游离125I与血浆蛋白的结合及其对血药浓度测定的影响

通过体内、外实验, 研究了游离125I与血浆蛋白的结合及其在三氯乙酸(TCA)沉淀后的沉淀百分率, 并与125I-RGD-Sak在SD大鼠中不同时间血药浓度的结果进行了比较. 结果表明, 游离125I能与血浆蛋白结合, 并为TCA所沉淀, 且在一定范围内, 游离125I与血浆蛋白结合后的沉淀百分率与温育时间及游离125I的活度无关. 体内、外实验中, 游离125I与血浆蛋白结合后的沉淀百分率分别为(1.26±0.14)%及(1.38±0.33)%. 沉淀物中含有吸附在沉淀物表面的游离125I, 该吸附需要用TCA沉淀2~3次才能去除. 采用125I核素示踪法进行生物类制品的药代动力学研究时, 应对游离125I的影响进行校正.     

具有脑靶向功能的125I-AIBZM纳米脂质体

本文目的是将苯甲酰胺类衍生物125I -（S）-N-（1-乙基-2-吡咯烷基）甲基-5-碘-4-氨基-2-甲氧基苯酰胺（125I-AIBZM）包载于具有脑靶向功能的纳米脂质体载药系统中,以提高125I-AIBZM的入脑量. 本文采用硫酸铵梯度主动载药法制备了125I-AIBZM-脂质体（125I-AIBZM-L）和125I-AIBZM-Lf-脂质体（125I-AIBZM-Lf-L）,脂质体形状规则、分布均匀、粒径在100 nm左右,两种脂质体的125I-AIBZM包封率分别为39%和35%. 包载荧光素DIR的DIR-脂质体（DIR-L）和DIR- Lf-脂质体（DIR-Lf-L）的小鼠的荧光活体成像研究显示DIR-Lf-L具有明显的脑靶向性,证实了Lf介导脑靶向的功能. 药动学实验显示125I-AIBZM-L与125I-AIBZM-Lf-L大鼠体内血循环时间比125I-AIBZM明显延长,各时相125I-AIBZM-Lf-L的入脑量显著高于125I-AIBZM-L（p＜0.01）,而125I-AIBZM-L的入脑量又显著高于125I-AIBZM（p＜0.01）. 结论：125I-AIBZM纳米脂质体载药系统能显著提高125I-AIBZM的入脑量.     

小分子多肽HLP核素示踪分析方法研究

本研究旨在建立HLP的放射性碘示踪分析方法, 为HLP及小分子多肽类化合物药代动力学研究提供可行的途径.     

葡萄糖转运蛋白显像剂6-18FDG的制备及在小鼠体内的分布

为了研究正电子核素18F标记的葡萄糖转运蛋白显像剂6-18氟-6-脱氧葡萄糖的制备及在小鼠体内的生物学分布, 以D-葡萄糖为起始原料, 经过丙酮和苯甲醛对1,2,3,5位羟基的定位保护, 然后用对甲苯磺酰氯和6位的羟基反应得到能被18F-进攻的离去基团, 最后用18F-离子通过亲核取代反应实现对葡萄糖6位的氟代标记; 反应中间体用NMR和MS表征, 最终产物用标准品6-19FDG在HPLC下对照确认, 测定放化纯度, 观察其在小鼠体内的生物学分布. 6-18氟-6-脱氧葡萄糖的放射性标记过程需35 min(从加速器轰击结束算起), 放化产率70%±5%(校正后, n=5), 放化纯度>95%. 小鼠体内的生物学分布表明, 各个器官在1.0 min达到峰值, 然后逐渐平衡. 初步研究结果表明, 6-18FDG是一种很有价值的葡萄糖转运蛋白显像剂, 为以后的体内外研究及活体显像奠定了基础.