脱氢氨基酸的合成及其在药物研发中的应用

传统多肽所具有的容易被酶解、细胞膜通透性差以及构象容易发生变化等缺点,限制了它作为药物在疾病治疗领域的应用。将脱氢氨基酸引入多肽,对其进行构象限制,能够有效改善它的代谢稳定性和生物利用度。本文主要综述了α,β-脱氢-α-氨基酸、β,γ-脱氢-α-氨基酸、α-脱氢-β-氨基酸、α,β-脱氢-β-氨基酸四种脱氢氨基酸的合成方法以及近几年来在药物设计中的应用,希望为相关的研究提供参考。     

以糖原合成酶激酶-3为靶标的抗老年痴呆新药研究进展

阿尔茨海默病是导致痴呆的主要诱因,它可以对老年人的记忆以及认知能力造成破坏性的损伤,并最终导致死亡.糖原合成酶激酶-3(GSK-3)的过度表达与阿尔茨海默病的发生发展有着密切的关系,因而成为研发阿尔茨海默病治疗药物的热点.综述了近五年报道的GSK-3抑制剂,主要有腺嘌呤核苷三磷酸(ATP)竞争性抑制剂、非ATP竞争性抑制剂、底物竞争性抑制剂、变构抑制剂、不可逆抑制剂和天然产物产物来源的GSK-3抑制剂.就其来源、化学结构、作用机制进行介绍,并展望了GSK-3抑制剂未来的研究方向.