC体系的催化机理进行了讨论 .     

6,7-二甲氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉-3-羧酸甲酯的制备——介绍一个大学药物化学综合实验

介绍了我校制药工程专业和药物制剂专业开展的一个综合药物化学实验,该实验以合成PARP1抑制剂的关键中间体6,7-二甲氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉-3-羧酸甲酯为目标分子,该化合物是作者课题组目前正在研究的PARP1抑制剂的关键中间体,其合成方法是以L-3,4-二甲氧基苯丙氨酸为原料,甲醇为溶剂,二氯亚砜为脱水剂,室温条件下合成L-3,4-二甲氧基苯丙氨酸甲酯,再以多聚甲醛为原料,二氯甲烷为溶剂,三氟乙酸为催化剂,经Pictet-Spengler反应合成6,7-二甲氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉-3-羧酸甲酯,目标化合物的结构使用1H NMR、MS等分析方法进行表征。本实验有益于激发学生独立思考能力和研究意识,训练学生的综合实验操作技能和有机化合物的结构鉴定能力,培养学生掌握药物合成科学研究的基本思路和基本方法。