多取代吡唑合成最新研究进展

吡唑是一类重要的五元含氮杂环化合物,广泛存在于许多天然产物、生物活性分子和药物分子中,而且是一类重要的有机合成中间体.因此,近年来吡唑及其衍生物的合成引起了科学家们的极大兴趣,并得以迅速发展.对近年来多取代吡唑的合成新方法进行了综述,以期对相关领域的研究起到一定的辅助与推动作用.     

新型褪黑激素衍生物的合成及其抗氧化活性

以褪黑激素和取代苄溴为原料,四氢呋喃为溶剂,经亲核取代反应在N1位衍生化,合成了16个褪黑激素衍生物(3a~3p);以褪黑激素和取代苯硼酸为原料、四三苯基膦钯作为催化剂、甲苯和乙醇作为溶剂,加热回流下发生Suzuki偶联反应在C2位衍生化,合成了11个褪黑激素衍生物(7a~7k)。所有产物的结构经1H NMR、 13C NMR和LC-MS表征,其中有15个为新化合物(3a~3o)。体外抗氧化活性(ORAC法)测试结果显示：抗氧化活性最强的为7a,是阳性对照L-抗坏血酸(VC)的1.68倍[μMTE/gDW=7582.0(7a),μMTE/gDW=4507.9(VC)]。     

水下训练服浮力配平的整数非线性规划方法

针对水下训练服随遇平衡和特定角度下稳定平衡的浮力配平需求,通过对配平过程进行数学描述,基于分支定界算法的整数非线性规划,提出了一种用于浮力配平方案优化计算的方法.对给定初始值的水下训练服,在随遇平衡和不同角度下的稳定平衡条件下,计算得到最优的浮力配平结果,表明了该方法计算配平方案的有效性.该方法对不同配平对象、配平目标的浮力配平过程都有很好的指导意义.     

白杨素肉桂酸酯及其衍生物的合成

选取肉桂酸衍生物和白杨素为原料,以1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐为缩合剂,4-二甲氨基吡啶为催化剂,二氯甲烷为溶剂,经Steglich酯化反应合成了14个白杨素肉桂酸酯（其中12个新化合物）,收率43.4%~95.1%,其结构经¹H NMR, ¹³C NMR, IR和LC-MS（ESI）表征。