糖苷合成研究Ⅴ．2－O－烷基－5－氟脲嘧啶－O－葡萄糖醛酸苷的合成及其抗肿瘤活性研究

合成了十三个未见文献报道的２－Ｏ－烷基－５－氟脲嘧啶－Ｏ－葡萄糖醛酸甲酯（酰胺）苷类化合物，其结构经ＩＲ，￣１ＨＮＭＲ和元素分析证实。其小化合物５ａ和６ａ经初步生物学试验证明，具有较高的抑瘤活性。     

糖苷合成研究（Ⅳ）──氟脲嘧啶N－葡萄糖醛酸苷的合成及其抗肿瘤活性

合成了１２种新的５－氟脲嘧啶Ｎ－葡萄糖醛酸苷类比合物，其结构用元素分析、ＩＲ、１ＨＮＭＲ等技术确定．初步生物学实验表明，其中有些化合物对小鼠Ｓ－１８０腹水瘤（实体型）具有较高的抑瘤活性．     

2,6-二甲基-3,5-二氯-4-吡啶酚糖苷的合成

在相转移催化条件下, 使 a-D-乙酰基化溴代的葡萄糖、半乳糖、葡萄糖醛酸甲酯1a, 1b, 1c分别与2,6-二甲基-3,5-二氯-4-吡啶酚(俗称氯吡醇, 氯羟吡啶)作用, 合成了氯吡醇的糖苷: 1-O-(2',6'-二甲基-3',5'-二氯-4'-吡啶基)-2,3,4,6-四-O-乙酰基-β-D-葡萄吡喃糖苷(2a), 1-O-(2',6'-二甲基-3',5'-二氯-4'-吡啶基)-2,3,4,6-四-O-乙酰基β-D-半乳吡喃糖苷(2b), 1-O-(2'6'-二甲基-3',5'-二氯-4'-吡啶基)-2,3,4-三-O-乙酰基-β-D-葡萄吡喃糖醛酸甲酯(2c)。2a, 2b, 2c分别在甲醇中氨解, 相应得到: 1-O-(2', 6'-二甲基-3',5'-二氯-4'-吡啶基)-β-D-葡萄吡喃糖苷(3a), 1-O(2',6'-二甲基-3',5'-二氯-4'-吡啶基)-β-D-半乳吡喃糖苷(3b),1-O-(2', 6'-二甲基-3',5'-二氯-(4'-吡啶基)-β-D-葡萄吡喃糖醛酸酰胺(3c)。2c用CH~3ONa/CH~3OH处理, 得到1-O-(2',6'-二甲基-3',5'-二氯-4'-吡啶基)-β-D-葡萄吡喃糖醛酸甲酯(3d)。